納曲酮

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納曲酮副作用;別名:鹽酸納屈酮、環(huán)丙羥酮嗎啡、諾欣生;納曲酮適應(yīng)癥:1.阻斷對(duì)類阿片藥物的依賴性。2.輔助治療乙醇依賴者。;納曲酮藥理學(xué)作用:本品為類似納洛酮的特異性類阿片拮抗劑。作用類似納洛酮，對(duì)κ1受體的拮抗作用比納洛酮強(qiáng)，還有解除乙醇成癮的作用。

分類名稱

一級(jí)分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：鎮(zhèn)痛藥物三級(jí)分類：其他

藥品英文名

Naltrexone

藥品別名

鹽酸納屈酮、環(huán)丙羥酮嗎啡、諾欣生

藥物劑型

片劑：50mg。

藥理作用

本品為類似納洛酮的特異性類阿片拮抗劑。作用類似納洛酮，對(duì)κ₁受體的拮抗作用比納洛酮強(qiáng)，還有解除乙醇成癮的作用。

藥動(dòng)學(xué)

本品口服后吸收迅速而完全，1h可達(dá)血藥峰值，但廣泛在肝內(nèi)首過(guò)代謝，進(jìn)入血循環(huán)中者僅5%。蛋白結(jié)合率為20%。穩(wěn)態(tài)分布容積為16.1L/kg�？偳宄拭啃r(shí)約為94L。主要代謝物6-β-納曲醇(6-β-naltrexol)具有輕微的拮抗作用。原藥和代謝物主要隨尿排出。未見(jiàn)蓄積現(xiàn)象。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn

適應(yīng)證

1.阻斷對(duì)類阿片藥物的依賴性。2.輔助治療乙醇依賴者。

禁忌證

1.對(duì)本品過(guò)敏者、哺乳者禁用。2.急性肝炎或肝功能衰竭者禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝功能不全者慎用。2.腎功能不全者慎用。3.有血小板減少史者或性功能減退者慎用。

不良反應(yīng)

1.可見(jiàn)惡心、嘔吐、厭食、肌肉關(guān)節(jié)痛、頭痛、腹痛、乏力、失眠、抑郁、焦慮不安和皮疹。2.還可能出現(xiàn)腹瀉、便秘、頭暈和性功能障礙。3.還有些不良反應(yīng)可能與戒斷癥狀有關(guān)。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn4.偶見(jiàn)血小板減少性紫癜。5.高劑量可能引起肝細(xì)胞損傷。

用法用量

1.治療類阿片成癮者：必須在開始使用本品之前接受脫癮治療7～10天。在尿檢分析和納洛酮激發(fā)試驗(yàn)呈陰性時(shí)才可給予本品，因直接使用本品會(huì)激發(fā)嚴(yán)重的戒斷癥狀。開始口服25mg，觀察1h，如未出現(xiàn)戒斷癥狀，可再服25mg。次日起口服50mg，每天1次；或隔日口服100mg。必須連續(xù)服藥至少6個(gè)月。2.治療乙醇成癮：口服每天50mg，連用2周。

藥物相應(yīng)作用

(尚不明確)

專家點(diǎn)評(píng)

本品為阿片類藥物拮抗劑，能阻斷外源性阿片類藥物與阿片受體結(jié)合，對(duì)3種阿片受體均有阻斷作用，顯著減弱或完全阻斷靜脈注射的阿片類藥物的作用。如與嗎啡長(zhǎng)期同用，本品可阻止人體對(duì)嗎啡的生理依賴性，與其他阿片類藥物同用時(shí)很可能產(chǎn)生同樣的效應(yīng)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn對(duì)阿片類藥物成癮者，本品可消除其戒斷癥狀，其本身不產(chǎn)生任何依賴性或耐藥性。臨床研究表明，50mg的納曲酮可阻斷靜脈注射25mg海洛因的藥理作用24h，如本品劑量加倍，則可阻斷48h。

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