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| 一級分類：抗生素 二級分類：氨基糖苷類 三級分類： | |
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| 寶樂、小兒利寶、正泰霉素、艮他霉素、慶大、Ampullen、Cidomycin、Genmycin、Gentalin | |
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| 1.片劑：20mg，40mg；2.注射劑：20mg(1ml)，40mg(1ml)，80mg(1ml)；3.緩釋片40mg；4.顆粒：10mg，40mg；5.滴眼液:4萬U(8ml)。 | |
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| 慶大霉素是一種氨基糖苷類藥。其作用機制是作用于細菌體內的核糖體，抑制細菌蛋白質合成，并破壞細菌細胞膜的完整性。本藥可首先經被動擴散通過細胞外膜孔蛋白，然后經轉運系統通過細胞膜進入細胞內，并不可逆地結合到分離的核糖體30S亞基上，導致A位的破壞，進而:1.阻止氨tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70S始動復合物的形成。2.誘導tRNA與mRNA密碼三聯體錯誤匹配，引起完整核糖體的30S亞基錯讀遺傳密碼，造成錯誤的氨基酸插入蛋白質結構，導致異常的、無功能的蛋白質合成。3.阻礙終止因子與A位結合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S完整核糖體解離。4.阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細菌體內的核糖體耗竭。本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)屬、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有較強的抗菌活性。本藥對鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(擬桿菌屬)、結核桿菌、立克次體、病毒和真菌無效。 | |
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| 慶大霉素肌內注射后吸收迅速而完全，局部沖洗或局部應用后也可經身體表面吸收一定藥量。肌內注射或靜脈滴注后，30～60min血藥濃度達峰值。成人一次肌注1mg/kg，平均血藥濃度峰值約為4μg/ml；一次靜脈滴注80mg，平均血藥濃度峰值可達4～6μg/ml。嬰兒單次給藥2.5mg/kg，平均血藥濃度峰值可達3～6μg/ml。發(fā)熱或大面積燒傷患者，血藥濃度可能會降低。本藥分布容積為0.2～0.25L/kg。藥物吸收后主要分布于細胞外液，其中5%～15%再分布到組織中，在腎皮質細胞中蓄積。尿液中藥物濃度較高，支氣管分泌物、腦脊液、蛛網膜下腔、眼組織以及房水中濃度較低。藥物可透過胎盤屏障，在臍帶血中藥物濃度與母體中血藥濃度相近。本藥蛋白結合率很低。成人半衰期為2～3h；小兒為5～11.5h；腎功能減退者為40～50h；發(fā)熱、貧血、嚴重燒傷患者或合用羧芐西林的患者半衰期可縮短。藥物在體內不代謝，主要經腎小球濾過隨尿液排出。24h內約排出給藥量的50%～93%，尿中濃度要超過100μg/ml。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn血液透析或腹膜透析可有效清除藥物。 | |
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| 1.適用于治療敏感菌所致的新生兒膿毒血癥、敗血癥。2.適用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、腹膜炎、膽道感染等。3.適用于治療敏感菌所致的泌尿生殖系統感染(除外單純性尿路感染初治)。4.適用于治療敏感菌所致的皮膚及軟組織感染、燒傷感染等。5.口服可用于腸道感染或結腸手術前準備6.肌內注射并聯用克林霉素或甲硝唑可用于減少結腸手術后感染發(fā)生率。7.鞘內注射可作為銅綠色假單胞菌或葡萄球菌所致嚴重中樞神經系統感染(急性化膿性腦膜炎、腦室炎)的輔助治療。8.本藥也可用于治療利斯特菌病。9.本藥滴眼液適用于凝固酶陰性和陽性葡萄球菌、銅綠色假單胞菌及大腸桿菌、肺炎桿菌及其他革蘭陰性桿菌及淋球菌等所致結膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、瞼板腺炎等。 | |
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| 1.對本藥或其他氨基糖苷類藥過敏者；2.孕婦(尤其在妊娠的頭3個月內)。 | |
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| 1.交叉過敏:對一種氨基糖苷類藥過敏者可能對其他氨基糖苷類藥也過敏。2.慎用:(1)脫水患者(脫水患者血藥濃度增高，可增加產生毒性反應的可能性)；(2)第8對腦神經損害患者；(3)重癥肌無力或帕金森病患者；(4)腎功能損害患者；(5)哺乳期婦女；(6)兒童及老年、體弱患者；(7)接受肌肉松弛藥治療患者。3.少數患者用藥后可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值升高。 | |
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| 本藥不良反應與卡那霉素相似，但因劑量小，故不良反應較輕。用量過大或療程較長時仍可發(fā)生耳、腎毒性。1.發(fā)生率較高的有聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感、步履不穩(wěn)、眩暈等耳毒性癥狀以及血尿、蛋白尿、排尿次數明顯減少、極度口渴等腎毒性癥狀。2.發(fā)生率較低的有呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無力等神經肌肉阻滯癥狀。3.有報道口服給藥可引起惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道癥狀。4.曾有報道本藥全身應用合并鞘內注射時可引起腿部抽搐、皮疹、發(fā)熱和全身痙攣等癥狀。 | |
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| 1.成人:(1)口服給藥：用于腸道感染或術前準備，每次80～160mg，每天3～4次。(2)肌內注射：①一般劑量:每次80mg(8萬單位)，每天2～3次，間隔8h；或1～1.7mg/kg，每8小時1次；共7～14天。②單純性尿路感染:體重低于60mg，每次3mg/kg，每天1次；體重超過60mg者，每次160mg，每天1次；或每次1.5mg/kg，每12小時1次。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn(3)靜脈滴注：劑量同肌內注射；將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50～200ml中，使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液)，在30～60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射：每次4～8mg，每2～3天1次。將每次劑量(濃度為2g/L)抽入5ml或10ml的無菌針筒內，進行腰椎穿刺術后，先留取腦脊液標本送實驗室檢查，再將裝有本藥的針筒連接腰椎穿刺針，使相當量的腦脊液流入針筒內，邊抽邊推，然后將針筒內的全部藥液于3～5min內緩緩注入，注入時使腰椎穿刺針略向上傾斜，如腦脊液呈膿性而不易流出時，本藥也可用生理鹽水注射劑稀釋。(5)腎功能不全時劑量:給予首次飽和劑量(1～2mg/kg)后，對腎功能不全者所用維持量可按以下方法調整：①每次劑量不變(1～2mg/kg)，延長給藥間隔時間。給藥間期＝患者血肌酐值(mg/100ml)×8；②給藥間期不變(每8小時給藥1次)，減少維持劑量；維持量可按下式計算:每次劑量＝患者體重(kg)×常規(guī)用量(mg/kg)/患者血肌酐(mg/100ml)。③也可根據患者肌酐清除率調整用量：肌酐清除率每分鐘＞100ml，用成人常用量的100%；肌酐清除率每分鐘70～100ml，用成人常用量的85%；肌酐清除率每分鐘55～70ml，用成人常用量的65%；肌酐清除率每分鐘45～55ml，用成人常用量的55%；肌酐清除率每分鐘40～45ml，用成人常用量的50%；肌酐清除率每分鐘35～40ml，用成人常用量的40%；肌酐清除率每分鐘30～35ml，用成人常用量的35%；肌酐清除率每分鐘25～30ml，用成人常用量的30%；肌酐清除率每分鐘20～25ml，用成人常用量的25%；肌酐清除率每分鐘15～20ml，用成人常用量的20%；肌酐清除率每分鐘10～15ml，用成人常用量的15%；肌酐清除率每分鐘＜10ml，用成人常用量的10%。(6)透析時劑量:血液透析后可根據感染嚴重程度，按體重補給一次劑量1～1.7mg/kg。2.兒童:(1)口服給藥：用于腸道感染或術前準備，每天10～15mg/kg，分3～4次給藥。(2)肌內注射：①早產兒或1周以內足月產新生兒:每次2.5mg/kg，每12～24小時1次，共7～14天。②1周以上新生兒或嬰兒:每次2.5mg/kg，每12小時1次，共7～14天。③兒童:每次2～2.5mg/kg，每8小時1次，共7～12天。(3)靜脈滴注：劑量同肌內注射；將每次劑量加入0.9%生理鹽水或5%葡萄糖液50～200ml中，使藥物濃度不超過1g/L(堿基)(相當于0.1%的溶液)，在30～60min內緩慢滴入。(4)鞘內或腦室內注射：3個月以上嬰兒及兒童每次1～2mg，每2～3天1次。(5)透析時劑量:血液透析后可根據感染嚴重程度，小兒(3個月以上)按體重補給一次劑量2～2.5mg/kg。 | |
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| 1.與青霉素G聯用可能對糞球菌及其變種如糞球菌、堅忍球菌具有協同抗菌作用。2.與羧芐西林足量聯用對銅綠假單胞菌的某些敏感菌株具有協同抗菌作用。3.與碳酸氫鈉、氨茶堿等堿性藥聯用，可增強抗菌作用，但同時也可能相應增強毒性反應。4.與呋塞米、依他尼酸等強利尿藥聯用可增加腎毒性。5.與頭孢菌素類聯用可增加腎毒性。6.與右旋糖酐同用可增加腎毒性。7.與紅霉素等其他有耳毒性的藥物聯用可增加耳毒性。8.與肌肉松弛藥或具有此作用的藥物(如地西泮等)聯用可增加神經肌肉阻滯作用。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 本品為小單孢菌產生的多組分混合物，是目前臨床用于抗各種革蘭陰性菌感染的主要抗生素之一，由于本品應用廣泛，我國現已有一定數量的耐藥菌株存在。臨床多用于大腸桿菌、痢疾桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、銅綠假單胞菌等革蘭陰性菌引起的系統或局部感染。 | |
