頭孢羥氨芐

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頭孢羥氨芐副作用;別名:氨羥芐頭孢菌素、歐意、羥氨芐頭孢菌素、賽鋒、使力安、水頭孢羥氨芐、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx;頭孢羥氨芐適應(yīng)癥:適用于治療敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。;頭孢羥氨芐藥理學(xué)作用:頭孢羥氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。本藥為殺菌性抗生素，其抗菌作用機制是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(本藥主要與PBP-3結(jié)合)，從而抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞質(zhì)膜上，是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的一種催化酶，不同的菌株有各自獨特的一組PBPs。頭孢羥氨芐對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌譜的主要因素。本藥抗菌特點是：1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素；2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素。頭孢羥氨芐為廣譜抗生素，對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌的抗菌作用與頭孢氨芐相仿，對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋球菌的抗菌活性比頭孢氨芐弱。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等對頭孢羥氨芐耐藥。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：頭孢菌素類三級分類：第一代

藥品英文名

Cefadroxil

藥品別名

氨羥芐頭孢菌素、歐意、羥氨芐頭孢菌素、賽鋒、使力安、水頭孢羥氨芐、仙逢久、Cefadroxilum、Sai Feng、Baxan、Bidocef、Cefamx

藥物劑型

1.片劑：0.125g；2.膠囊：0.125g，0.25g，0.5g。

藥理作用

頭孢羥氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。本藥為殺菌性抗生素，其抗菌作用機制是通過與細(xì)菌細(xì)胞一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(本藥主要與PBP-3結(jié)合)，從而抑制細(xì)菌分裂細(xì)胞的胞壁合成。PBPs位于細(xì)菌胞質(zhì)膜上，是細(xì)菌細(xì)胞壁合成末期的一種催化酶，不同的菌株有各自獨特的一組PBPs。頭孢羥氨芐對不同PBPs的親和力不同是影響其抗菌譜的主要因素。本藥抗菌特點是：1.對金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性優(yōu)于第二代和第三代頭孢菌素，對革蘭陽性菌包括對青霉素敏感和耐藥的金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌除外)的抗菌作用強于第二代和第三代頭孢菌素；2.對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，對革蘭陰性菌的作用不及第二代頭孢菌素，更不及第三代頭孢菌素。頭孢羥氨芐為廣譜抗生素，對產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌的抗菌作用與頭孢氨芐相仿，對沙門菌屬、志賀菌屬、流感嗜血桿菌、淋球菌的抗菌活性比頭孢氨芐弱。甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬、吲哚陽性變形桿菌、腸桿菌屬、沙雷菌屬、銅綠假單胞菌等對頭孢羥氨芐耐藥。

藥動學(xué)

頭孢羥氨芐口服吸收良好，生物利用度約為94%�？崭箍诜舅�0.5g，1.5h后血藥濃度達峰值，約為16μg/ml。頭孢羥氨芐從胃腸道吸收比頭孢氨芐和頭孢拉定緩慢，但血藥濃度比后二者持久。藥物吸收后在各器官組織中分布良好。口服本藥1g，2～5h后痰、胸腔積液和肺組織中的濃度分別為1.3μg/ml、11.4μg/ml和7.4μg/ml，骨骼、肌肉和滑囊液中的濃度分別為同期血清濃度的23%、31%和43%。膽汁中濃度一般比血清濃度低。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn本藥可通過胎盤屏障，也可少量分泌入乳汁。本藥蛋白結(jié)合率約為20%，半衰期約為1.5h。藥物主要經(jīng)腎小球過濾和腎小管分泌，經(jīng)尿液排出。24h尿中可排出給藥量的86%。血液透析可有效清除藥物。

適應(yīng)證

適用于治療敏感細(xì)菌所致的尿路感染、皮膚軟組織感染、急性扁桃體炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等。

禁忌證

對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者禁用。

注意事項

1.交叉過敏：對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏；對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用：(1)對青霉素類藥過敏者；(2)孕婦、哺乳期婦女；(3)嚴(yán)重肝、腎功能不全者；(4)有慢性胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)可出現(xiàn)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性反應(yīng)；(2)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。

不良反應(yīng)

頭孢羥氨芐的不良反應(yīng)少而輕微，且一般呈暫時性和可逆性。不良反應(yīng)總發(fā)生率約為4%，以胃腸反應(yīng)為主。1.過敏反應(yīng)：以皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀較多見，過敏性休克少見。2.消化道反應(yīng)：以惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道癥狀較為多見，偶見假膜性腸炎。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn3.肝毒性：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶一過性升高。4.腎毒性：少數(shù)患者用藥后偶可出現(xiàn)尿素氮、肌酸、肌酐暫時性升高。5.泌尿生殖系統(tǒng)：曾有用藥過程中出現(xiàn)陰道瘙癢、燒灼感、排尿困難或尿頻的報道。

用法用量

口服給藥：1.成人每次0.5～1g，每天2次。最大劑量為每天4g。2.腎功能不全時劑量：腎功能減退者首次劑量為1g飽和量，然后根據(jù)腎功能減退程度延長給藥間期。肌酐清除率為每分鐘25～50ml、10～25ml和0～10ml時，分別每12小時、24小時和36小時服藥500mg。3.兒童：(1)一般感染：每12小時15～20mg/kg。(2)A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎：每12小時15mg/kg，共10天。

藥物相應(yīng)作用

1.與丙磺舒同用可延遲本藥的排泄，升高本藥的血藥濃度。2.與呋塞米、布美他尼、依他尼酸等利尿藥合用可增加腎毒性。3.與氨基糖苷類抗生素同用可增加腎毒性。4.與傷寒活疫苗同用可能降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng)，其可能的機制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

專家點評

本品的抗菌活性與頭孢氨芐相似。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn本品給藥方便，不良反應(yīng)少而輕。主要治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、皮膚與軟組織、骨與關(guān)節(jié)的感染及中耳炎，療效滿意。

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