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一級分類:抗生素 二級分類:頭孢菌素類 三級分類:第三代 | |
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頭孢噻肟鈉、氨噻肟頭孢菌素鈉、菌必滅、凱帝龍、凱福捷、凱福隆、賽福隆、泰可欣、頭孢氨噻肟鈉、西孢克拉瑞、喜福德、安塞銘、新亞雅太、治菌利爾、頭孢氨噻肟、Cafajet、Cefotaxime Sodium | |
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頭孢噻肟鈉為半合成的第三代注射用頭孢菌素,其抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過與細菌內(nèi)膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)結(jié)合,干擾細菌細胞壁的生物合成,導致細菌溶菌死亡,從而達抗菌作用。頭孢噻肟鈉作用特點是:對革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的廣譜β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定;對革蘭陰性桿菌抗菌作用強,明顯超過第一代和第二代頭孢菌素;但對革蘭陽性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代頭孢菌素。 | |
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本藥在腸道中不吸收。肌內(nèi)注射0.5g和1.0g,0.5h后達血藥濃度峰值,分別為12μg/ml和25μg/ml。靜脈注射1g和2g,血藥濃度峰值分別為102μg/ml和215μg/ml。30min內(nèi)靜脈滴注1g,滴注完畢時血藥濃度為41μg/ml,4h后血藥濃度為1.5μg/ml。藥物吸收后在組織穿透力強,體內(nèi)分布廣泛,可在各組織、體腔液、體液中達到有效抗菌濃度,尤以膽汁、尿液中濃度較高。本藥不易透過正常腦膜,但腦膜有炎癥時可增加透入量。本藥蛋白結(jié)合率為30%~50%。藥物在肝內(nèi)代謝為去乙酰頭孢噻肟(抗菌活性為頭孢噻肟的1/10)和其他無活性的代謝產(chǎn)物。肌內(nèi)注射和靜脈注射的半衰期分別為0.92~1.35h和0.84~1.25h。其代謝產(chǎn)物去乙酰頭孢噻肟的半衰期為1.5h。本藥80%可經(jīng)腎臟排泄,其中50%~60%為原形藥,10%~20%為去乙酰頭孢噻肟,另10%~20%為無活性的代謝產(chǎn)物。頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄量較少,約為給藥量的0.01%~0.1%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除,腹膜透析對頭孢噻肟的藥動學無影響。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn | |
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本藥適用于治療敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染(如肺炎等)。2.泌尿生殖系統(tǒng)感染(包括尿路感染、子宮炎、前列腺炎、淋病等)。3.腹腔感染(如腹膜炎、膽道炎等)。4.骨、關(guān)節(jié)、皮膚及軟組織感染。5.手術(shù)感染的預防。6.耳鼻喉科感染。7.其他嚴重感染,如急性化膿性腦膜炎(尤其是嬰幼兒腦膜炎)、細菌性心內(nèi)膜炎、敗血癥等。 | |
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1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素過敏。2.慎用:(1)對青霉素類抗生素過敏者;(2)孕婦、哺乳期婦女;(3)嚴重肝、腎功能障礙者;(4)有慢性胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性腸炎者;(5)高度過敏性體質(zhì)者、高齡體弱者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應;(2)當患者尿液中頭孢噻肟鈉含量超過10mg/ml時,以磺基水楊酸進行尿蛋白測定可出現(xiàn)假陽性;(3)以硫酸銅法測定尿糖可呈假陽性。4.用藥前后及用藥時應當檢查或監(jiān)測:(1)長期用藥時應定期檢查肝、腎功能及血、尿常規(guī);(2)有顯著肝、腎功能損害和(或)膽道梗阻患者使用本藥時應進行血藥濃度監(jiān)測。 | |
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頭孢噻肟鈉不良反應發(fā)生率低,僅3%~5%,且一般均呈暫時性和可逆性。1.多見皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥熱等過敏反應及腹瀉、惡心、嘔吐、食欲減退等胃腸道反應。2.偶見暫時性肝、腎功能異常及念珠菌病、維生素K缺乏、維生素B缺乏等。3.極少見過敏性休克、頭痛、呼吸困難等癥狀。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn | |
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1.成人:(1)肌內(nèi)注射:①淋。簡未渭(nèi)注射1g;②無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染:每次1g,每天2次;③手術(shù)過程中預防用藥:于術(shù)前0.5~1.5h肌內(nèi)注射1g,手術(shù)過程中1g,術(shù)后每6~8小時1g,直至24h為止。(2)靜脈給藥:①常用劑量:2~6g,分2~3次給藥;嚴重感染者(如敗血癥等)每6~8小時2~3g,每天最高劑量為12g;②無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染:每12小時1g;(3)手術(shù)過程中預防用藥:于術(shù)前0.5~1.5h靜脈給藥1g,手術(shù)過程中1g,術(shù)后每6~8小時1g,直至24h為止;(4)腎功能不全時劑量:嚴重腎功能減退患者應用本藥時須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整減量;(5)透析時劑量:血液透析者每天0.5~2g,但在透析后應加用1次劑量。2.兒童靜脈給藥:(1)新生兒:日齡小于或等于7天者,每12小時50mg/kg;日齡大于7天者,每8小時50mg/kg;(2)對1個月以上小兒:每8小時50mg/kg,治療腦膜炎時劑量可增至每6小時75mg/kg。 | |
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1.本藥與慶大霉素或妥布霉素合用對銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用。2.本藥與阿米卡星合用對大腸桿菌、肺炎克雷白桿菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同抗菌作用,而對金黃色葡萄球菌無此作用。3.本藥與氨基糖苷類或其他頭孢菌素同用可能增加腎毒性。4.本藥與強利尿藥(如呋塞米)同用可能增加腎毒性。5.本藥與丙磺舒同用可延遲本藥的排泄,提高頭孢噻肟的血藥濃度并延長血漿半衰期(腎清除減少5%,半衰期延長45%)。6.本藥與脲基青霉素阿洛西林或美洛西林等同用時,可降低本藥的總清除率。7.本藥與傷寒活疫苗同用,可使機體對傷寒活疫苗的免疫應答減弱,可能的機制是本藥對傷寒沙門菌有抗菌活性。 | |
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本品為第三代頭孢菌素,是一種廣譜抗生素。對革蘭陰性桿菌的作用明顯優(yōu)于第一、二代頭孢菌素,尤其對流感桿菌、大腸桿菌、腸桿菌、產(chǎn)枸櫞酸菌屬、沙雷菌屬、克雷白桿菌屬及產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的耐藥大腸桿菌的作用比頭孢哌酮強,特別對產(chǎn)青霉素酶的嗜血桿菌的作用最強。頭孢噻肟治療血液病合并感染的患者,臨床反應最佳,殺菌作用時間維持較長,但對銅綠假單胞菌和陰溝腸桿菌殺菌作用較差。國內(nèi)報道,用本品治療菌血癥、腹膜炎等感染39例,同期應用頭孢噻吩聯(lián)合慶大霉素治療感染33例作為對照。結(jié)果治療組痊愈34例,有效率為97.4%,對照組痊愈26例,有效率為94%,細菌學清除率均為95%。兩組中各有8例和10例出現(xiàn)不良反應,表現(xiàn)為皮疹、ALT升高、胃腸道反應、菌群失調(diào)或蛋白尿。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn另報道應用本品治療感染60例,其中14例肌內(nèi)注射,每次1g,每天2~3次,其他47例靜脈滴注,每天6~8g,分2~4次滴注,待癥狀改善后以肌注替代。結(jié)果痊愈45例、有效12例、無效3例,總有效率為95%。 | |