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| Abacavir Sulfate/Lamivudine/Zidovudine | |
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| 阿巴卡韋雙夫定片：含阿巴卡韋/拉米夫定/齊多夫定300mg/150mg/300mg。30℃以下保存。 | |
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| 阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定均為核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制藥，可選擇性抑制HIV-1和HIV-2。其中阿巴卡韋屬環(huán)2＇-脫氧鳥苷酸類似物，通過阻止5＇端到3＇端的磷酸二酯鍵合成而阻礙DNA鏈的延長，終止病毒DNA的復制。拉米夫定和齊多夫定均為合成的核苷類似物，可在細胞內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂谢钚缘娜姿岽x物，后者通過終止DNA鏈而抑制HIV逆轉(zhuǎn)錄酶，但對宿主細胞DNA聚合酶的親和力顯著低于對病毒DNA聚合酶的親和力。體外聯(lián)合用藥試驗顯示，阿巴卡韋或拉米夫定與齊多夫定合用，有協(xié)同抗HIV-1的作用；阿巴卡韋與拉米夫定有相加作用。拉米夫定和齊多夫定合用，可延遲齊多夫定耐藥性的出現(xiàn)；阿巴卡韋的耐藥株對齊多夫定仍保持敏感。 | |
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| 本品口服后吸收迅速、良好。成人口服阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的絕對生物利用度分別為83%～86%、82%～87%、52%～75%。生物等效性研究表明，空腹服用時，本品與同時服用單方制劑阿巴卡韋300mg、拉米夫定150mg和齊多夫定300mg的血藥濃度峰值(Cmax)和藥時曲線下面積(AUC)有生物等效性。試驗觀察到，拉米夫定可使齊多夫定的Cmax升高(28%)，但AUC無明顯改變；齊多夫定對拉米夫定的藥動學無影響；阿巴卡韋可使齊多夫定和拉米夫定的Cmax分別減少20%和35%。單獨服用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定時，血漿蛋白結合率分別為50%、低于36%和34%～38%�？诜笕N藥物均可進入腦脊液，腦脊液濃度分別為其血漿濃度的18%～33%、6%～11%和50%～70%。阿巴卡韋主要在肝臟經(jīng)乙醇脫氫酶和葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶代謝，83%的藥物以代謝產(chǎn)物和原藥(＜2%)的形式經(jīng)腎隨尿排出，其余隨糞便排泄，平均半衰期約為1.5h。拉米夫定經(jīng)肝代謝少，70%以原形經(jīng)腎排泄，清除半衰期為5～7h。齊多夫定經(jīng)肝臟廣泛代謝，約50%～80%的給藥量經(jīng)腎排出，半衰期為1.4h。 | |
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| 1.對本品任一成分過敏者禁用。2.中性粒細胞降低者禁用。3.血紅蛋白減少者禁用。4.中度或重度肝功能不全者禁用。5.晚期腎病或肌酐清除率＜50ml/min的患者禁用。6.不推薦本品用于兒童及青少年。7.不應用于體重不足40kg的患者。 | |
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| 1.肝腫大、肝炎和其他已知有肝腫大、脂肪肝和乳酸性酸中毒危險因素的肝病患者(特別是肥胖婦女)慎用。2.拉米夫定和齊多夫定可致骨髓抑制者病情惡化，應慎用。3.曾長期使用核苷治療或起始病毒載量大者及可能對本復方制劑反應差者慎用。4.合并乙型肝炎病毒(HBV)感染，且HBV可能發(fā)展為對拉米夫定耐藥的變異株，或拉米夫定停藥后可能導致肝炎復發(fā)的患者慎用。5.本品妊娠安全性分級為C級，孕婦應權衡利弊后用藥。6.食物可延緩本品的吸收，輕度降低Cmax，延長達峰時間(Tmax)約1h，但不改變吸收程度(AUC)。因此，本品可與或不與食物同服。7.伴隨年齡的增加，可發(fā)生腎功能降低和血液學變化等，應關注老年人用藥情況。8.拉米夫定和齊多夫定均能分泌到人乳中，且濃度與血清中的濃度相似，服用本品哺乳期婦女應停止授乳。9.選擇本固定劑量的復方制劑應主要依據(jù)其預計的益處及其所含三種核苷類似物的相關副作用，而不應僅取決于簡單的適用標準。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn建議治療初期采用單獨阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定治療6～8周。10.單獨使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定任一藥物療效充分時，不宜使用固定劑量的三聯(lián)藥物，否則可能導致腎或肝功能不全、劑量相關性毒性等。如臨床征象顯示本品某一成分需減量或停用，可分別使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。11.對治療前已有骨髓增生低下或治療中出現(xiàn)血液不良反應的患者，可能需調(diào)整齊多夫定的劑量，應使用阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。12.治療期間應注意患者的活動能力、精力、食欲、體重、體溫、阿巴卡韋過敏特有的征象、與阿巴卡韋過敏有關的檢測異常和其他本品毒性征象。13.間歇治療可能增加發(fā)生阿巴卡韋過敏反應的危險，應定時服藥。治療初期同時接受本品和其他已知有皮膚毒性(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)藥物的患者需特別注意。14.如果患者出現(xiàn)皮疹或以下4項中至少2項的任一癥狀，則必須停藥：①發(fā)熱；②惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛；③極度疲倦、全身不適感；④咽喉痛、氣短、咳嗽。對無論任何原因停藥者，重新用藥需慎重考慮。對因發(fā)生過敏反應而停藥者，不可再用本品或任何含阿巴卡韋的藥物。15.治療期間，如臨床征象或?qū)嶒灆z查提示出現(xiàn)胰腺炎，應立即停藥。惡心、嘔吐和腹痛等消化道癥狀也可能提示發(fā)生乳酸性酸中毒，對氨基轉(zhuǎn)移酶迅速升高、進行性肝腫大或原因不明的代謝性或乳酸性酸中毒者，應中斷用藥。16.治療期間應監(jiān)測 | |
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| 不良反應參見阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。 | |
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| 口服給藥，體重40kg以上者，每次1片，每日2次。肝、腎功能減退者，推薦使用齊多夫定、拉米夫定和阿巴卡韋的單方制劑。 | |
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| 由于本品中含有阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定，所有分別能與這三種藥物進行的相互作用均可發(fā)生于應用本品時。具體內(nèi)容參見阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定的單方制劑。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn | |
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