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| 甲磺酸曲伐沙星、曲氟沙星、超威沙星、甲磺酸阿拉曲伐沙星、Trovafloxacin、Trovafloxacin Mesilate、Trovafloxacin Me-sylate | |
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| 甲磺酸曲伐沙星片：100mg/片；200mg/片。 甲磺酸阿拉曲伐沙星注射液：200mg/40ml/支；300mg/60ml/支。15～30℃貯存。 | |
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| 本品為氟喹諾酮類抗菌藥，與早期同類藥物相比，本品對革蘭陽性菌的抗菌活性(尤其是肺炎鏈球菌)作用更強(qiáng)。本品對多數(shù)葡萄球菌、鏈球菌(包括肺炎鏈球菌)、腸球菌、腸桿菌、銅綠假單胞菌、淋病奈瑟菌、厭氧菌、軍團(tuán)菌、支原體、衣原體等都具有良好的抗菌活性。 | |
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| 本品口服和靜脈給藥均可，口服吸收不受進(jìn)食的影響，生物利用度為88%～90%。單劑口服本品100mg或300mg后，達(dá)峰時(shí)間為1～2h，血藥濃度峰值為1μg/ml和2.9μg/ml。本品廣泛分布于機(jī)體各組織中，在膽汁、卵巢、肺組織、骨骼肌、陰道分泌物中的藥物濃度比相應(yīng)血藥濃度高，在骨、前列腺、皮膚中的藥物濃度與血藥濃度相當(dāng)，在水皰液、腦脊液、結(jié)腸、腹膜液及皮下組織的藥物濃度低于相應(yīng)血藥濃度。本品總蛋白結(jié)合率為75%～76%，分布容積為1.2～1.4L/kg。本品約25%在肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，51%～63%經(jīng)糞便排泄，6%～7%經(jīng)腎臟排泄，也可經(jīng)乳汁排泄，總體清除率為81.7～93ml/(h·kg)，清除半衰期為9～13h，血液透析不能清除本品。 | |
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| 主要用于肺炎、腹腔內(nèi)感染、婦產(chǎn)科感染、皮膚及皮膚附件感染。 | |
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| 1.本品與其他氟喹諾酮類藥物可能存在交叉過敏，對本品及其他氟喹諾酮類藥物過敏者禁用。2.本品對18歲以下患者的有效性與安全性尚未確定，應(yīng)禁用。 | |
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| 1.肝功能不全者慎用。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病患者慎用。3.有癥狀的胰腺炎患者慎用。4.葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者慎用。5.本品妊娠安全分級為C級，孕婦慎用。6.本品可分泌進(jìn)入乳汁，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn7.本品多用于院內(nèi)獲得性肺炎、并發(fā)腹腔感染、嚴(yán)重危及生命或肢體的感染等嚴(yán)重感染。8.鋁、鎂、鈣等陽離子的螯合作用可減少本品的吸收，口服本品前后2h內(nèi)不宜服用該類藥物。9.配制靜脈給藥的溶液時(shí)應(yīng)使用5%葡萄糖注射液稀釋本品，0.9%氯化鈉注射液可與本品形成阿拉曲伐沙星鹽酸鹽而發(fā)生沉淀，也不可單獨(dú)使用乳酸林格液來稀釋本品。10.用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。當(dāng)懷疑病原菌為銅綠假單胞菌時(shí)，應(yīng)做相關(guān)細(xì)菌學(xué)檢查。11.使用本品療程一般不超過14日，在使用本品過程中出現(xiàn)任何肝功能不全的臨床表現(xiàn)(如疲勞、厭食、胃痛伴惡心嘔吐、皮膚及鞏膜發(fā)黃、尿色加深)，應(yīng)立即停藥并檢測肝功能。12.一般先使用本品的靜脈制劑，隨后調(diào)整為口服給藥，在給藥方式調(diào)整時(shí)除某些特定感染需要減少劑量外，一般無需調(diào)整劑量。13.靜滴時(shí)應(yīng)將藥物稀釋到濃度為1～2mg/ml，滴注時(shí)間應(yīng)在60min以上。不得將未稀釋的原藥靜注。14.本品可能有光毒性，使用本品時(shí)應(yīng)避免長時(shí)間暴露于陽光下。15.本品口服用藥為曲伐沙星，靜脈給藥為阿拉曲伐沙星。 | |
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| 本品的肝臟毒性較明顯，可出現(xiàn)氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肝炎癥狀、嚴(yán)重肝損害及肝衰竭。美國食品藥品監(jiān)督管理局(FDA)發(fā)布了本品引起肝臟毒性危險(xiǎn)的通告；歐盟也警告歐洲各國，如果出現(xiàn)了肝損害癥狀則停止使用。不良反應(yīng)包括以下幾方面。1.心血管系統(tǒng) 靜脈給藥可能引起靜脈炎。2.中樞神經(jīng)系統(tǒng) 主要有眩暈(發(fā)生率為2.4%～11%)，嗜睡、頭痛和感覺異常相對少見。此外，有引起癲癇、不自主肌肉震顫、步態(tài)不穩(wěn)、精神混亂、脫髓鞘性神經(jīng)病等報(bào)道，在增加劑量的過程中有可能出現(xiàn)頭痛。3.泌尿生殖系統(tǒng) 念珠菌性陰道炎。4.消化系統(tǒng) 可出現(xiàn)惡心、嘔吐，還可引起腹部痙攣性疼痛。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn本品具有肝臟毒性，可出現(xiàn)肝酶異常(天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高)，肝炎癥狀如右上腹疼痛、腹水及腹圍增加、疲乏等，黃疽和肝衰竭(極個(gè)別可發(fā)生急性重型肝炎伴嗜酸性粒細(xì)胞浸潤，導(dǎo)致死亡)，使用本品超過2周或再次使用本品時(shí)，發(fā)生嚴(yán)重肝臟損害的危險(xiǎn)顯著增加。5.血液系統(tǒng) 可引起白細(xì)胞計(jì)數(shù)下降、國際標(biāo)準(zhǔn)化比值(INR)升高，葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥患者使用本品可能發(fā)生溶血。6.皮膚 靜脈給藥時(shí)注射部位反應(yīng)發(fā)生率為2%～5%。本品可能引起皮疹，有引起暴發(fā)型中毒性表皮溶解壞死(TEN)及剝脫性皮炎、出汗、臉紅、瘙癢的報(bào)道。本品引起光毒性的可能性比環(huán)丙沙星和洛美沙星小。 | |
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| 1.腹部感染(如并發(fā)的腹腔感染及術(shù)后感染)、婦產(chǎn)科感染、院內(nèi)獲得性肺炎 首先靜脈給予曲伐沙星300mg，然后口服曲伐沙星200mg，每日1次，療程7～14日，院內(nèi)獲得性肺炎用藥應(yīng)持續(xù)10～14日。當(dāng)懷疑院內(nèi)獲得性肺炎可能是由銅綠假單胞菌引起時(shí)，應(yīng)聯(lián)用氨基糖苷類藥物或氨曲南。2.社區(qū)獲得性肺炎 首先靜脈給予阿拉曲伐沙星200mg，然后口服曲伐沙星200mg，每日1次，持續(xù)7～14日。3.皮膚及皮膚附件感染，包括糖尿病足部感染 首先靜脈給予阿拉曲伐沙星200mg，然后口服曲伐沙星200mg，每日1次，療程10～14日�；蚩诜ド承�200mg，每日1次，療程10～14日。4.淋病 單劑口服曲伐沙星50～100mg，用于治療單純性淋病，包括男性尿道淋病和女性宮頸淋病。5.腦膜炎球菌性腦膜炎患兒 每次3mg/kg，每日1次，共用5日。6.輕到中度肝硬化患者 將原靜脈給藥劑量300mg調(diào)整為200mg，將原靜脈或口服給藥劑量200mg調(diào)整為100mg。 | |
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| 1.與茶堿合用，茶堿的藥時(shí)曲線下面積和血藥濃度峰值輕度升高，可能機(jī)制是降低茶堿清除率，但該變化臨床意義不明顯。2.與阿奇霉素合用不會影響本品的生物利用度，但胃腸道不良反應(yīng)增加。3.與含鋁和鎂的抗酸藥、硫糖鋁、碳酸鈣、鐵劑、去羥肌苷、茴香籽等同服時(shí)，本品藥時(shí)曲線下面積減少，血藥濃度峰值下降，生物利用度降低。4.與西咪替丁、奧美拉唑合用時(shí)，本品的藥時(shí)曲線下面積及血藥濃度峰值變化分別為5%和17%，無需調(diào)整藥物劑量。5.與環(huán)孢素合用時(shí)環(huán)孢素的藥時(shí)曲線下面積及血藥濃度峰值下降不超過10%。6.與嗎啡合用時(shí)，本品的藥時(shí)曲線下面積減少，血藥濃度峰值下降，療效降低，而嗎啡藥代動力學(xué)無明顯變化。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn | |
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