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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：解熱鎮(zhèn)痛藥 三級(jí)分類：其他 | |
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| 酮咯酸、酮洛酸氨丁三醇、安賀拉、酮咯酸氨丁三醇、酮洛酸氨基丁三醇、痛力克、痛立消、Acular、Toradol、Ketorolac、Ketorolac Tromethamin、Ketorolac Tromethamine | |
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| 1.注射劑：10mg(1ml)，30mg(1ml)；2.片劑：10mg；3.滴眼劑：8ml(0.1%)。 | |
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| 為前列腺素合成酶抑制劑，具有強(qiáng)力止痛作用和中等抗炎、解熱作用，主要通過(guò)阻斷花生四烯酸代謝的環(huán)氧化酶，減少前列腺素的合成而發(fā)揮作用。在標(biāo)準(zhǔn)的鎮(zhèn)痛動(dòng)物模型中，本品的鎮(zhèn)痛活性是阿司匹林的800倍，比吲哚美辛和萘普生強(qiáng)，相當(dāng)或優(yōu)于保泰松。多次試驗(yàn)中，其消炎活性相當(dāng)于或強(qiáng)于吲哚美辛，強(qiáng)于萘普生，明顯優(yōu)于保泰松。對(duì)眼睛疾病的多次試驗(yàn)表明，本品的消炎活性強(qiáng)，而不使眼睛潛在感染惡化。在大鼠模型，本品的退熱活性強(qiáng)于阿司匹林和保泰松，相當(dāng)于吲哚美辛和萘普生。本品似乎抑制花生四烯酸和膠原引起的血小板凝集，但是不抑制腺苷二磷酸引起的血小板凝集，似乎延長(zhǎng)平均出血時(shí)間。本品局部應(yīng)用可降低房水內(nèi)前列腺素(PGE2)的水平，具有消炎鎮(zhèn)痛作用，對(duì)眼壓幾無(wú)影響，可與抗生素、β-受體拮抗劑及散瞳劑聯(lián)合應(yīng)用。本藥的優(yōu)點(diǎn)是無(wú)中樞神經(jīng)系統(tǒng)損害和成癮性等毒副作用，也無(wú)呼吸抑制或便秘等不良反應(yīng)。 | |
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| 肌內(nèi)注射或口服本品氨丁三醇鹽后均可吸收。在生理pH下，該鹽離解形成陽(yáng)離子酮咯酸分子，此分子的親水性低于該鹽。酮咯酸的血藥峰值約在30～60min內(nèi)可達(dá)到。某些個(gè)體，肌內(nèi)注射比口服的吸收緩慢。酮咯酸的蛋白結(jié)合率為99%。酮咯酸不易透過(guò)血-腦脊液屏障，但可透過(guò)胎盤，小量藥物可分布進(jìn)行乳汁中。終末t1/2約為4～6h，老年人為6～7h，腎功能不全者為9～10h。主要與葡糖醛酸結(jié)合和羥基化代謝，約有90%原藥和代謝物隨尿排出，余隨糞便排出。 | |
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| 本品適用于短期手術(shù)后止痛，包括腹腔、婦科、口腔、矯形及泌尿科手術(shù)引起的中至重度疼痛。也可用于緩解腎絞痛、牙痛、外傷痛及癌癥疼痛。本藥滴眼液，可用于治療眼科手術(shù)后的炎癥、季節(jié)變應(yīng)性結(jié)膜炎等。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn(國(guó)外資料) | |
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| 1.本品禁用于對(duì)其及本類藥過(guò)敏者、患活動(dòng)性潰瘍病者、術(shù)后患者。2.對(duì)其他非甾體抗炎藥過(guò)敏者、鼻息肉綜合征、神經(jīng)血管性水腫、支氣管哮喘者、腎功能不全者及孕婦和兒童均禁用本品。3．產(chǎn)科手術(shù)及分娩過(guò)程疼痛禁用本品。4.禁與抗凝藥或其他非甾體抗炎藥并用。5.老人和兒童禁用。6.滴眼劑禁用于戴隱形眼鏡者。7.活動(dòng)性消化性潰瘍患者。8.孕婦。9.分娩止痛。10.鼻息肉綜合征及血管性水腫。11.有高危出血傾向者。12.18歲以下的兒童。 | |
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| 1.由于本品隨著使用時(shí)間的延長(zhǎng)將增加消化道副作用的發(fā)生率，故不宜長(zhǎng)期使用。2.對(duì)出血時(shí)間延長(zhǎng)，有消化性潰瘍史，肝、腎病史的患者及65歲以上的老年人，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。3.在用藥過(guò)程中密切觀察患者不良反應(yīng)發(fā)生情況。本藥不宜長(zhǎng)期口服用于治療慢性疼痛。 | |
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| 本品不良反應(yīng)較同類藥嚴(yán)重，常見(jiàn)的有神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：嗜睡、頭暈、頭痛。消化道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛、消化不良。其他：口干、肌肉痛、心悸、血管擴(kuò)張。長(zhǎng)期應(yīng)用可引起腎功能不全和皮疹、支氣管痙攣、休克等過(guò)敏反應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn現(xiàn)已有引起消化道出血、術(shù)后出血、急性腎功能不全和過(guò)敏反應(yīng)而死亡的報(bào)道。偶有抑制血小板功能作用，使出血時(shí)間延長(zhǎng)，具有可逆性。 | |
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| 1.口服，成年人，每天1～4次，每次10mg，劇痛時(shí)增至每次20mg。用藥時(shí)間不宜超過(guò)2天。2.肌內(nèi)注射，每次30～60mg，日極量90mg。用藥時(shí)間不宜超過(guò)3天。3.腎功能不全及65歲以上老人劑量酌減。4.滴眼：用0.1%溶液滴眼，每次1～2滴，每天3次。 | |
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| 1.本藥與其他非甾體抗炎藥合用，不良反應(yīng)增加，應(yīng)避免合用。2.合用利尿藥可使本藥不良反應(yīng)增強(qiáng)。3.本藥與嗎啡或哌替啶合用治療術(shù)后疼痛，無(wú)明顯不良相互作用。4.與某些抗感染藥如β-內(nèi)酰類的青霉素、頭孢菌素及氨基糖苷類抗生素、止吐藥、瀉藥、支氣管擴(kuò)張藥等合用，無(wú)藥物相互作用。 | |
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| 本品與其他非甾體抗炎藥相似，其特點(diǎn)止痛作用最強(qiáng)，抗炎作用適中。適用于手術(shù)后劇痛、癌癥晚期疼痛等。其鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于甚至超過(guò)了嗎啡6～12mg。國(guó)內(nèi)報(bào)道，大連醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院對(duì)62例癌痛患者（中度疼痛25例、重度疼痛37例)隨機(jī)分成兩組，分別肌內(nèi)注射酮咯酸30mg，6小時(shí)1次，或肌內(nèi)注射布桂嗪100mg，6小時(shí)1次；兩組各用藥3天，再交換用藥3天。結(jié)果兩組對(duì)中至重度癌痛的總有效率分別為85％和76％(P＞0.05)。前者起效時(shí)間晚于后者，無(wú)痛維持時(shí)間長(zhǎng)于后者。本藥在較小劑量時(shí)就具有強(qiáng)鎮(zhèn)痛作用，可替代嗎啡、哌替啶等鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛活性是阿司匹林的800倍、消炎活性強(qiáng)于吲哚美辛、退熱效果強(qiáng)于保泰松。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn本藥的優(yōu)點(diǎn)是毒副作用小、無(wú)成癮性。 | |
