【藥品名稱】
通用名：硫酸嗎啡片
曾用名：
商品名：
英文名：Morphine Sulfate Tablets
漢語拼音：Liusuɑn Mɑfei Piɑn
本品主要成份及其化學名稱為：17-甲基-4，5??-環(huán)氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-3,6??-二醇硫酸鹽五水合物。
結構式：(參見硫酸嗎啡緩釋片)
分子式：(C17H19NO3)2?H2SO4?5H2O
分子量：758.83
【性狀】
本品為白色片。
【藥理毒理】
本品為純的阿片受體激動劑，有強大的鎮(zhèn)痛作用，同時也有明顯的鎮(zhèn)靜作用，并有鎮(zhèn)咳作用（因其可致成癮而不用于臨床)。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加�？墒雇庵苎軘U張，尚有縮瞳、鎮(zhèn)吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床)。
阿片類藥物的鎮(zhèn)痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿片受體激動后產生的不同效應分型，嗎啡可激動?、??及???型受體，故產生鎮(zhèn)痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環(huán)化酶．使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。
急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
【藥代動力學】
本品口服后自胃腸道吸收，但經過肝臟時可迅速為肝微粒體酶代謝，故血藥濃度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、腎等各組織。成人中僅有少量嗎啡透過血、腦脊液屏障，但已能產生高效的鎮(zhèn)痛作用�？赏ㄟ^胎盤到達胎兒體內。消除T1/2 1.7～3小時，蛋白結合率26%～36%。
1次給藥鎮(zhèn)痛作用維持4～6小時。本品主要在肝臟代謝，60%～70%在肝內與葡萄糖醛酸結合，10%脫甲基成去甲基嗎啡，20%為游離型。主要經腎臟排出，少量經膽汁和乳汁排出。
【適應癥】
本品為強效鎮(zhèn)痛藥，適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛。心肌梗死而血壓尚正常者，應用本品可使病人鎮(zhèn)靜，并減輕心臟負擔。醫(yī)學全在線應用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時有所緩解。麻醉和手術前給藥可保持病人寧靜進入嗜睡。因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛(如膽、腎絞痛等)，而應與阿托品等有效的解痙藥合用。
根據世界衛(wèi)生組織和國家藥品監(jiān)督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。
【用法用量】
口服。常用量：一次5～15mg。一日15～60mg。極量：一次30mg，一日100mg。
對于重度癌痛病人，應按時口服，個體化給藥，逐漸增量，以充分緩解癌痛。首次劑量范圍可較大，每日3～6次，臨睡前一次劑量可加倍。
【不良反應】
1．連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，需慎用。但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現(xiàn)象。
2．惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。
3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發(fā)紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴重缺氧致休克、循環(huán)衰竭、瞳孔散大、死亡。
4．中毒解救 距口服4～6小時內應立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、給予對癥治療、補充液體促進排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
【禁忌】
1．呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
2．孕婦及哺乳期婦女禁用。
【注意事項】
1．本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫(yī)院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區(qū)別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。使用該藥醫(yī)生處方量每次不應超過3日常用量。處方留存兩年備查。
2．根據WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥個體化的規(guī)定，對癌癥病人鎮(zhèn)痛使用嗎啡應由醫(yī)師根據病情需要和耐受情況決定劑量。
3．未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。
4．可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結果。
5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。
6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現(xiàn)假陽性。
7．因本品對平滑肌的興奮作用較強，故不能單獨用于內臟絞痛（如膽、腎絞痛)，而應與阿托品等有效的解痙藥合用，單獨使用反使絞痛加劇。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出，故禁用于孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，禁用于臨盆產婦。
【兒童用藥】
嬰幼兒慎用，未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】
慎用。
【藥物相互作用】
1．與吩噻嗪類、鎮(zhèn)靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環(huán)抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。
2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。
3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。
【藥物過量】
嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。
【規(guī)格】
（1)5mg （2)10mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。醫(yī)學考試網
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產企業(yè)】
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