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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:甲苯咪唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

甲苯咪唑

甲苯咪唑副作用;別名:5-苯甲酰苯并咪唑氨甲酸甲酯、安樂士、威樂治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯、二苯酮米胺酯、甲苯達(dá)唑、一片靈、苯甲酰咪胺甲酯、Equirurm Plus、Mebendazolum、R-17635、Vermox;甲苯咪唑適應(yīng)癥:1.用于治療蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、絲蟲病、囊蟲病(豬囊尾蚴病)、糞類圓線蟲病及絳蟲病。2.還可治療包蟲病和旋毛蟲病。;甲苯咪唑藥理學(xué)作用:本藥為廣譜驅(qū)蟲藥?捎绊懴x體多種生化代謝途徑。本藥可以抑制腸道寄生蟲對(duì)葡萄糖的攝取,導(dǎo)致蟲體內(nèi)的糖原耗竭;也可與蟲體微管蛋白結(jié)合抑制微管聚集,從而抑制分泌顆粒轉(zhuǎn)運(yùn)和其他亞細(xì)胞器運(yùn)動(dòng),還可抑制蟲體線粒體延胡索酸還原酶系統(tǒng),減少ATP生成,從而干擾蟲體生存和繁殖而導(dǎo)致其死亡。本藥有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。體外試驗(yàn)證明5mg/L可抑制鉤蟲幼蟲的發(fā)育。此外,大劑量、長療程使用本藥,還有治療旋毛蟲病包蟲病的作用,但療效不及阿苯達(dá)唑。
 分類名稱
一級(jí)分類:抗生素 二級(jí)分類:抗寄生蟲藥 三級(jí)分類: 
 藥品英文名
Mebendazole
 藥品別名
5-苯甲酰苯并咪唑氨甲酸甲酯、安樂士、威樂治、苯甲酰咪胺甲酯、二苯酮胍甲酯、二苯酮米胺酯、甲苯達(dá)唑、一片靈、苯甲酰咪胺甲酯、Equirurm Plus、Mebendazolum、R-17635、Vermox
 藥物劑型
1.片劑:50mg,100mg;2.咀嚼片:50mg,100mg;3.膠囊:50mg,100mg;4.復(fù)方甲苯咪唑丸:每丸含甲苯咪唑5mg、鹽酸左旋咪唑1.25mg;5.復(fù)方甲苯咪唑片:每片含甲苯咪唑100mg、鹽酸左旋咪唑25mg;6.懸浮液:100mg(5ml),600mg(30ml);7.復(fù)方甲苯咪唑乳膏:1000mg(含甲苯咪唑150mg、鹽酸左旋咪唑100mg)。
 藥理作用
本藥為廣譜驅(qū)蟲藥?捎绊懴x體多種生化代謝途徑。本藥可以抑制腸道寄生蟲對(duì)葡萄糖的攝取,導(dǎo)致蟲體內(nèi)的糖原耗竭;也可與蟲體微管蛋白結(jié)合抑制微管聚集,從而抑制分泌顆粒轉(zhuǎn)運(yùn)和其他亞細(xì)胞器運(yùn)動(dòng),還可抑制蟲體線粒體延胡索酸還原酶系統(tǒng),減少ATP生成,從而干擾蟲體生存和繁殖而導(dǎo)致其死亡。本藥有完全殺死鉤蟲卵和鞭蟲卵以及部分殺死蛔蟲卵的作用。體外試驗(yàn)證明5mg/L可抑制鉤蟲幼蟲的發(fā)育。此外,大劑量、長療程使用本藥,還有治療旋毛蟲病包蟲病的作用,但療效不及阿苯達(dá)唑。
 藥動(dòng)學(xué)
口服吸收差,吸收率低于10%。進(jìn)食后,特別是脂肪性食物,可增加吸收。吸收后分布于肝、血漿、肺等,肝內(nèi)分布較多,tmax為2~5h,但不到藥量的0.3%;每天服用200mg,3天后血漿濃度不超過0.03μg/ml。肝功能正常時(shí),半衰期為2.5~5h,肝功能不良(膽汁淤積)時(shí)則可達(dá)35h。90%以上以原形藥為主隨糞便排出體外,5%~10%由尿中排出。
 適應(yīng)證
1.用于治療蟯蟲病、蛔蟲病、鉤蟲病、鞭蟲病、絲蟲病囊蟲病(豬囊尾蚴病)、糞類圓線蟲病絳蟲病。2.還可治療包蟲病和旋毛蟲病。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn
 禁忌證
1.孕婦。2.未滿2歲的幼兒。3.對(duì)本藥過敏者。
 注意事項(xiàng)
1.慎用:肝、腎功能不全者。2.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血尿素氮增高及血嗜酸粒細(xì)胞增多。3.腹瀉者因蟲體與藥物接觸少,治愈率低,故應(yīng)于腹瀉停止后服藥。
 不良反應(yīng)
因吸收少、排泄快,故不良反應(yīng)少。1.有乏力、皮疹出現(xiàn),可自行恢復(fù)正常。2.偶見剝脫性皮炎、全身性脫毛癥等,可自行恢復(fù)正常。3.極少數(shù)患者有胃部刺激癥狀,如惡心、腹部不適、腹痛、腹瀉等,可自行恢復(fù)正常。4.在治療包蟲病時(shí),囊壁破壞后囊液外流可致變態(tài)反應(yīng)。用藥期間可使丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶、天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶及血尿素氮增高。
 用法用量
1.成人:(1)口服給藥:①治療蛔蟲。浩瑒┗蚰z囊或懸浮液,200mg頓服;復(fù)方甲苯咪唑片(速效腸蟲凈片),2片頓服;復(fù)方甲苯咪唑丸:40粒頓服;②治療蟯蟲病:片劑或膠囊或懸浮液,200mg頓服;復(fù)方甲苯咪唑片(速效腸蟲凈片),1片頓服;復(fù)方甲苯咪唑丸,20粒頓服,其后第3周及第5周分別重復(fù)用藥1次;③治療鉤蟲。浩瑒┗蚰z囊或懸浮液,每次100/200mg,每天2次,療程3~4天。第1次治療未見效者,可于3周后再給予第2個(gè)療程;復(fù)方甲苯咪唑片(速效腸蟲凈片),每天2次,每次1片,連服3天。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn復(fù)方甲苯咪唑丸,每次20粒,每天2次,連服3天;④治療鞭蟲。浩瑒┗蚰z囊或懸浮液同治療鉤蟲。粡(fù)方甲苯咪唑丸同治療鉤蟲;⑤治療蛔、鉤、鞭蟲混合感染:復(fù)方甲苯咪唑片(速效腸蟲凈片),每天2次,每次1片,連服3天;復(fù)方甲苯咪唑丸,每次20粒,每天2次,連服3天;⑥治療絳蟲感染:片劑或膠囊或懸浮液:每次300mg,每天2次,連服3天;⑦治療糞類圓線蟲病:片劑或膠囊或懸浮液:每次100mg/300mg,每天2次,連服3天。⑧治療包蟲。浩瑒┗蚰z囊或懸浮液:每天50mg/kg,分3次服,療程3個(gè)月;⑨治療毛細(xì)線蟲病:片劑或膠囊或懸浮液:一般用法:400mg,每天1次,療程20天。驅(qū)菲律賓毛細(xì)線蟲:200mg,每天2次,連服20~30天。(2)外用:驅(qū)蛔蟲、蟯蟲:復(fù)方甲苯咪唑乳膏(海蜜克)每次1支,一次性涂于腹部或大腿內(nèi)側(cè)皮膚上,涂藥面積20cm×20cm。第3天重復(fù)1次。(3)肝功能不全時(shí)劑量:因?yàn)楸舅幋罅拷?jīng)肝臟代謝,肝功能損害可導(dǎo)致血藥濃度升高,故肝功能不全的患者可能需要減少用量,以防止高血藥濃度水平和發(fā)生毒性反應(yīng)。2.兒童:(1)口服給藥:①4歲以上患兒:同成人;②4歲以下患兒:劑量減半或遵醫(yī)囑。(2)外用:用復(fù)方甲苯咪唑乳膏(海蜜克)驅(qū)蛔蟲、蟯蟲:①6歲以上患兒:同成人;②2~6歲患兒:每次1/2支,用法同成人。
 藥物相應(yīng)作用
1.西咪替丁可減慢本藥的代謝,增加其血藥濃度水平。2.卡馬西平可加速本藥的代謝,減低其效力。3.磷苯妥英苯妥英鈉加速本藥的代謝,減低其效力。4.甲苯達(dá)唑可促進(jìn)胰島素的分泌,從而有協(xié)同胰島素和口服降糖藥的作用。
 專家點(diǎn)評(píng)
本品為廣譜驅(qū)腸蟲藥,被世界衛(wèi)生組織定為包蟲病化療的首選藥物,大部分患者用藥后狀況改善,原發(fā)病灶縮小或消失,不斷增生的轉(zhuǎn)移灶得到控制,據(jù)報(bào)道,單房包蟲病給藥每天13~136mg/kg,連續(xù)3個(gè)月為1個(gè)療程,總有效率為61.2%,多房包蟲病每天26.8~169.5mg/kg,總有效率為77.8%,化療常用劑量為每天50mg/kg,時(shí)間至少需1年以上。國內(nèi)一項(xiàng)研究,1976~1977年用甲苯咪唑治療鉤蟲和蛔蟲感染者288例,單劑量200mg頓服驅(qū)除蛔蟲,對(duì)鉤蟲需連續(xù)3~5天,治療后鉤蟲卵減少率為83.6%~100%,蛔蟲卵轉(zhuǎn)陰率為90.3%~100%,治療中出現(xiàn)頭暈、頭痛、腹部不適、腹痛、惡心、乏力、胸悶和口吐蛔蟲等反應(yīng)23例,發(fā)生率為8%,未經(jīng)處理短時(shí)即消失。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn另用單劑量500mg片劑驅(qū)除腸道蛔蟲416例,頓服后2周排蟲率為66.11%,而蛔蟲卵轉(zhuǎn)陰率為97.12%。對(duì)鉤蟲、鞭蟲感染效果好,為治療鉤蟲病和鞭蟲病的首選藥,特別適合于混合感染,對(duì)絲蟲病、豬囊尾蚴病也有效。
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