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| 通用名 | 注射用阿昔洛韋 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ACICLOVIR FOR INJECTION |
| 拼音名 | ZHUSHEYONG AXILUOWEI |
| 藥品類別 | 抗病毒類 |
| 性狀 | 本品為白色疏松塊狀物或粉末。 |
| 藥理毒理 | 抗病毒藥。體外對單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具抑制作用。本品進入皰疹病毒感染的細胞后，與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯，然后通過二種方式抑制病毒復制：①干擾病毒DNA多聚酶，抑制病毒的復制；②在DNA多聚酶作用下，與增長的DNA鏈結(jié)合，引起DNA鏈的延伸中斷。 本品對病毒有特殊的親和力，但對哺乳動物宿主細胞毒性低。體外細胞轉(zhuǎn)化測定有致癌報道，但動物實驗未見致癌依據(jù)。某些動物實驗顯示高濃度藥物可致突變，但無染色體改變的依據(jù)。本品的致癌與致突變作用尚不明確。大劑量注射可致動物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。 |
| 藥代動力學 | 能廣泛分布至各組織與體液中，包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高，腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。健康成人按5mg/kg和l0mg/kg靜脈滴注1小時后，平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為9.8μg/ml和20.7μg/ml，經(jīng)7小時后，谷濃度分別為0.7μg/ml和2.3μg/ml。一歲以上兒童，用量為250mg/m2者，其血藥濃度變化與成人5mg/kg相近，而用量500 mg/m2與成人10 mg/kg用量者相近。新生兒（3月齡以下）每8小時靜脈滴注10 mg/kg，每次滴注持續(xù)1小時，其穩(wěn)態(tài)峰濃度（Cmax）為13.8μg/ml，而谷濃度則為2.3μg/ml。本品的蛋白結(jié)合率低(9%～33%)。在肝內(nèi)代謝，主要代謝物占給藥量的9%～14%，經(jīng)尿排泄。血消除半衰期（tl/2β）約為2.5小時。肌酐清除率50～80ml/分鐘和15～50ml/分鐘時，血消除半衰期（tl/2β）分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期（tl/2β）長達19.5小時，血液透析時降為5.7小時。本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。約45%～79%的藥物以原形由尿排泄。經(jīng)糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。 |
| 適應癥 | 1. 單純皰疹病毒感染：用于免疫缺陷者初發(fā)和復發(fā)性粘膜皮膚感染的治療以及反復發(fā)作病例的預防；也用于單純皰疹性腦炎治療。 2. 帶狀皰疹：用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。 3. 免疫缺陷者水痘的治療。 4. 急性視網(wǎng)膜壞死的治療。 |
| 用法用量 | 靜脈滴注，每次滴注時間在1小時以上。 成人常用量：1. 重癥生殖器皰疹初治，按體重一次5 mg/kg（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。 2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹或嚴重帶狀皰疹，按體重一次5～10mg/kg ，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。 3.單純皰疹性腦炎，按體重一次10mg/kg ，一日3次，隔8小時滴注1次,共10日。 4.急性視網(wǎng)膜壞死，一次5～10mg/kg ，一日3次，隔8小時滴注1次,共7～10日。以后一次口服0.8g，一日5次，連續(xù)6～14周。 成人一日最高劑量按體重為3Omg/kg，或按體表面積為1.5g/m2。 小兒常用量： 1.重癥生殖器皰疹初治，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250 mg/m2（按阿昔洛韋計，下同），一日3次，隔8小時滴注1次，共5日。 2.免疫缺陷者皮膚粘膜單純皰疹，嬰兒與12歲以下小兒，按體表面積一次250 mg/m2, 一日3次，隔8小時滴注1次，共7日，12歲以上按成人量。 3.單純皰疹性腦炎，按體重一次10 mg/kg，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。 4.免疫缺陷者合并水痘，按體重一次10 mg/kg或按體表面積一次500 mg/m2，一日3次，隔8小時滴注1次，共10日。 小兒最高劑量為每8小時按體表面積500mg/m2。 藥液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使?jié)舛葹?0g/L，充分搖勻成溶液后，再用氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋至至少100ml，使最后藥物濃度不超過7g/L，否則易引起靜脈炎。 |
| 不良反應 | 1.常見的不良反應：注射部位的炎癥或靜脈炎、皮膚瘙癢或蕁麻疹、皮疹、發(fā)燒、輕度頭痛、惡心、嘔吐、腹瀉、蛋白尿、血液尿素氮和血清肌酐值升高、肝功能異常如血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、總膽紅素輕度升高等。 2.少見的不良反應有：急性腎功能不全、白細胞和紅細胞下降、血紅蛋白減少、膽固醇、三酰甘油升高、血尿、低血壓、多汗、心悸、呼吸困難、胸悶等。 3.罕見的不良反應有：昏迷、意識模糊、幻覺、癲癇、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1.對更昔洛韋過敏者也可能對本品過敏。 2.急性或慢性腎功能不全者不宜用本品靜脈滴注，因為滴速過快時可引起腎功能衰竭。 3.以下情況需考慮用藥利弊：脫水患者，本品劑量應減少。嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異�；蛞酝鶎毎拘运幬锍霈F(xiàn)精神反應者,應用本品易產(chǎn)生精神癥狀,需慎用。 4.嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用阿昔洛韋后皮損不見改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。 5.對診斷的干擾：可引起腎小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、水分充足一般不會引起。 6.隨訪檢查：由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌，因此患者至少應一年檢查一次，以早期發(fā)現(xiàn)。靜脈用藥可能引起腎毒性，用藥前或用藥期間應檢查腎功能。 7.靜脈滴注后2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內(nèi)。 8.一次血液透析可使血藥濃度降低60%，故每次血液透析6小時應重復初給一次劑量。 9.靜脈滴注時宜緩慢，否則可發(fā)生腎小管內(nèi)藥物結(jié)晶沉淀，引起腎功能損害的病例可達10%，并勿使之漏至血管外,以免引起疼痛及靜脈炎。 10.肥胖患者的劑量應按標準體重計算。 11.本品對單純皰疹病毒的潛伏感染和復發(fā)無明顯效果，不能根除病毒。 12一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn)，應盡早給藥。 13.本劑呈堿性，與其他藥物混合容易引起pH值改變，應盡量避免配伍使用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 藥物能通過胎盤，雖動物實驗證實對胚胎無影響，但孕婦用藥仍需權衡利弊。 藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6～4.1倍，雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常，但哺乳期婦女應慎用。 |
| 兒童用藥 | 兒童中雖未發(fā)現(xiàn)特殊不良反應，但應慎用。新生兒不宜以含苯甲醇的稀釋液配制滴注液，否則易引起致命性的綜合征，包括酸中毒、中樞抑制、呼吸困難、腎功能衰竭、低血壓、癲癇和顱內(nèi)出血等。 |
| 老年患者用藥 | 由于生理性腎功能的衰退，本品劑量與用藥間期需調(diào)整。 |
| 藥物相互作用 | 1.與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內(nèi))合用，可能引起精神異常，應慎用。 2.與腎毒性藥物合用可加重腎毒性，特別是腎功能不全者更易發(fā)生。 3.與齊多夫定(Zidovudine)合用可引起腎毒性,表現(xiàn)為深度昏睡和疲勞。 4.與丙磺舒競爭性抑制有機酸分泌,合并用丙磺舒可使本品的 排泄減慢,半衰期延長,體內(nèi)藥物蓄積。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 阿昔洛韋 | ||||||||
| 化學名 | 9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤 | ||||||||
| 拼音名 | AXILUOWEI | ||||||||
| 英文名 | ACYCLOGUANOSINE | ||||||||
| CAS No. | 59277-89-3 | ||||||||
| 結(jié)構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C8H11N5O3 | ||||||||
| 分子量 | 225.21 | ||||||||
| 規(guī) 格 | （1）0.25g （2）0. 5g | ||||||||
| 相關說明書 |
| 阿昔洛韋分散片、阿昔洛韋膠囊、阿昔洛韋顆粒、阿昔洛韋片、阿昔洛韋注射液、阿昔洛韋滴眼液、阿昔洛韋眼膏 |
