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| 一級(jí)分類：婦產(chǎn)科用藥 二級(jí)分類：雌激素類及抗雌激素類藥 三級(jí)分類： | |
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| 愛(ài)斯妥17B-半琥珀酸雌二醇；17β雌二醇；愛(ài)斯妥；半琥珀雌二醇；丙酸雌二醇；雌二醇17β-半琥珀酸酯；雌二醇丙酸酯；雌二醇二丙酸酯；得美素；二丙酸雌二醇；婦舒寧；更樂(lè)；康美華；諾坤復(fù)；歐適可；求偶二醇；十一酸雌二醇；松奇；伊司樂(lè)；伊司樂(lè)40；17β-Estradiol；17β-Estradiolum；17βOestradiol；Aquadiol；Beta-Oestradiol；Climara；Colpan；Dermestril；Dihydrofollicullin；Dihydrotheclin；Dihydroxyoestrin；Diogyn；Estraderm TTS；Estradiol l7β-Hemisuccinate；EstradiolDipropionate；Estradiol Hemisuccinate；Estradiol Propionate；Estradiol Undecylate；Estradiolum；Estradorm；Estraldine；Estrofem；Estroidral；Fem7；Fematrix；FEMT；Happier；Oesclim；Oestra；Oestradiol；Oestrogel；Ovocyclin | |
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| 雌二醇注射液1ml：2mg。貯法：遮光，密閉保存。1.雌二醇控釋貼片(1)2.5mg(4.0cm×2.6cm)。(2)4mg。貯法：密封，置陰涼處保存。半水合雌二醇貼片(以C18H24O2·1/2H2O計(jì))1.5mg。貯法：30℃以下貯存。雌二醇凝膠(1)80g。(2)0.06%(1g凝膠含雌二醇0.6mg)。貯法：密閉，室溫保存。2.戊酸雌二醇片：(1)0.5mg。(2)1mg。(3)2mg。貯法：遮光，密閉保存。3.戊酸雌二醇緩釋片1mg。貯法：遮光，密閉保存。4.戊酸雌二醇注射液(1)1ml：5mg。(2)1ml：10mg。貯法：遮光，密閉保存。5.苯甲酸雌二醇注射液(1)1ml：1mg。(2)1ml：2mg。貯法：遮光，密封保存。6.苯甲酸雌二醇軟膏1.5g：1.35mg。貯法：遮光，密閉保存。7.品牌信息 松奇貼劑1.5mg×4貼(￥120.00)德國(guó)默克 | |
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| 藥效學(xué)：雌二醇是體內(nèi)主要由卵巢成熟濾泡分泌的一種天然雌激素，為育齡婦女體內(nèi)卵巢分泌的受體水平活性最高的雌激素，能促進(jìn)和調(diào)節(jié)女性性器官及副性征的正常發(fā)育。其主要藥理作用為：1.促使細(xì)胞合成DNA、RNA和相應(yīng)組織內(nèi)各種不同的蛋白質(zhì)，促使子宮內(nèi)膜增生。2.增強(qiáng)子宮平滑肌的收縮。 | |
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| 促本藥的戊酸酯口服生物利用度為3%～5%，吸收迅速，在體內(nèi)水解為雌二醇，血中雌二醇于服藥后3小時(shí)達(dá)峰值濃度，6～8小時(shí)后出現(xiàn)第二高峰，提示有腸肝循環(huán)。肌內(nèi)注射能沉積于注射部位緩慢吸收，一次注射可維持?jǐn)?shù)周。 | |
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| 1.用于補(bǔ)充雌激素不足，如治療萎縮性陰道炎，萎縮性尿道炎、女性性腺功能不良、圍絕經(jīng)期綜合征，緩解卵巢切除或原發(fā)卵巢衰竭、非癌性疾病放射性去勢(shì)后雌激素不足的癥狀。2.用于垂體與卵巢內(nèi)分泌失調(diào)引起的閉經(jīng)、月經(jīng)異常、功能性子宮出血、子宮發(fā)育不良。3.預(yù)防骨質(zhì)疏松。4.治療晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌(絕經(jīng)期后婦女)。5.用于前列腺增生、晚期前列腺癌，可明顯改善晚期前列腺癌癥狀。6.用作避孕藥，與孕激素類藥合用抑制排卵。7.用于退乳。8.治療痤瘡，在男性可用于較重的病例，在女性可選用雌－孕激素復(fù)合制劑。 | |
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| 1.禁忌癥：(1)對(duì)本藥過(guò)敏。(2)疑有或患有乳腺腫瘤或有此病史(除外晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌)。(3)疑有或患有雌激素依賴性腫瘤。(4)原因不明的陰道出血。(5)中、重度子宮內(nèi)膜異位癥。(6)活動(dòng)性血栓性靜脈炎或血栓栓塞。(7)有因服用雌激素而致血栓性靜脈炎或血栓形成等病史(但用于治療晚期乳腺癌及前列腺癌時(shí)例外)。(8)有膽汁淤積性黃疸史、Rotor綜合征、Dubin-Johnson綜合征或急、慢性(嚴(yán)重)肝臟疾病、肝臟疾病后肝功能未恢復(fù)到正常水平。(9)嚴(yán)重腎臟疾病。(10)鐮刀細(xì)胞性貧血。(11)伴有血管病變的嚴(yán)重糖尿病。(12)先天性脂肪代謝異常。(13)確診或懷疑妊娠。(14)哺乳婦女。(15)兒童。2.慎用：(1)有乳腺癌家族史。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn(2)有乳腺結(jié)節(jié)、乳腺囊性纖維癥及乳房X線檢查異常。(3)輕度子宮內(nèi)膜異位癥及子宮良性腫瘤(子宮肌瘤)。(4)癲癇。(5)抑郁癥。(6)偏頭痛。(7)手足抽搐。(8)小舞蹈病。(9)垂體腫瘤(下丘腦腫瘤)。(10)嚴(yán)重高血壓及心功能不全。(11)腦血管或冠狀動(dòng)脈疾患。(12)哮喘。(13)皮膚過(guò)敏。(14)糖尿病。(15)代謝性骨病伴高血鈣。(16)血卟啉病。(17)凝血危險(xiǎn)陛增大時(shí)(如凝血異常、長(zhǎng)期臥床、靜脈曲張、某些惡性疾病、某些心臟疾病)。(18)內(nèi)耳迷路骨性硬化伴有進(jìn)行性聽(tīng)力喪失(耳硬化癥)。(19)輕中度肝、腎疾病。(20)體液潴留(國(guó)外資料)。(21)膽囊疾病(國(guó)外資料)。(22)有高脂蛋白血癥家族史(國(guó)外資料)。 | |
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| 1.藥物對(duì)兒童的影響：易引起兒童早熟。2.藥物對(duì)妊娠的影響：妊娠期間使用雌激素，可能導(dǎo)致胎兒畸形。用藥后所生女嬰可能出現(xiàn)生殖道異常，女嬰成年后發(fā)生陰道腺病、宮頸鱗狀上皮發(fā)育不良或宮頸腺癌的危險(xiǎn)性增加。美國(guó)藥品和食品管理局(FDA)對(duì)本藥的妊娠安全性分級(jí)為X線。3.藥物對(duì)哺乳的影響：雌激素可隨乳汁排泌，并可抑制泌乳，哺乳婦女禁用。用于回奶時(shí)需停止哺乳。4.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響：(1)美替拉酮(Metyrapone)試驗(yàn)反應(yīng)減低。(2)去甲腎上腺素導(dǎo)致的血小板凝集可增加。(3)磺溴酞鈉(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白結(jié)合碘(PBI)測(cè)試甲狀腺功能，T4的結(jié)合增加，T3血清樹(shù)脂的攝取減低，這是由于血清甲狀腺結(jié)合球蛋白(TBG)增多所致。放射性碘(131I)及血清促甲狀腺素(TSH)則不受雌激素的影響。5.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè)：(1)用藥前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病史，并進(jìn)行內(nèi)科及婦科檢查，包括血壓、乳腺、腹腔、盆腔檢查及宮頸細(xì)胞學(xué)檢查。(2)用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)：①血壓。②肝功能。③陰道脫落細(xì)胞。④全面體檢(每6～12個(gè)月1次)，尤其是對(duì)子宮內(nèi)膜的厚度和乳腺的檢查。⑤宮頸細(xì)胞學(xué)檢查(一年1次)。 | |
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| 1.較常見(jiàn)：惡心、納差、腹部絞痛或腹脹、踝部及足背水腫、乳房脹痛或腫脹及體重增加或減少，但常在持續(xù)用藥后減少。2.少見(jiàn)或罕見(jiàn)：(1)乳腺出現(xiàn)小腫塊、不規(guī)則陰道流血、點(diǎn)滴出血、突破出血、長(zhǎng)期出血不止或閉經(jīng)、粘稠的白色凝乳狀陰道分泌物(繼發(fā)性念珠菌感染)。(2)困倦、精神抑郁、嚴(yán)重的或突發(fā)的頭痛、共濟(jì)失調(diào)，不自主運(yùn)動(dòng)(舞蹈癥)，以及胸、上腹(胃)、腹股溝或腿痛(尤腓腸肌痛)、臂或腿無(wú)力或麻木、突然言語(yǔ)或發(fā)音不清。(3)尿頻或尿痛。(4)突發(fā)的呼吸急促、血壓升高。(5)視力突然下降(眼底出血)、眼結(jié)膜或皮膚黃染、皮疹。3.注射部位可出現(xiàn)紅腫、疼痛。使用本藥貼片處的皮膚可有輕度發(fā)紅或瘙癢，偶見(jiàn)皮疹。4.長(zhǎng)期服藥可刺激子宮內(nèi)膜增生，增加子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病率。用藥5～10年以上，乳腺癌發(fā)病率略有增加。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)肌內(nèi)注射：①雌二醇：A.雌激素替代治療：一次0.5～1.5mg，一周2～3次，替代治療劑量平均為一日0.2～0.5mg。B.功能性子宮出血：一日4～6mg，待血止后逐漸減量至每1～2日1mg，連用21日后停藥。第14日開(kāi)始加黃體酮注射，一日10mg。C.回乳：在乳房未脹前，一次4mg，一日1次，連用3～5日。D.人工月經(jīng)周期：于出血第5日起一日1mg。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn注射第16日起，每日加用黃體酮10mg嘰注，兩藥同時(shí)用完，下次出血第5日再重復(fù)療程，一般需用2～3個(gè)周期。②戊酸雌二醇：A.補(bǔ)充雌激素不足：一次5～10mg，每1～4周1次。B.前列腺癌：一次30mg，每1～2周1次�？砂葱枵{(diào)整用量。C.替代治療：一次5～10mg，每1～2周1次。平均每2周5～20mg。D.回乳：一次10mg。③.苯甲酸雌二醇：A.圍絕經(jīng)期綜合征：一次1～2mg，一周2～3次。B.子宮發(fā)育不良：一次1～2mg，每2～3日1次。C.功能失調(diào)性子宮出血：開(kāi)始為一日4～6mg，待止血后逐漸減量至一日1mg，再減為隔日1mg，至止血后第21日停藥。在止血后第14日開(kāi)始加用黃體酮注射，一日10mg。一般一日最大量不超過(guò)12mg。D.回乳：一日2mg，不超過(guò)3日，其后減量至生效停藥。E.前列腺增生、晚期前列腺癌：一次1～2mg，一周2～3次。(2)口服給藥戊酸雌二醇：用于圍絕經(jīng)期綜合征或卵巢切除及非癌性疾病放射性去勢(shì)后的雌激素不足的癥狀，一日1mg，飯后服，可酌情增減，連用21日，停藥至少1周后開(kāi)始下一療程。A.局部給藥：a.控釋貼片：揭除貼片上的保護(hù)膜后立即貼于清潔干燥、無(wú)外傷的下腹部或臀部皮膚。一周1片，連用3周，停用1周。并于使用貼片的最后5日加用醋酸甲孕酮4mg，一日1次，連續(xù)5日。b.半水合貼片：打開(kāi)包裝后立即貼于干凈、無(wú)油脂、干燥和無(wú)破損的皮膚。開(kāi)始治療時(shí)，一周1片；如癥狀緩解不佳，幾個(gè)月之后可增加劑量至一次2片，一周1次。可連用3周，停用1周，或持續(xù)應(yīng)用。最大劑量為一次2片，每周更換，不能超時(shí)。B.外用凝膠：已絕經(jīng)婦女：每日早晨或晚上涂2.5g于手臂、肩部、頭頸部、腹部或大腿部及面部，涂后約2分鐘即干。連用24日，自第13日開(kāi)始加口服黃體酮一日100mg，連用12日，休息1周，再重復(fù)治療。尚未絕經(jīng)婦女：于月經(jīng)周期第6日開(kāi)始，一日2.5g涂于皮膚，連用25日，后13日加服黃體酮，一日100mg。C.苯甲酸雌二醇軟膏：一次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或0.98mg雌二醇)涂于干凈皮膚處(如手臂內(nèi)側(cè)、下腹部、腰部、臀和大腿等部位)，一日1次，每月按月歷1～24日連用，第15～24日每日合用口服安宮黃體酮片4mg。 | |
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| 藥物－藥物相互作用：1.本藥可增加鈣劑的吸收。2.大劑量雌激素可加重三環(huán)類抗抑郁藥的不良反應(yīng)，同時(shí)降低其療效。3.卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮、利福平等可減低雌激素療效，其作用機(jī)制為前者誘導(dǎo)肝微粒體酶，加快雌激素的代謝所致。4.可降低抗凝藥和降糖藥的療效。如必須合用，應(yīng)調(diào)整后兩者用量。5.本藥可降低抗高血壓藥和他莫昔芬的療效。 | |
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| 使用本品要作如下給藥說(shuō)明：1.應(yīng)使用本藥的最低有效量，時(shí)間盡可能縮短，以減少不良反應(yīng)的發(fā)生。2.男性患者以及子宮切除的女性患者，通常采用周期治療，即用藥3周停藥1周，相當(dāng)于自然月經(jīng)周期中雌激素的變化情況。有子宮的女性，為避免過(guò)度刺激，可在月經(jīng)周期的最后10～14日加用孕激素，模擬自然周期中的激素水平。3.長(zhǎng)期或大量使用本藥者，停藥或減量時(shí)須逐步進(jìn)行。4.使用本藥貼片時(shí)，應(yīng)經(jīng)常更換貼片部位，同一部位皮膚不宜連續(xù)貼2次。最適合的部位是臀部、腰部和下腹部皮膚無(wú)皺褶處，不可貼于乳房或其附近。5.本藥凝膠劑不可口服。外用最佳部位為軀干部、上肢及腿內(nèi)側(cè)。忌用于乳房、外陰和陰道黏膜處。使用時(shí)間最好在每日早晨或晚間沐浴后。涂藥后稍等片刻，待藥物干后再穿內(nèi)衣。6.本藥軟膏禁涂于乳房及黏膜區(qū)域。7.子宮內(nèi)膜完整仍有生育能力的婦女，在使用本藥和孕激素的治療中，仍應(yīng)采用非激素類藥物避孕。8.促進(jìn)性征發(fā)育應(yīng)在骨齡大于13歲以后開(kāi)始用藥，以免引起骨骺早閉。9.研究顯示，激素替代治療可能會(huì)增加凝血的危險(xiǎn)性(尤其是治療的第1年)，與未使用替代治療的女性相比，主要是通過(guò)凝血因子Ⅲ發(fā)揮作用；在這些研究中還發(fā)現(xiàn)，肺栓塞危險(xiǎn)性增加主要通過(guò)凝血因子Ⅱ起作用。10.有證據(jù)顯示，激素替代治療可使絕經(jīng)期和絕經(jīng)后婦女發(fā)生乳腺癌的危險(xiǎn)性相對(duì)增加。如果持續(xù)治療5年以上，則必須認(rèn)真權(quán)衡利弊，并進(jìn)行定期的乳腺檢查。11.個(gè)別良性或惡性肝臟腫瘤患者，服用激素類藥物后，可能發(fā)生危及生命的腹腔內(nèi)出血。因此，若發(fā)生異常的上腹部癥狀，且短時(shí)間內(nèi)不自行消失，應(yīng)加以注意。12.如出現(xiàn)乳房脹痛、水潴留、惡心和陰道突破出血，可能是劑量過(guò)高的表現(xiàn)，此時(shí)必須相應(yīng)減少劑量。如發(fā)生子宮出血，應(yīng)查明出血病因。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn13.出現(xiàn)以下情況應(yīng)立即停藥：第1次發(fā)生偏頭痛或頻繁發(fā)作少見(jiàn)的嚴(yán)重頭痛、突發(fā)性感覺(jué)障礙(如視覺(jué)或聽(tīng)覺(jué)障礙)、血栓性靜脈炎或血栓栓塞的前兆指征(如異常的腿痛或腿腫、不明原因的呼吸或咳嗽時(shí)的刺痛感)、胸部疼痛及緊縮感、癲癇發(fā)作次數(shù)增加、血壓顯著升高及發(fā)生黃疸、肝炎、全身瘙癢。14.肢體固定術(shù)(如事故后)前應(yīng)停藥，擇期手術(shù)前應(yīng)停藥6周，以減少血栓發(fā)生的危險(xiǎn)性，并防止臥床時(shí)間延長(zhǎng)。 | |
