通用名 | 克霉唑片 |
曾用名 | |
英文名 | CLOTRIMAZOLE TABLETS |
拼音名 | KEMEIZUO PIAN |
藥品類別 | 抗真菌類 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 本品屬吡咯類抗真菌藥,對白念珠菌則可抑制其自芽孢
轉變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。本品具廣譜抗真菌活性,對表皮
癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均
有較好抗菌作用,對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢
子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。本品對曲霉、
某些暗色孢科、毛霉菌屬等作用差。
本品通過干擾細胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細
胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細胞膜并
改變其通透性,以致重要的細胞內物質外漏。本品可抑制真
菌的甘油三脂和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的
活性,引起細胞內過氧化氫積聚導致細胞亞微結構變性和細
胞壞死。 |
藥代動力學 | 本品口服后很少吸收,成人口服3g后,2小時的血藥峰
濃度僅1.29mg/L,6小時為0.78mg/L。連續(xù)給藥時,由于肝
酶的誘導作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5~6小
時。本品大部分在肝內代謝滅活,由膽汁排出,僅少量(不
足1%的給藥量)以原型自尿中排泄,尿中排出者大部分為無
活性的代謝產(chǎn)物。本品在糞便中濃度高,包括口服未吸收部
分及經(jīng)膽汁排泄部分。該藥在體內分布廣泛,在肝、脂肪組
織中濃度高,不能穿透正常腦膜進入腦脊液中。本品的血清
蛋白結合率為50%。 |
適應癥 | 預防和治療免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染,但由
于本品口服吸收差,治療深部真菌感染療效差,不良反應又
多見,現(xiàn)已很少應用,僅作局部用藥。 |
用法用量 | 口服 ,一次0.25~1g , 一日0.75~3g 。
小兒:按體重一日20~60mg/kg,分3次服用。 |
不良反應 | 1.口服后常見胃腸道反應,一般在開始服藥后即可出
現(xiàn)納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,嚴重者常需中止服藥。
2.肝毒性 :由于本品大部分在肝內代謝,故可出現(xiàn)肝
損害,引起血清膽紅素、堿性磷酸酶和氨基轉移酶升高,停
藥后可恢復。
3.偶可發(fā)生暫時性神經(jīng)精神異常,表現(xiàn)為抑郁,幻覺
和定向力障礙等。此類反應一旦出現(xiàn),必須中止治療。 |
禁忌癥 | 肝功能不全、粒細胞減少、腎上腺皮質功能減退及對本
品過敏者禁用。 |
注意事項 | 因吸收差且毒性大而少用于內服。出現(xiàn)不良反應時,應
立即停藥。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 動物實驗顯示,應用100倍于人體劑量時具胚胎毒性。
孕婦應權衡利弊后決定是否應用。本品是否經(jīng)乳汁分泌尚缺
乏資料。但由于許多藥物經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。 |
兒童用藥 | 3歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚未確立。 |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 本品與制霉菌素、兩性霉素B及氟胞嘧啶對白色念珠菌
無協(xié)同作用。 |
藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封保存。 |
包裝 | |
有效期 | |