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| 1.片劑：150mg；2.溶液劑：10mg(ml)。 | |
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| 本藥系合成的二脫氧胞嘧啶核苷類抗病毒藥物，對感染艾滋病病毒的患者，聯(lián)合口服本藥和齊多夫定，可明顯而持久地增加CD4＋細胞數(shù)，使病毒負(fù)荷減輕；與此相反，單獨使用本藥則可能產(chǎn)生急性艾滋病病毒耐藥。此外，本藥對體外及實驗性感染動物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)均有較強的抑制作用，口服吸收后在肝細胞內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性三磷酸鹽，可明顯抑制HBV的復(fù)制從而減少病毒的總負(fù)荷量；同時，本藥可使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常，并可顯著改善肝臟的炎癥性病變，抑制肝纖維化的進展。本藥的作用特點為：(1)為純左旋體(-)-對映體脫氧胞嘧啶類似物，與天然核苷構(gòu)型完全相反，因此對人體細胞毒性較�。�(2)本藥作用快，6～8周就可以見HBV-DNA濃度下降，服藥期間療效好，停藥可致反跳，服藥12周，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)復(fù)常率達60%；約30%乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清轉(zhuǎn)陰，在進行長期治療時會出現(xiàn)ALT又上升，HBV-DNA載量增加。YMDD變異株(HBVP基因第741位核苷酸的A→G點突變)產(chǎn)生是本藥耐藥的主要原因，據(jù)Ⅲ期臨床研究顯示，用本藥治療1年后，從14%～32%的病例中檢測到Y(jié)MDD變異株對本藥耐藥。本品為核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，與AZT有協(xié)同作用，與ddc和ddl有加和作用，本品對臨床上分離的耐AZT的HIV也有活性。本品是乙肝病毒(HBV)交叉感染的HepG2細胞HBV-DNA復(fù)制的有效抑制劑。慢性乙肝患者每天口服一次100mg或更高劑量可使病毒DNA平均減少98%且耐受性好。本品沒有嚴(yán)重的毒性，即使劑量增加也未見毒性增加。 | |
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| 口服后吸收迅速，達峰時間為0.5～1h，絕對生物利用度穩(wěn)定在80%～85%。本藥在體內(nèi)分布廣泛，可透過血-腦脊液屏障，表觀分布容積(Vd)為1.3～1.5L/kg，當(dāng)血藥濃度小于100ng/ml時，血漿蛋白結(jié)合率為35%～50%；但血藥濃度大于100ng/ml時，血漿蛋白結(jié)合率小于10%。本藥在口服后24h內(nèi)，大約90%以原形和(或)大約5%～10%以反式亞砜的形式從尿中排泄，其消除半衰期為5～7h。有腎功能損害的患者，本藥在全身各系統(tǒng)的停留時間和清除半衰期都會延長。 | |
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| 1.與齊多夫定聯(lián)合口服可用于獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)的輔助治療。2.用于乙型肝炎病毒(HBV)感染：(1)治療慢性乙型病毒性肝炎；(2)治療肝硬化伴活動性HBV復(fù)制；(3)防治肝移植時HBV的復(fù)發(fā)。3.可用于AZT治療無效或不能耐受AZT的患者。本品與AZT合用療效優(yōu)于單獨用藥，與AZT合用療效優(yōu)于AZT與ddc或其他核苷類反轉(zhuǎn)錄酶的組合。 | |
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| 1.對本藥過敏者。2.肌酐清除率小于每分鐘30ml的患者不能使用本藥。3.妊娠期婦女禁用。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn | |
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| 1.慎用：(1)腎功能不全者；(2)未確診或未治療過的艾滋病病毒感染者須慎用，因本藥劑量不足有導(dǎo)致艾滋病病毒耐藥的危險。(3)乙型肝炎引起的晚期肝病、糖尿病、胰腺炎患者2.藥物對兒童的影響：(1)目前尚無16歲以下患兒用藥療效和安全性的資料；(2)對于有胰腺炎史或有其他發(fā)生胰腺炎危險因素的艾滋病兒童患者，僅在沒有其他治療方法可以選擇時，才使用本藥和齊多夫定，另加蛋白酶抑制劑，而且應(yīng)特別謹(jǐn)慎。3.藥物對妊娠的影響：妊娠期間一般不應(yīng)使用。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：(1)療效監(jiān)測：①對于人類艾滋病病毒感染患者，治療期間，應(yīng)定期檢測(如每4～8周1次)血常規(guī)、CD4＋細胞計數(shù)、β-2微球蛋白、血清p24。若條件允許，可檢測血清艾滋病病毒RNA水平(通過多聚酶鏈反應(yīng)的方法進行)；②對于慢性乙型肝炎患者，治療期間應(yīng)定期檢測血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和HBV-DNA。其他監(jiān)測指標(biāo)包括血清乙型肝炎五項；③治療期間，應(yīng)詢問有關(guān)體力、精力和食欲的情況，并在適當(dāng)時(每2～4周)測體重，量體溫，以及進行全面的體格檢查和拍攝胸部X線片。(2)毒性監(jiān)測：①治療期間應(yīng)定期做肝、腎功能檢查以及全血細胞計數(shù)；②應(yīng)注意觀察本藥中毒癥狀或體征的出現(xiàn)，如頑固性腹瀉、肌肉疼痛、失眠等，在兒童患者中，應(yīng)特別注意與胰腺炎有關(guān)的本藥中毒的癥狀或體征，如頑固性腹痛、發(fā)熱、惡心、嘔吐或腹瀉。(3)本藥停藥后，容易反跳，因此停藥期間，每月復(fù)查血清ALT水平。如正常，則每3個月檢測1次HBeAg或HBV-DNA，如果由陰性轉(zhuǎn)為陽性，則必須要重新開始新一輪治療。5.治療過程中要監(jiān)督患者的依從性。停止使用本藥后，應(yīng)對患者進行嚴(yán)密的觀察，因為有少數(shù)患者可能有肝炎病情加重的危險。若發(fā)生肝炎惡化，應(yīng)考慮重新開始使用本藥治療。6.服用本藥治療期間，并不能防止乙肝病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染其他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護措施。7.目前還不知道本藥對于合并感染丙型和丁型肝炎的乙型肝炎患者的治療效果。 | |
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| 患者對本藥有很好的耐受性，少有不良反應(yīng)發(fā)生。1.常見有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉及上呼吸道感染樣癥狀。一般服藥早期出現(xiàn)且很快自行緩解。2.偶有皮疹。3.本藥的長期應(yīng)用存在耐藥性問題。部分患者在長期接受治療中可能出現(xiàn)HBV反跳，即患者的血清HBV-DNA重新變成陽性。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn4.另有頭痛、困倦、發(fā)熱、畏寒、鼻塞、咳嗽、骨骼肌肉疼痛以及中性粒細胞減少等。 | |
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| 成人口服給藥：1.艾滋病:每次150mg，每天2次，與齊多夫定及蛋白酶抑制劑合用。對于體重不足50kg的成年人，可用每次4mg/kg，每天2次，直到最高劑量每次150mg。2.慢性乙型肝炎：每天100mg，療程為12周。3.AZT治療無效或不能耐受AZT的患者: 口服：每天300mg，或每天4mg/kg分2次給藥；12歲以下者每天8mg/kg，因兒童口服本品生物利用度較低，故應(yīng)相應(yīng)增加劑量。 | |
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| 1.與具有相同排泄機制的藥物(如甲氧芐啶)同用時，本藥血藥濃度可增加40%。2.與扎西他濱同用，因二者都是胞嘧啶類似物，它們的細胞內(nèi)磷酸化過程會競爭相同的酶。本品不能與更昔洛韋、膦甲酸鈉和復(fù)方磺胺甲噁唑(復(fù)方新諾明)聯(lián)合應(yīng)用。 | |
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| 本品為疊氮脫氧胸苷類似物，對反轉(zhuǎn)錄酶活性有強烈抑制作用。臨床主要用于艾滋病、乙型病毒性肝炎、肝移植前后的治療，以防移植器官再感染。2200例慢性乙型肝炎患者，每天口服拉米夫定100mg，療程12個月，進行療效、安全性評估及部分患者生活質(zhì)量問卷評估和隨訪治療前后肝臟組織學(xué)改變。經(jīng)過12個月治療，在基線評估時HBVDNA陽性的患者中，80%患者發(fā)生HBVDNA陰轉(zhuǎn)；基線評估時血清HBVDNA陽性，ALT異常的患者有72%實現(xiàn)血清ALT的正�；＝邮苌钯|(zhì)量評價的患者中，軀體健康和精神健康均得到改善，最明顯的是精神測評指標(biāo)。應(yīng)用HAI指標(biāo)進行治療前后肝臟組織學(xué)評估，51.9%的患者獲得肝臟組織學(xué)改善，36%病變穩(wěn)定。不良反應(yīng)發(fā)生率為17%，大多數(shù)為輕度和中度。拉米夫定長期治療，可繼續(xù)抑制HBV的復(fù)制，伴有ALT明顯改善。長期服用可以很好耐受，安全性良好。國外報道，在對366例符合要求的、未接受抗病毒治療和CD4細胞計數(shù)200～500/mm3的患者的研究中，聯(lián)用本品和齊多夫定治療，結(jié)果較單獨用藥組CD4細胞計數(shù)顯著增加。與此相似，聯(lián)合治療者血漿HIV-1RNA水平較齊多夫定或拉米夫定單獨治療顯著降低，其療效持續(xù)達52周。在一般情況下，拉米夫定與齊多夫定聯(lián)合治療耐受良好，不良反應(yīng)和實驗室異常的發(fā)生率及嚴(yán)重性與齊多夫定單獨治療相似。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn | |
