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磷酸咯萘啶片

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 國家藥監(jiān)局公布第二批化學(xué)藥品說明書

【藥品名稱】
通用名:磷酸咯萘啶
曾用名:
商品名:
英文名:
漢語拼音:Linsuɑn Luonɑidinɡ Piɑn
本品化學(xué)名稱為: 10-{[3′,5′-雙(1-吡咯烷甲基)-4′-羥基苯基]-氨基}-2-甲氧基-7氯-苯并[b]-1,5-萘啶四磷酸鹽。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C29H32ClN5O2?4H3PO4
分子量:910.04

【性狀】
本品為薄膜腸溶衣片,除去腸溶衣后顯黃色。

【藥理毒理】
本品為苯并萘啶的衍生物,對(duì)人間日瘧原蟲和惡性瘧原蟲的裂殖體均有殺滅作用?┹拎(duì)伯氏瘧原蟲紅內(nèi)期超微結(jié)構(gòu)的影響首先見于復(fù)合膜腫脹,呈多層螺紋膜變。食物泡融合,色素凝集,這些變化呈進(jìn)行性加重;隨后線粒體、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、核膜腫脹、核糖體致密,染色質(zhì)聚集。藥物作用后4小時(shí),滋養(yǎng)體結(jié)構(gòu)瓦解。裂殖體受影響稍遲,亦出現(xiàn)線粒體腫脹及色素凝集。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn咯萘啶可能通過破壞復(fù)合膜的結(jié)構(gòu)與功能及食物泡的代謝活力而起迅速殺蟲作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】
口服后1.4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰。口服生物利用度約為40%,T1/2為2~3日,吸收后以肝內(nèi)含量最高,從尿中排泄1%~2%。

【適應(yīng)癥】
本品用于治療腦型、兇險(xiǎn)型及耐氯喹蟲株所致的惡性瘧,也用于治療間日瘧。

【用法用量】
1.成人常用量 口服,第1日服2次,一次3片(0.3g),間隔4~6小時(shí);第2、3日每日1次,一次3片(0.3g)。
2.小兒常用量 口服日總劑量按體重24mg/kg,分3次服。

【不良反應(yīng)】
口服后部分病人出現(xiàn)胃部不適、稀便,偶有惡心、嘔吐、頭暈、頭痛等,反應(yīng)均輕微,停藥后即消失。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn少數(shù)病例有竇性心動(dòng)過緩,個(gè)別可出現(xiàn)心律失常。

【注意事項(xiàng)】
1.嚴(yán)重心、肝、腎臟病患者慎用。
2.用藥后尿會(huì)呈紅色。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確。

【藥物相互作用】
1.與鄰二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可減少復(fù)燃及防止、延緩耐藥性的產(chǎn)生。
2.與伯氨喹合用,有較好的根治間日瘧作用,根治率達(dá)98%。

【規(guī)格 】
0.1g(按咯萘啶計(jì))

【貯藏】
遮光,密封保存。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn

【包裝】

【有效期】

【批準(zhǔn)文號(hào)】

【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱:
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