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膦酰氧基喹唑啉衍生物及其藥物用途

公開(公告)號 CN101074227A  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN200710127910.6  
申請日期 2003.12.22  
專利名稱 膦酰氧基喹唑啉衍生物及其藥物用途  
主分類號 C07D401/14(2006.01)I  
分類號 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/661(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)? 200380109902.9  
優(yōu)先權(quán) 2002.12.24 EP 02293238.8;2003.6.2 EP 03291315.4  
申請(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·M·赫倫;F·H·榮格;G·R·帕斯凱特;A·A·莫爾特洛克  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 李炳愛  
國省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 一種化合物,其為以下任何化合物: (1)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{[1-(2-羥基乙基)哌啶-4-基]甲氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (2)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(3-羥基-1,1-二甲基丙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (3)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-羥基乙基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (4)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羥基乙基)(丁基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (5)2-{3-[(7-{3-[環(huán)戊基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(2,3-二氟苯基)乙酰胺; (6)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(羥基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (7)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(羥基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (8)2-{3-[(7-{3-[環(huán)戊基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺; (9)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (10)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羥基-1,1-二甲基丙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (11)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羥基乙基)(丙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (12)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2R)-2-(羥基甲基)吡咯烷-1-基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (13)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2-羥基乙基)(丙基)氨基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (14)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (15)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2R)-2-(羥基甲基)吡咯烷-1-基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (16)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2-羥基乙基)(甲基)氨基]丁氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (17)N-(2,3-二氟苯基)-2-{3-[(7-{4-[(2S)-2-(羥基甲基)吡咯烷-1-基]丁氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (18)2-{3-[(7-{3-[乙基(3-羥基丙基)氨基]丙氧基}-喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺; (19)N-(3-氟苯基)-2-{3-[(7-{3-[(2-羥基乙基)(2-甲氧基乙基)氨基]丙氧基}喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}乙酰胺; (20)2-{3-[(7-{3-[乙基(2-羥基乙基)氨基]丙氧基}-6-氟喹唑啉-4-基)氨基]-1H-吡唑-5-基}-N-(3-氟苯基)乙酰胺或其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物,其中A為含一個氮原子以及額外一個或兩個氮原子的5元雜芳基;還涉及包含它們的組合物、它們的制備方法以及治療用途。  
國際公布  
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