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| 一級分類：血液系統(tǒng)藥物 二級分類：促凝血藥 三級分類： | |
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| 反式對氨甲基環(huán)己烷羧酸、抗血纖溶環(huán)酸、凝血酸、止血環(huán)酸、血速寧、Acid Transamic、AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AMCHA | |
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| 1.片劑：0.125g，0.25g；2.膠囊：0.25g；3.注射劑：0.1g(2ml)，0.25g(5ml)，0.2g(2ml)，0.5g(5ml)。 | |
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| 血循環(huán)中存在各種纖溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纖溶酶等。正常情況下，血液中抗纖溶活性比纖溶活性高很多倍，所以不致發(fā)生纖溶性出血。但這些拮抗物不能阻滯已吸附在纖維蛋白網上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成的纖溶酶。纖溶酶是一種肽鏈內切酶，低劑量時在中性環(huán)境中能裂解纖維蛋白(原)的精氨酸和賴氨酸肽鏈，形成纖維蛋白降解產物，引起凝血塊溶解而出血。纖溶酶原通過其分子結構中的賴氨酸結合部位而特異地吸附在纖維蛋白上，賴氨酸則可以競爭性阻抑這種吸附作用，減少纖溶酶原的吸附率，從而減少纖溶酶的激活程度，減少出血。本藥的化學結構與賴氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，也有止血效應。本藥在高劑量時尚能直接抑制纖溶酶活力，減少纖溶酶激活補體(C1)的作用，從而防止遺傳性血管神經性水腫的發(fā)生。其作用較氨甲苯酸強。有報道稱，與氨基己酸(氨己酸)相比，本藥在組織中有更強及更持久的抗纖溶酶活性，故其止血作用要強6～10倍。但由于本藥可導致局部缺血并發(fā)癥的發(fā)生，因此在治療蛛網膜下腔出血時傾向于使用氨基己酸。 | |
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| 本藥口服后吸收較慢且不完全，吸收率為30%～50%，半衰期為2h，血藥濃度達峰時間在給藥后3h。按體重靜脈滴注15mg/kg，1h后血藥濃度可達20μg/ml；4h后血藥濃度為5μg/ml。本藥能透過血-腦脊液屏障，腦脊液內藥物濃度可達有效藥物濃度(1μg/ml)水平，可使腦脊液中纖維蛋白降解產物降低到給藥前的50%左右。如按體重10mg/kg或20mg/kg靜脈滴注，則血清抗纖溶活力可維持7～8h，組織內可維持17h�？诜康�39%或靜脈注射量的90%于24h內經腎臟排出。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn本藥經乳汁分泌，其量約為母體血藥濃度的1%。 | |
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| 1.本藥主要用于纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。2.適用于前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物的臟器外傷或手術出血。3.用作組織型纖溶酶原激活物(t-PA)、鏈激酶及尿激酶過量致出血的拮抗劑。4.適用于人工流產、胎盤的過早分離(胎盤早剝)、胎死宮內(死胎)和羊水栓塞引起的纖溶性出血，以及病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多。5.中樞神經系統(tǒng)的輕癥出血(如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血)，應用本藥止血優(yōu)于其他抗纖溶藥，但有并發(fā)腦水腫或腦梗死的危險。對重癥有手術指征的患者，本藥僅作輔助用藥。6.用于治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發(fā)作頻率，降低其嚴重程度。7.血友病患者發(fā)生活動性出血，可聯(lián)合應用本藥治療。8.用于防止或減輕凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手術后的出血。9.治療溶栓過量所致的嚴重出血。 | |
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| 1.有血栓形成傾向者或有血栓栓塞病史者；2.血友病或腎盂實質病變發(fā)生大量血尿時(本藥可導致繼發(fā)腎盂和輸尿管凝血塊阻塞)慎用。不能與溶栓劑(如苯唑西林、尿激酶)、輸注血液同時使用。3.本藥需5%～25%葡萄糖注射劑或0.9%氯化鈉注射劑10～20ml稀釋后緩慢注射。4.本藥一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性纖溶性出血，以防血栓進一步形成，影響臟器功能，特別是引起急性腎衰竭。如有必要，應在肝素化的基礎上再應用本藥。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn5.一般認為在凝血因子使用后8h再用本藥較為妥善。6.宮內死胎所致低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本藥為安全。7.慢性腎功能不全時本藥用量酌減。給藥后尿液濃度常較高。治療前列腺手術出血時，用量也應減少。8.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測：持續(xù)應用本藥較長時間者，應做眼科檢查(如視力測驗、視覺、視野和眼底)。 | |
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| 1.本藥不良反應較氨基己酸少，可出現腹瀉、惡心及嘔吐，較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)，偶有藥物過量引起顱內血栓形成。2.因本藥可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統(tǒng)癥狀，與注射速度有關，但很少見。 | |
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| 1.成人常規(guī)劑量：(1)口服給藥：每次0.25～0.5g，每天0.75～2g；(2)靜脈滴注：①一般用量：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g給藥，以5%～10%葡萄糖液稀釋。②防止手術前后出血：可參考上述劑量；③治療原發(fā)性纖維蛋白溶解所致出血：劑量可酌情加大；(3)靜脈注射：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g給藥，以25%葡萄糖液稀釋后緩慢推注。2.腎功能不全時劑量：(1)輕度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘為41～60ml)，口服劑量為每次25mg/kg，每天2次；靜脈注射劑量為每次10mg/kg，每天2次；(2)中度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘為21～40ml)，口服劑量為每次25mg/kg，每天1次；靜脈注射劑量為每次10mg/kg，每天1次；(3)重度腎功能不全者(血清肌酐清除率每分鐘小于10ml)，口服劑量為每次12.5mg/kg，每天1次；靜脈注射劑量為每次5mg/kg，每天1次。 | |
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| 1.口服避孕藥、苯唑西林或雌激素與本藥合用，有增加血栓形成的危險。2.與其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用，有形成血栓可能。 | |
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| 其止血機制與氨基己酸和氨甲苯酸相同，療效比氨甲苯酸好，對創(chuàng)傷性出血效果尤其顯著。維持時間較長�？捎糜诩毙�、慢性、局限性或全身性纖溶系統(tǒng)亢進所致出血。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn對于中樞神經系統(tǒng)出血，如蛛網膜下腔和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優(yōu)于其他抗纖溶藥。另外，彌散性血管內凝血所致的繼發(fā)性高纖溶狀態(tài)，在未肝素化前，慎用本品。 | |
