茶堿控釋膠囊

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名：茶堿控釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名： Theophylline Controlled Release Capsules
漢語拼音：Chɑjiɑn Konɡshi Jiɑonɑnɡ
本品主要成份為：茶堿。其化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物。
結(jié)構(gòu)式：(參見茶堿緩釋膠囊)
分子式：
分子量：

【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色球狀小丸。

【藥理毒理】
茶堿可直接松弛支氣管平滑肌，對(duì)處于收縮痙攣狀態(tài)的支氣管作用尤為明顯，并可抑制肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞釋放組胺，具有抗炎作用。能加強(qiáng)膈肌收縮力，降低易疲勞性，從而改善慢性阻塞性肺�。–OPD)患者膈肌收縮力。茶堿還有增強(qiáng)心肌收縮和輕微的利尿作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后在消化道內(nèi)緩慢釋放茶堿，吸收完全，能分布到全身各部分，還能通過胎盤。每12小時(shí)口服一次，血藥濃度保持平穩(wěn)狀態(tài)，血藥水平有較大個(gè)體差異。茶堿主要在肝臟中代謝，大多數(shù)以代謝產(chǎn)物從腎臟排泄。

【適應(yīng)癥】
緩解喘息癥狀，適用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫等，也可用于心臟性哮喘。

【用法用量】
吞服整個(gè)膠囊，或?qū)⒛z囊中小丸倒在半食匙溫水或流體食物中吞服。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn成人一次0.2～0.3g，每12小時(shí)1次；大于1歲兒童一次0.1～0.2g（1～9歲兒童一次0.1g；
9～12歲兒童一次0.2g，12～16歲少年一次0.2g) 。

【不良反應(yīng)】
不良反應(yīng)與個(gè)體對(duì)茶堿清除速率的快慢有關(guān)，毒性常出現(xiàn)在藥物血清濃度15~20μg/ml時(shí),當(dāng)少數(shù)病人茶堿血藥濃度超過20?g/ml時(shí)，常見頭痛、惡心、嘔吐和失眠，較少見的有消化不良、震顫和眩暈。多為輕至中度，重度罕見。當(dāng)血藥濃度超過40?g/ml時(shí),可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等,嚴(yán)重者甚至呼吸、心跳停止。

【禁忌】
對(duì)茶堿不能耐受的病人禁用，未治愈的潛在癲癇患者及急性心肌梗死伴有血壓降低者禁用。

【注意事項(xiàng)】
（1)茶堿控釋膠囊不可咀嚼服用，不應(yīng)超過醫(yī)生處方劑量。
（2)本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
（3)茶堿可致心律失常可使原有的心律失常惡化，對(duì)患者心律異�；蛐穆捎腥魏物@著變化者均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
（4)有消化性潰瘍，肝腎功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持續(xù)高燒及使用某些藥物的患者、有低氧血癥、高血壓患者應(yīng)慎用。并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦和哺乳期婦女盡量避免使用茶堿制劑。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn

【兒童用藥】
小兒的藥物消除率較高，達(dá)到有效的血藥濃度需用較大劑量，用藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)其血藥濃度。

【老年患者用藥】
老年患者對(duì)茶堿的消除率可能會(huì)有不同，因此需檢測(cè)血藥濃度維持在7.5～12.5mg/ml。

【藥物相互作用】
（1)茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強(qiáng)，與其他擬交感胺類支氣管擴(kuò)張藥合用亦可使毒性增強(qiáng)。
（2)茶堿與別嘌呤醇（大劑量)、西咪替丁、及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。
（3)茶堿與利福平、苯巴比妥、氨魯米特、戊巴比妥及異丙腎上腺素（靜注)合用可使茶堿血清濃度降低；茶堿與苯妥英鈉合用時(shí)，二者血藥濃度均降低。
（4)對(duì)于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性?受體阻滯劑，因它們的藥理作用相互拮抗。
（5)與克林霉素、林可霉素及某些大環(huán)內(nèi)酯類（紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素)、喹諾酮類抗菌藥（依諾沙星、環(huán)丙沙星)合用時(shí)，可降低本品在肝臟的代謝，血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性，應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量。
（6)與鋰鹽合用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，后者療效降低。
（7)吸煙者茶堿的肝代謝加強(qiáng)，需增加用藥劑量。