【藥品名稱】
通用名:環(huán)磷酰胺片
曾用名:
商品名:
英文名:Cyclophosphamide Tablets
漢語拼音:Huɑnlinxiɑn'ɑn Piɑn
本品主要成份為:環(huán)磷酰胺。其化學名稱為:P-[N,N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C7H15Cl2N2O2P?H2O
分子量:279.10
【性狀】
本品為糖衣片,除去糖衣后顯白色。
【藥理毒理】
本品在體外無活性,進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解,變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞0?a class="channel_keylink" href="http://m.zxtf.net.cn/pharm/2009/20090113072319_103336.shtml" target="_blank">氮芥而起作用。其作用機制與氮芥相似,與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié),抑制DNA的合成,也可干擾RNA的功能,屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣,對多種腫瘤有抑制作用。
【藥代動力學】
環(huán)磷酰胺口服易吸收,迅速分布全身,約1小時后達血漿峰濃度,在肝臟轉(zhuǎn)化釋出磷酰胺氮芥,其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。
【適應癥】
本品為目前廣泛應用的抗癌藥物,對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效,對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。
【用法用量】
成人常用量:口服每日2~4mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重復。兒童常用量:口服每日2~6mg/kg,連用10~14天,休息1~2周重復。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn
【不良反應】
骨髓抑制:白細胞減少最常見,最低值在用藥后1~2周,多在2~3周后恢復。對血小板影響較小?捎绊懜喂。胃腸道反應:包括食欲減退、惡心及嘔吐,一般停藥1~3天即可消失。
泌尿道反應:可致出血性膀胱炎,表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿,系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致,但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應用時,其發(fā)生率較低。
其他反應尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。
【禁忌】
抗癌藥物,必須在有經(jīng)驗的?漆t(yī)生指導下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝腎功能損害者禁用或慎用。對本品過敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn
【注意事項】
本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性,應用時應鼓勵患者多飲水,大劑量應用時應水化、利尿,同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示,提高藥物劑量強度,能明顯增加療效,當大劑量用藥時,除應密切觀察骨髓功能外,尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既往曾接受多程化放療時,環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2~1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化,因此腔內(nèi)給藥無直接作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
有致突變、致畸胎作用,可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出,在開始用藥時必須中止哺乳。
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少,使血清尿酸水平增高,因此,與抗痛風藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時,應調(diào)整抗痛風藥物的劑量。此外也加強了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用,可使呼吸暫停延長。環(huán)磷酰胺可抑制膽堿酯酶活性,因而延長可卡因的作用并增加毒性。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn大劑量巴比妥類、皮質(zhì)激素類藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝,同時應用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。
【藥物過量】
【規(guī)格】
50mg
【貯藏】
遮光,密封,在30℃以下保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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