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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 血液系統(tǒng)藥物 > 正文:低分子肝素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

低分子肝素

低分子肝素副作用;別名:鈣保明、自抗栓、肝素鈣、Calciparin、Calc-Hepin、Caprin 5000、Heparin Cal.、Heparine Calcium、Minihep Calcium、Pularin-Ca;低分子肝素適應(yīng)癥:1.治療急、慢性靜脈血栓或無明顯血流動(dòng)力學(xué)改變的肺栓塞(PE)。2.防治心房顫動(dòng)伴栓塞。3.治療早期播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。4.防治外周動(dòng)脈血栓形成或心肌梗死。5.用于其他體外抗凝治療(如心血管手術(shù)、體外循環(huán)、血液透析、心導(dǎo)管檢查),也可用于輸血或血液標(biāo)本的制備。;低分子肝素藥理學(xué)作用:本藥是通過離子交換法從肝素(SH)中制備的,藥理作用與SH相似,但抗fda的作用較SH強(qiáng),主要用于血栓栓塞性疾病的防治,尤其適合需快速抗凝的病癥。
 分類名稱
一級分類:血液系統(tǒng)藥物 二級分類:抗凝血藥 三級分類: 
 藥品英文名
Low Molecular Heparin
 藥品別名
鈣保明、自抗栓、肝素鈣、Calciparin、Calc-Hepin、Caprin 5000、Heparin Cal.、Heparine Calcium、Minihep Calcium、Pularin-Ca
 藥物劑型
注射劑:5000U(1ml),7500U(1ml),10000U(1ml)。
 藥理作用
本藥是通過離子交換法從肝素(SH)中制備的,藥理作用與SH相似,但抗fda的作用較SH強(qiáng),主要用于血栓栓塞性疾病的防治,尤其適合需快速抗凝的病癥。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服不吸收,必須注射給藥。靜脈注射后其活性成分肝素80%與血漿蛋白(包括低密度脂蛋白、球蛋白、纖維蛋白原)相結(jié)合,其他則被血細(xì)胞膜所吸附,并很快進(jìn)入組織。肝素的血藥濃度水平與療效有很大的個(gè)體差異。本藥不通過胎盤,不分泌到乳汁,不能被透析。本藥在正常人中半衰期約為1~2h,并隨劑量增加而延長。本藥的清除主要是與血漿蛋白、細(xì)胞膜結(jié)合,部分代謝成一種去硫酸的肝素,部分以原形經(jīng)腎臟排出。肝炎患者本藥的半衰期降低,但肝硬化者則延長。
 適應(yīng)證
1.治療急、慢性靜脈血栓或無明顯血流動(dòng)力學(xué)改變的肺栓塞(PE)。2.防治心房顫動(dòng)伴栓塞。3.治療早期播散性血管內(nèi)凝血(彌散性血管內(nèi)凝血)。4.防治外周動(dòng)脈血栓形成或心肌梗死。5.用于其他體外抗凝治療(如心血管手術(shù)、體外循環(huán)、血液透析、心導(dǎo)管檢查),也可用于輸血或血液標(biāo)本的制備。
 禁忌證
1.對肝素過敏者。2.圍生期婦女。3.近期外傷及眼、腦、脊柱手術(shù)、腰椎留置導(dǎo)管者。4.有腦出血史者。5.嚴(yán)重肝、腎功能不全。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn6.惡性高血壓患者。7.膽囊疾病。8.潰瘍病、潰瘍性結(jié)腸炎。9.內(nèi)臟腫瘤。10.亞急性細(xì)菌性心內(nèi)膜炎。11.血友病。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)服用影響凝血功能藥物者;(2)老人;(3)肝、腎功能不全者;(4)胃腸持續(xù)導(dǎo)管引流;(5)孕婦。2.藥物對兒童的影響:體重過低的新生兒應(yīng)用本藥,可增加心室內(nèi)出血的危險(xiǎn)性。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響:本藥為酶誘導(dǎo)劑,可使ALT、AST、LDH升高(以靜脈給藥者發(fā)生率較高),故影響肝炎、急性心肌梗死等病的診斷。4.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:(1)監(jiān)測電解質(zhì)平衡(特別是腎功能不全、糖尿病、補(bǔ)充鉀鹽及應(yīng)用非激素類消炎藥、利尿劑的患者),因其活性成分肝素能抑制醛固酮的分泌;(2)本藥抗凝期間應(yīng)常規(guī)監(jiān)測血小板計(jì)數(shù)及APTT或ACT。5.本藥易引起局部血腫,故禁止肌內(nèi)注射,并應(yīng)作深部皮下(脂肪層)注射,可選擇腹壁臍以下部位,但臍周2~3cm以內(nèi)為禁區(qū)。6.用藥過量可靜脈注射魚精蛋白處理,1mg魚精蛋白可中和約100U的肝素。
 不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng):過敏性血管反應(yīng)或休克少見,偶見發(fā)熱、蕁麻疹、哮喘、結(jié)膜炎、鼻炎、頭痛、惡心、嘔吐等癥狀。大劑量長期(每天大于1 000U,大于3個(gè)月)應(yīng)用,可致脫發(fā)、骨質(zhì)疏松并發(fā)自發(fā)性骨折。2.血液系統(tǒng):可引起出血,發(fā)生率為1.5%~20%,以靜脈推注給藥、年齡大于60歲,女性患者多見。也可出現(xiàn)急性血小板減少伴血栓形成(牛肺制品較豬腸黏膜制品引起血小板減少發(fā)生率高),常發(fā)生在用藥第1~20天內(nèi)(平均5~9天),停藥后血小板數(shù)可恢復(fù)。3.其他:常見注射部位發(fā)生局部毛細(xì)血管破裂伴發(fā)淤斑、瘙癢及灼熱感,極少見脫發(fā)和足部燒灼感。
 用法用量
1.成人:(1)靜脈滴注:①先以5000U作為初始劑量,以后每天20000~40000U,加至氯化鈉注射劑1000ml中24h持續(xù)滴注。②心血管外科手術(shù):首次劑量不低于150U/kg,手術(shù)持續(xù)時(shí)間在60min以內(nèi)者常需300U/kg,而持續(xù)60min以上者則需400U/kg。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn術(shù)后劑量視凝血監(jiān)測結(jié)果而定。③彌散性血管內(nèi)凝血:每次50~100U/kg,每4小時(shí)1次,持續(xù)給藥,若4~8h后病情無改善則停用或謹(jǐn)慎繼續(xù)應(yīng)用。(2)靜脈注射:①一般用量,用前先以氯化鈉注射劑50~100ml稀釋,首次用5000~10000U,以后按體重每4小時(shí)100U/kg,或根據(jù)凝血試驗(yàn)監(jiān)測結(jié)果確定劑量。②彌散性血管內(nèi)凝血:用量同靜脈滴注。(3)深部皮下注射:①首次給藥5000~10000U,以后每8小時(shí)用8000~10000U或每12小時(shí)15000~20000U,或根據(jù)凝血試驗(yàn)監(jiān)測結(jié)果調(diào)整劑量。②預(yù)防性應(yīng)用時(shí),可于術(shù)前2h給藥5000U,隨后每8~12小時(shí)重復(fù)上述劑量,持續(xù)7天。2.兒童:(1)靜脈注射:首次劑量按體重50U/kg給藥,隨后每4小時(shí)50~100U/kg或根據(jù)凝血試驗(yàn)結(jié)果調(diào)整劑量。(2)靜脈滴注:①首次按體重50U/kg給藥,隨后100U/kg,每4小時(shí)1次,或按體表面積20000U/m2,持續(xù)24h滴注,亦可根據(jù)部分凝血活酶時(shí)間(APTT或KPTT)試驗(yàn)結(jié)果確定劑量。②血管外科手術(shù):首次劑量及持續(xù)60min以內(nèi)的手術(shù)用量同成人。③彌散性血管內(nèi)凝血:每4小時(shí)給藥25~50U/kg,持續(xù)滴注,若4~8h后病情無好轉(zhuǎn)則停用。
 藥物相應(yīng)作用
1.本藥與阿司匹林、非類固醇類消炎藥、右旋糖酐、雙嘧達(dá)莫同用時(shí),有增加出血的危險(xiǎn)。2.本藥與降血糖藥格列吡嗪同用時(shí),有發(fā)生低血糖反應(yīng)的報(bào)道。3.靜脈注射硝酸甘油可干擾本藥的抗凝作用。4.本藥活性成分肝素的作用能被靜脈注射魚精蛋白所拮抗。5.本藥活性成分肝素為強(qiáng)酸性,遇堿性藥物則失去抗凝效應(yīng)。6.本藥可改變胰島素對胰島素受體的親和力和(或)作用。
 專家點(diǎn)評
作用與肝素相似,但本品皮下注射后不減少細(xì)胞間毛細(xì)血管的鈣膠質(zhì),也不改變血管通透性,基本上克服了肝素皮下注射易出血的不良反應(yīng)。本品還有較明顯的抗腎素和抗醛固酮的活性。臨床用于防治血栓栓塞性疾病,亦適于人工腎、人工肝和體外循環(huán)時(shí)的抗凝。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn藥理作用與肝素鈉相似?笷Ⅱa作用略強(qiáng),但抗FⅩa作用較弱。
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