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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：烷化劑 三級分類： | |
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| 卡氮芥、亞硝脲氮芥、氯乙亞硝脲、卡莫斯汀、卡莫司丁、bis-Chloro-nitrosourea、BCNU、BiCNU | |
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| 1.注射劑：125mg(2ml)；2.注射劑(粉):100mg。 | |
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| 本品為氯乙胺亞硝基脲類抗腫瘤藥物。其作用特點為抗瘤譜廣，顯效快，脂溶性高，與其他烷化劑產(chǎn)生不完全的交叉抗藥性。在體內(nèi)能與DNA起烷化作用。阻止DNA修復(fù)，改變RNA和蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，對增殖細胞各期均有作用，非增殖細胞對BCNU不敏感，為細胞周期非特異性藥物。 | |
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| 口服吸收迅速，但僅在靜脈注射時有效。組織攝取及代謝十分迅速，血漿中不能找到藥物原形�；瘜W(xué)半衰期5min，體內(nèi)生物學(xué)半衰期為15～30min。代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用，與蛋白質(zhì)結(jié)合后緩慢釋放，作用持久并產(chǎn)生延緩性毒性。代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄，在24h大約有80%的藥物經(jīng)尿排泄。可通過血-腦脊液屏障，腦脊液濃度約為血漿濃度的50%以上。 | |
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| 對本品過敏者，白細胞、血小板減少者，紅細胞減少史者，貧血患者以及小于5歲的兒童禁用。 | |
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| 1.孕婦及哺乳期婦女、老年人、骨髓抑制、感染者慎用。2.肝、腎功能不良者慎用。3.大劑量對肝臟、腎臟有毒性作用，注意保肝。4.肺部疾病患者慎用。 | |
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| 1.骨髓抑制：是劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細胞減少及有時發(fā)生嚴重的血小板減少，通常在給藥后3～5周發(fā)生，持續(xù)1～3周，血象最低點在3～5周出現(xiàn)，緩解較其他烷化劑慢。2.胃腸道反應(yīng)：嚴重的惡心、嘔吐通常在用藥后2h開始，持續(xù)4～6h，在用藥前給予止吐劑可預(yù)防。3.大劑量時有肝、腎毒性。4.注射部位及肢體可立即出現(xiàn)燒灼感及靜脈炎等。5.外用可出現(xiàn)紅斑或遺留毛細血管擴張。 | |
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| 1.靜脈滴注：100mg/m2，連用2～3天；或50～60mg/m2，每周1次，連用8周；或200mg/m2，每6～8周1次，均用生理鹽水或5%葡萄糖注射劑200ml混勻靜脈滴注。2.對皮膚損害可外用BCNU，還常用300mgBCNU溶于150ml95%乙醇內(nèi)作為貯存液，用時取5ml儲存液溶于60ml室溫水中即可，每天外用1次。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn3.亦可用白凡士林配成濃度為10～20mg/100g的油膏外用，每天1次，療程總量不超過600mg。4.小兒用法：靜脈滴注，2.5mg/kg，連用2～3天。 | |
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| 1.與西咪替丁合用可增強對骨髓的毒性。2.用藥期間使用活疫苗，有發(fā)生全身性甚至致死性感染的風險。3.長期使用苯妥英的患者在加用本藥后，苯妥英血藥濃度降低，藥效下降。 | |
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| BCNU外用對蕈樣肉芽腫早期有效，對Ⅰa-Ⅱ期患者緩解率可達55%～86%，尤適用于對氮芥過敏者，外用不良反應(yīng)小。BCNU與達卡巴嗪(DTIC)、長春新堿(VCR)并用治療惡性黑素瘤有較好療效。對霍奇金病及急性白血病，療效較好。對原發(fā)性腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤、腦膜性白血病有一定緩解作用，緩解一般在用藥后3～4周內(nèi)出現(xiàn)。與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤也有效。對肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌有一定療效。本品靜脈注射后因脂溶性高，能通過血-腦脊液屏障，有相當部分進入腦脊液中。為腦原發(fā)瘤或轉(zhuǎn)移瘤的常用藥物。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn | |
