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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 消化系統(tǒng)藥物 > 正文:法莫替丁的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

法莫替丁

法莫替丁副作用;別名:保維堅(jiān)、保胃健、法莫丁、高舒達(dá)、磺胺替定、甲磺噻脒、卡瑪特、胃舒達(dá)、倍法丁、愈瘍寧、非潰、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine;法莫替丁適應(yīng)癥:1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、應(yīng)激性潰瘍。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.上消化道出血。5.用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用)。;法莫替丁藥理學(xué)作用:本藥為高效、長(zhǎng)效的胍基噻唑類的H2受體阻滯藥,具有對(duì)H2受體親和力高的特點(diǎn),其作用機(jī)制與西咪替丁相似。本藥可有效地抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制組胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受體的強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)20倍,比雷尼替丁強(qiáng)7.5倍。此外,本藥也可抑制胃蛋白酶的分泌。本藥無抗雄激素與干擾藥物代謝酶的作用。
 分類名稱
一級(jí)分類:消化系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類:制酸及胃黏膜保護(hù)藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Famotidine
 藥品別名
保維堅(jiān)、保胃健、法莫丁、高舒達(dá)、磺胺替定、甲磺噻脒、卡瑪特、胃舒達(dá)、倍法丁、愈瘍寧、非潰、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine
 藥物劑型
1.片劑:1.10mg,2.20mg,3.40mg;2.膠囊:20mg;3.散劑:10%;4.注射劑:20mg(2ml)。
 藥理作用
本藥為高效、長(zhǎng)效的胍基噻唑類的H2受體阻滯藥,具有對(duì)H2受體親和力高的特點(diǎn),其作用機(jī)制與西咪替丁相似。本藥可有效地抑制基礎(chǔ)胃酸、夜間胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制組胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受體的強(qiáng)度比西咪替丁強(qiáng)20倍,比雷尼替丁強(qiáng)7.5倍。此外,本藥也可抑制胃蛋白酶的分泌。本藥無抗雄激素與干擾藥物代謝酶的作用。
 藥動(dòng)學(xué)
本藥口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響。口服后約1h起效,2~3h血藥濃度達(dá)峰值,作用持續(xù)時(shí)間約12h以上。本藥在體內(nèi)分布廣泛,消化道、腎、肝、頜下腺及胰腺均有高濃度分布,但不透過胎盤屏障。血漿蛋白結(jié)合率為15%~20%。不論口服或靜注半衰期均為3h,腎功能不全者半衰期延長(zhǎng)。本藥少量在肝臟代謝成S-氧化物,大部分以原形自腎臟排泄,膽汁排泄量少。口服和靜脈給藥后24h內(nèi)原藥經(jīng)尿排出率分別為35%~44%和88%~91%。本藥也可經(jīng)乳汁排泄,其藥物濃度與血漿濃度相似。本藥不抑制肝藥物代謝酶,因此不影響茶堿、苯妥英鈉、華法林地西泮等藥物的代謝,也不影響普魯卡因胺等的體內(nèi)分布。
 適應(yīng)證
1.胃潰瘍及十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍應(yīng)激性潰瘍。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾綜合征)。4.上消化道出血。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn5.用于慢性蕁麻疹(常與H1受體阻斷劑合用)。
 禁忌證
1.嚴(yán)重腎功能不全者。2.孕婦、哺乳期婦女。3.對(duì)本藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:(1)肝、腎功能不全者;(2)嬰幼兒;(3)有藥物過敏史者。2.靜脈注射的劑量每次不超過20mg。
 不良反應(yīng)
本藥不良反應(yīng)較少。1.過敏:少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹。2.神經(jīng)/精神系統(tǒng):常見頭痛、頭暈,也可出現(xiàn)乏力、幻覺等。如有發(fā)生,可用氟哌啶醇控制癥狀。3.消化系統(tǒng):少數(shù)患者有口干、惡心、嘔吐、便秘腹瀉,偶有輕度氨基轉(zhuǎn)移酶增高,罕見腹部脹滿感及食欲缺乏。4.血液系統(tǒng):偶見白細(xì)胞減少。5.心血管系統(tǒng):罕見心率增加,血壓上升等。6.其他:(1)罕見耳鳴,顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)等;(2)本藥使胃酸降低從而有利于細(xì)菌在胃內(nèi)的生長(zhǎng)繁殖,因此在有胃反流的情況下可能發(fā)生感染。
 用法用量
1.口服給藥:(1)活動(dòng)性胃十二指腸潰瘍:每次20mg,早、晚各1次,或睡前一次服用40mg,療程4~6周。(2)十二指腸潰瘍的維持治療或預(yù)防復(fù)發(fā):每天20mg,睡前頓服。(3)反流性食管炎:①Ⅰ度或Ⅱ度:每天20mg,分2次服,于早、晚飯后服用,治療4~8周;②Ⅲ度或Ⅳ度:每天40mg,分2次服,于早、晚飯后服用,治療4~8周。(4)卓-艾綜合征:開始劑量為每次20mg,每6小時(shí)1次,以后可根據(jù)病情相應(yīng)調(diào)整劑量。2.靜脈注射:每次20mg,每12小時(shí)1次。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn3.靜脈滴注:用量同靜脈注射。
 藥物相應(yīng)作用
1.丙磺舒可降低本藥的清除率,提高本藥的血藥濃度。2.可提高頭孢布騰的生物利用度,使其血藥濃度升高。3.與咪達(dá)唑侖合用時(shí),可能會(huì)因升高胃內(nèi)pH值而導(dǎo)致咪達(dá)唑侖的脂溶度提高,從而增加后者的胃腸道吸收。4.可降低茶堿的代謝和清除,增加茶堿的毒性(如惡心、嘔吐、心悸、癲癇發(fā)作等)。5.與抗酸藥(如氫氧化鎂、氫氧化鋁等)合用,可減少本藥的吸收。6.在服用本藥之后立即服用地紅霉素,可使后者的吸收略有增加。此相互作用的臨床意義尚不清楚。7.可減少頭孢泊肟的吸收,降低頭孢泊肟的藥效。8.可減少環(huán)孢素的吸收,降低環(huán)孢素的血藥濃度。9.可減少地拉夫定的吸收,降低地拉夫定的藥效。10.與妥拉唑林合用時(shí)有拮抗作用,可降低妥拉唑林的藥效。11.與伊曲康唑、酮康唑等藥物合用時(shí),可降低后者的藥效。其機(jī)制為本藥使胃酸分泌減少,從而導(dǎo)致后者的胃腸道吸收下降。12.可逆轉(zhuǎn)硝苯地平的正性肌力作用,其機(jī)制可能為法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。13.吸煙可降低法莫替丁的療效。
 專家點(diǎn)評(píng)
本藥為組胺H2受體拮抗劑。其抑酸的效能較雷尼替丁強(qiáng)7倍,較西咪替丁強(qiáng)30倍以上,十二指腸潰瘍愈合率明顯提高。該藥不抑制CYP450酶,因而,無明顯的藥物相互作用。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn本品因能掩蓋胃癌癥狀,故應(yīng)確認(rèn)其為非惡性者后再給藥。本品對(duì)慢性蕁麻疹治療作用較好,服藥后麻疹很快消失,而不良反應(yīng)少。
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