賴氨酸茶堿片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇國(guó)家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說(shuō)明書(shū)

【藥品名稱】
通用名：賴氨酸茶堿片
曾用名：
商品名：
英文名：Lysine Theophyllinate Tablets
漢語(yǔ)拼音：Lai'ɑnsuɑn Chɑjiɑn Piɑn
本品主要成份為：賴氨酸茶堿。其化學(xué)名稱為：1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-DL-2,6-二酮-二氨基已酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H22N4O6
分子量：326.36

【性狀】
本品為白色或淡黃色片。

【藥理毒理】
本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品口服后吸收較快，在體內(nèi)轉(zhuǎn)為茶堿，分布容積為0.50L/kg。本品大部分經(jīng)肝微粒體酶代謝成1，3-二甲基尿酸和3-甲基黃嘌呤經(jīng)尿排出，約8%以原形隨尿排泄。本品有效治療濃度為10～20μg/ml。

【適應(yīng)癥】
本品為兒科用藥，適用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及肺換氣不足綜合癥。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試

【用法用量】
口服，成人：每次1～2片，每日3次。兒童：6個(gè)月以下，每6小時(shí)1次，每次2～3mg/kg（發(fā)育不良兒童劑量不應(yīng)超過(guò)1.5mg/kg)；
6個(gè)月～4歲，每6小時(shí)1次，每次3～4mg/kg；
4歲以上，每6小時(shí)1次，每次4.5mg/kg。不同年齡兒童對(duì)本品的清除率不同，以上用量供參考，應(yīng)據(jù)年齡、體重等調(diào)節(jié)用量。

【不良反應(yīng)】
茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20?g/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20?g/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40?g/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁忌】
對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

【注意事項(xiàng)】
1．與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3．腎功能或肝功能不全的患者，使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后,血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4．茶堿制劑可致心律失�；蚴乖械男穆墒С夯�；患者心率或節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。醫(yī)學(xué)全.在線m.zxtf.net.cn

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過(guò)胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

【兒童用藥】
遵醫(yī)囑。

【老年患者用藥】
老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

【藥物相互作用】
1．地爾硫、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。