| 通用名 | 替硝唑片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | TINIDAZOLE TABLETS |
| 拼音名 | TIXIAOZUO PIAN |
| 藥品類別 | 硝基咪唑類 |
| 性狀 | 本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。 |
| 藥理毒理 | 本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、
消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑
制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，
其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。
本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重
要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過程，促使細(xì)
菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其
氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。 |
| 藥代動力學(xué) | 本品口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時間（Tmax）為2小峰濃度
（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃
度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L
以上。
替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度，
在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的
穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑
的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合
率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期
（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。 |
| 適應(yīng)癥 | 用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、
肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn)
科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第
蟲病、加得納菌陰道炎等的治療；也可作為甲硝唑的替代藥用于幽門螺桿菌所致的胃竇
炎及消化性潰瘍的治療。 |
| 用法用量 | 口服。
1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病情
決定。
2. 預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：手術(shù)前12小時1次頓服2g。
3.原蟲感染：
（1）陰道滴蟲病、賈第蟲�。簡蝿┝�2g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日
可重復(fù)1次。
（2）腸阿米巴�。阂淮�0.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次，
療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。
（3）腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。 |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有
頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖
樣反應(yīng)及黑尿。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。 |
| 禁忌癥 | 對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。 |
| 注意事項 | 1. 致癌、致突變作用：動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體
中尚缺乏資料。
2. 如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。
3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，
使其測定值降至零。
4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，
導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血
藥濃度監(jiān)測。
6.本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血
液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。
7.念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
8.本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。
9.治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品可透過胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動物實驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而
口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴(yán)密的對照觀察，因此妊娠3個月內(nèi)應(yīng)
禁用。3個月以上的孕婦只有具明確指征時才選用本品。
本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動物試驗顯示本品對幼鼠具致癌作用，故哺
乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 |
| 兒童用藥 | 尚不明確。 |
| 老年患者用藥 | 老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學(xué)有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。 |
| 藥物相互作用 | 1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強它們的作用，引起凝血酶原時
間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時，可加強本品代謝，使血
藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其
排泄，延長本品的血消除半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用
雙硫侖者不宜再用本品。
5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶測定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平
下降。
6.與土霉素合用時，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
