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| 一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：鎮(zhèn)痛藥物 三級(jí)分類：強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥 | |
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| 布諾啡、叔丁啡、丁苯諾啡、Temegesic、Buprenex | |
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| 1.注射劑(粉)：0.15mg，0.3mg，0.6mg；2.舌下含片：0.2mg。 | |
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| 本品為阿片受體激動(dòng)-拮抗劑。臨床用其鹽酸鹽。本品可激動(dòng)μ和κ阿片受體，并有拮抗δ阿片受體。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡的25～50倍，為哌替啶的500倍。肌內(nèi)注射本品0.4mg的鎮(zhèn)痛作用相當(dāng)于10mg的嗎啡，作用持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。呼吸抑制出現(xiàn)較慢，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)。此外，本品可舌下給藥，作用迅速而持久。 | |
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| 通過不同的給藥途徑均易于吸收。口服后首過效應(yīng)大，生物利用度僅16%。舌下含服2h可達(dá)血藥峰值，15～45min起效，持效6～8h。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn生物利用度50%。肌內(nèi)注射后血藥濃度迅速達(dá)到峰值，5min可起效，持效4～6h。蛋白結(jié)合率為96%。本品能透過血-腦脊液屏障和胎盤。主要以原藥經(jīng)膽汁排出，在肝內(nèi)代謝為N-脫烷基丁丙諾啡隨尿排出。 | |
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| 1.用于中重度疼痛，如癌癥、手術(shù)后、心肌梗死后的疼痛。2.可試用作海洛因成癮脫毒的替代藥。 | |
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| 慎用：1.顱腦損傷及顱內(nèi)壓升高患者；2.呼吸抑制患者；3.老、弱患者；4.合用大劑量麻醉藥時(shí)；5.嚴(yán)重肝、腎功能不全者；6.黏液性水腫、甲狀腺功能減退者；7.腎上腺皮質(zhì)功能不全者；8.中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制、昏迷及中毒引起意識(shí)障礙患者；9.前列腺肥大、尿道狹窄者；10.急性酒精中毒者；11.膽道功能障礙患者；12.孕婦；13.7歲以下兒童；14.哺乳期婦女。 | |
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| 1.與嗎啡相似，最常見的有嗜睡、惡心、嘔吐、出汗和眩暈。2.產(chǎn)生依賴性的可能性較嗎啡低，但我國(guó)已有對(duì)本品依賴的臨床報(bào)道。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn3.呼吸抑制、欣快、縮瞳、口干也可發(fā)生。4.有麻醉性拮抗作用，如果正在應(yīng)用其他麻醉性鎮(zhèn)痛藥的患者使用本品時(shí)，可能會(huì)產(chǎn)生戒斷癥狀。 | |
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| 1.肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射：成人每次0.3～0.6mg，必要時(shí)6～8h重復(fù)1次。2.舌下給藥：每6～8小時(shí)0.4～0.8mg。 | |
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| 1.與其他類阿片鎮(zhèn)痛，特別是中樞性神經(jīng)抑制藥合用，可產(chǎn)生相互作用。2.應(yīng)避免合用MAOI。3.合用地西泮可出現(xiàn)心肺虛脫。4.合用口服抗凝藥可出現(xiàn)紫癜。 | |
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| 本品屬阿片受體激動(dòng)-拮抗劑。屬新型強(qiáng)力長(zhǎng)效鎮(zhèn)痛藥。其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度為嗎啡25～50倍，為哌替啶500倍。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn此外本品可舌下給藥，作用迅速而持久。 | |
