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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:磷酸克林霉素的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

磷酸克林霉素

磷酸克林霉素副作用;別名:克林霉素磷酸酯、克林美、力派、磷酸氯吉霉素、磷酸氯林可霉素、氯潔霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素磷酸酯、博樂、孚幫、恒新、金格多那;磷酸克林霉素適應(yīng)癥:本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染,如中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁桃體炎、吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、支氣管擴張合并感染等。2.腹內(nèi)感染,如腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫、膽道感染等。3.皮膚、軟組織感染,如痤瘡、癤、膿腫、蜂窩織炎、創(chuàng)傷、燒傷等。4.骨、關(guān)節(jié)感染(是治療金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥)。5.泌尿系統(tǒng)感染,如急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。6.女性盆腔及生殖器感染,如子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩織炎、婦科手術(shù)后感染。(常需與氨基糖苷類藥聯(lián)用)。7.其他嚴重感染,如厭氧菌敗血癥、心內(nèi)膜炎等。;磷酸克林霉素藥理學(xué)作用:磷酸克林霉素為克林霉素的磷酸酯。本藥為前體藥,在體外無抗菌作用,進入血液后迅速被酯酶水解,顯示出克林霉素藥效?肆置顾赝ㄟ^作用于細菌核糖體的50S亞基,抑制肽鏈延長而影響蛋白質(zhì)合成,從而起抗菌作用。本藥作用特點是:脂溶性及滲透性比林可霉素好,對各類厭氧菌有良好的抗菌作用,對大多數(shù)敏感菌的抗菌作用比林可霉素約強4倍。本藥對金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌;白喉桿菌、傷風(fēng)桿菌、奴卡菌屬等革蘭陽性桿菌;消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、脆弱類桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌等厭氧菌以及多數(shù)放線菌屬均具有較強的抗菌活性。腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌以及大多數(shù)革蘭陰性菌對本藥耐藥。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:酰胺醇類和其他 三級分類: 
 藥品英文名
Clindamycin Phosphate
 藥品別名
克林霉素磷酸酯、克林美、力派、磷酸氯吉霉素、磷酸氯林可霉素、氯潔霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素磷酸酯、博樂、孚幫、恒新、金格多那
 藥物劑型
注射劑:300mg(2ml),600mg(4ml),900mg(6ml)。
 藥理作用
磷酸克林霉素為克林霉素的磷酸酯。本藥為前體藥,在體外無抗菌作用,進入血液后迅速被酯酶水解,顯示出克林霉素藥效。克林霉素通過作用于細菌核糖體的50S亞基,抑制肽鏈延長而影響蛋白質(zhì)合成,從而起抗菌作用。本藥作用特點是:脂溶性及滲透性比林可霉素好,對各類厭氧菌有良好的抗菌作用,對大多數(shù)敏感菌的抗菌作用比林可霉素約強4倍。本藥對金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌;白喉桿菌、傷風(fēng)桿菌、奴卡菌屬等革蘭陽性桿菌;消化球菌、消化鏈球菌、真桿菌、丙酸桿菌、雙歧桿菌、脆弱類桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌等厭氧菌以及多數(shù)放線菌屬均具有較強的抗菌活性。腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌以及大多數(shù)革蘭陰性菌對本藥耐藥。
 藥動學(xué)
肌注磷酸克林霉素300mg,2.5h達血藥濃度峰值,約為4.9μg/ml,8h后仍可達2.8μg/ml;在30min內(nèi)靜脈滴注300mg,血藥濃度峰值約為14.7μg/ml,在滴注2~4h及8h后的血藥濃度分別為4.9μg/ml及3.9μg/ml。藥物吸收后除腦脊液外,在體內(nèi)分布廣泛,可進入唾液、痰、胸腔積液、膽汁、前列腺、肺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)中。本藥可透過胎盤屏障,在胎兒肝中濃縮,也可分泌入乳汁中。本藥蛋白結(jié)合率較高,約為92%~94%。消除半衰期在成人為2.4~3.0h,在兒童為2.5~3.4h;腎衰晚期及嚴重肝臟損害者半衰期可延長至3~5h。藥物主要在肝臟代謝,部分代謝物具抗菌活性。每8小時1次肌內(nèi)注射或靜脈滴注后,8h內(nèi)從尿中的排出量分別為8%、28%。血液透析和腹膜透析不能有效清除本藥。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn
 適應(yīng)證
本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.呼吸系統(tǒng)感染,如中耳炎、鼻竇炎、化膿性扁體炎、吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、支氣管擴張合并感染等。2.腹內(nèi)感染,如腹膜炎、腹腔內(nèi)膿腫、膽道感染等。3.皮膚、軟組織感染,如痤瘡、、膿腫、蜂窩織炎、創(chuàng)傷、燒傷等。4.骨、關(guān)節(jié)感染(是治療金黃色葡萄球菌骨髓炎的首選藥)。5.泌尿系統(tǒng)感染,如急性尿道炎、急性腎盂腎炎、前列腺炎等。6.女性盆腔及生殖器感染,如子宮內(nèi)膜炎、非淋球菌性輸卵管及卵巢膿腫、盆腔蜂窩織炎、婦科手術(shù)后感染。(常需與氨基糖苷類藥聯(lián)用)。7.其他嚴重感染,如厭氧菌敗血癥、心內(nèi)膜炎等。
 禁忌證
對本藥或其他林可霉素類藥過敏者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種林可霉素類藥過敏時,有可能對其他林可霉素類藥也過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女;(2)胃腸疾病者,特別是有潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎(假膜性腸炎)者;(3)肝功能不全者;(4)嚴重腎功能障礙者。3.藥物對兒童的影響:兒童用藥時應(yīng)注意觀察重要器官的功能,小于1個月的小兒不宜應(yīng)用。4.藥物對妊娠的影響:動物實驗顯示本藥對胎仔無影響;但對人類孕婦中尚缺乏研究資料,故須充分權(quán)衡利弊。5.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
 不良反應(yīng)
1.常見惡心、嘔吐腹痛、腹瀉等胃腸道癥狀;10%~30%患者可出現(xiàn)腹瀉,1%~2%患者可出現(xiàn)假膜性腸炎。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn少數(shù)患者偶可致食管炎。2.偶見皮疹、皮膚瘙癢、剝脫性皮炎等過敏癥狀。3.少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)肝、腎功能異常,一過性中性粒細胞減少、中性粒細胞增多、血小板減少等。4.肌內(nèi)注射或靜脈給藥時可出現(xiàn)局部疼痛、硬結(jié),嚴重者可出現(xiàn)血栓性靜脈炎。
 用法用量
1.成人:(1)肌內(nèi)注射:①革蘭陽性需氧菌感染:每天600~1200mg,分2~4次給藥。②厭氧菌感染:每天1200~2400mg,分2~4次給藥。(2)靜脈滴注:①革蘭陽性需氧菌感染:每天600~1200mg,分2~4次給藥;②厭氧菌感染:每天1200~2400mg,分2~4次給藥;③極嚴重感染:每天可增加到4800mg,分3~4次給藥。2.兒童:(1)肌內(nèi)注射:1月齡以上患兒,每天8~16mg/kg;重癥感染,每天15~25mg/kg;極嚴重感染,可增加至25~40mg/kg。每天分3~4次給藥;(2)靜脈滴注:劑量同肌內(nèi)注射。
 藥物相應(yīng)作用
1.與慶大霉素合用對鏈球菌有協(xié)同抗菌作用。2.與神經(jīng)肌肉阻滯藥同用可增強神經(jīng)肌肉阻滯作用。3.與阿片類鎮(zhèn)痛藥同用可累加呼吸抑制作用,導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸肌麻痹(呼吸暫停)的可能。4.與抗蠕動止瀉藥,含白陶土止瀉藥同用,在療程中,甚至在療程后數(shù)周有引起假膜性腸炎的可能,且本藥與含白陶土止瀉藥同服,將顯著減少后者的吸收。5.與氯霉素、紅霉素同用有相互拮抗作用(氯霉素和紅霉素在作用靶位上可置換克林霉素,或抑制克林霉素與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合)。
 專家點評
本品特點是脂溶性及滲透性比林可霉素好。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn對大多數(shù)敏感菌的抗菌作用比林可霉素約強4倍。對各類厭氧菌的效果有良好的抗菌作用,尤其是對骨髓炎效果顯著。
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