| 通用名 | 鹽酸利多卡因緩釋滴丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | LIDOCAINE HYDROCHLORIDE SUSTAINED-RELEASE PILLS |
| 拼音名 | YANSUAN LIDUOKAYIN HUANSHI DIWAN |
| 藥品類(lèi)別 | 抗心律失常藥 |
| 性狀 | |
| 藥理毒理 | 本品為膜穩(wěn)定劑，對(duì)浦肯野纖維細(xì)胞膜具有抑制Na+內(nèi)流而降低心肌自律性，促進(jìn)心肌細(xì)胞內(nèi)Ｋ+外流而引起超極化，消除折返激動(dòng)，抑制心室應(yīng)激性，提高室顫閾值，但對(duì)心房及竇房結(jié)作用很輕、降低心肌的自律性，在治療劑量時(shí)，對(duì)心肌細(xì)胞的電活動(dòng)、而具有抗室性心率失常作用，但對(duì)房室傳導(dǎo)和心肌的收縮無(wú)明顯影響，本品的抑制房室旁路傳導(dǎo)的作用，對(duì)經(jīng)旁路折返的室上性心動(dòng)過(guò)速可能有效。血藥濃度進(jìn)一步升高，可引起心臟傳導(dǎo)速度減慢，房室傳導(dǎo)阻滯，抑制心肌收縮力和使心排血量下降。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 本品口服吸收良好，但首過(guò)效應(yīng)可消除70%以上，生物利用度低，舌下含化則可避免首過(guò)效應(yīng)。肌內(nèi)注射吸收完全，吸收后迅速分布于心、腦、腎及血液豐運(yùn)的組織，然后分布至脂肪及肌肉組織。表觀分布容積約1L/kg，心力衰竭時(shí)分布容積減低。能透過(guò)血-腦屏障和胎盤(pán)。血漿蛋白結(jié)合率約66%，吸煙者結(jié)合率比不吸煙者高。t1/2β(清除半衰期)約100分鐘。一次肌內(nèi)注射后5-10分鐘血漿藥物濃度達(dá)1mg/L，30分鐘達(dá)到2.5mg/L，維持2小時(shí)。靜脈注射后約經(jīng)45-90秒即起效，持續(xù)10-20分鐘。治療血藥濃度為1.5-5μg/ml，中毒血藥濃度５μg/ml以上，持續(xù)靜脈滴注3-4小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8-10小時(shí)。本品大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基，降解為單乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性。利多卡因由腎臟排泄，10%以原形，58%為代謝物， 少量出現(xiàn)在膽汁中。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品抗心律失�？捎糜诩毙孕募」Ｈ笫倚栽绮褪倚孕膭�(dòng)過(guò)速，亦可用于洋地黃類(lèi)中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心率失常。在心肺復(fù)蘇時(shí)，可用于改善電除顫的效果。本品對(duì)室上性心率失常通常無(wú)效。 |
| 用法用量 | |
| 不良反應(yīng) | 不良反應(yīng)的產(chǎn)生多與劑量及長(zhǎng)時(shí)間應(yīng)用有關(guān)。
(1)過(guò)敏反應(yīng)，可發(fā)生紅斑皮疹及血管神經(jīng)性水腫等，應(yīng)停藥，
(2)本品可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起嗜睡、感覺(jué)異常、肌肉震顫、驚厥昏迷及呼吸抑制等不良反應(yīng)，眼球震顫是利多卡因毒性的早期信號(hào)，
(3)可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)緩。血藥濃度過(guò)高，可引起心臟停搏、心房傳導(dǎo)速度減慢、房室傳導(dǎo)阻滯以及抑制心肌收縮力和心輸出量下降。
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| 禁忌癥 | (1)下列情況應(yīng)禁用：①對(duì)有藥物過(guò)敏史及特異質(zhì)反應(yīng)者，②嚴(yán)重心臟阻滯，包括Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯，雙束支阻滯，③嚴(yán)重竇房節(jié)功能障礙。
(2)肝腎功能障礙、肝血流量減低、充血性心力衰竭、嚴(yán)重心肌受損、低血容量及休克等患者慎用。原有室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯者禁用或慎用。
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| 注意事項(xiàng) | (1)對(duì)其他局麻藥過(guò)敏者，可能對(duì)本品也過(guò)敏，但利多卡因與普魯卡因胺、奎尼汀間尚無(wú)交叉過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道，
(2)本品嚴(yán)格掌握濃度和用藥總量，超量可引起驚厥及心跳驟停，
(3)其體內(nèi)代謝較普魯卡因慢，有蓄積作用，可引起中毒而發(fā)生驚厥。
(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白結(jié)合也增加而降低了游離血藥濃度，
(5)用藥期間應(yīng)注意檢查血壓、血清電解質(zhì)、血藥濃度監(jiān)測(cè)及監(jiān)測(cè)心電圖，并備有掄救設(shè)備，心電圖P-R間期延長(zhǎng)或QRS波增寬，出現(xiàn)其他心率失�；蛟行穆适С＜又卣邞�(yīng)立即停藥。
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| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 本品透過(guò)胎盤(pán)，且與胎兒蛋白結(jié)合高于成人，母親用藥后可導(dǎo)致胎兒心動(dòng)過(guò)緩或過(guò)速，亦可導(dǎo)致新生兒高鐵血紅蛋白血癥。 |
| 兒童用藥 | 新生兒用藥可引起中毒，早產(chǎn)兒較正常兒半衰期長(zhǎng)(3.16小時(shí):1.8小時(shí))。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用藥應(yīng)根據(jù)需要及耐受程度調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | (1)與西咪替丁以及β受體阻斷劑如，普萘洛爾、美托洛爾、納多洛爾合用，利多卡因經(jīng)肝臟代謝受抑制，利多卡因血濃度增加，可發(fā)生心臟和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)調(diào)整利多卡因劑量，并應(yīng)心電圖監(jiān)護(hù)及監(jiān)測(cè)利多卡因血藥濃度，
(2)巴比妥類(lèi)藥物可促進(jìn)利多卡因代謝，兩藥合用可引起心動(dòng)過(guò)緩，竇性停搏，
(3)與普魯卡因胺合用，可產(chǎn)生一過(guò)性譫妄及幻覺(jué)，但不影響本品血藥濃度，
(4)異丙基腎上腺素因增加肝血流量，可使本品的總清除率升高，去甲腎上腺素因減少肝血流量，可使本品總清除率下降，
(5)與下列藥品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫噴妥鈉，硝普鈉，甘露醇，兩性霉素B，氨芐西林，磺胺嘧啶。
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| 藥物過(guò)量 | 超量可引起驚厥和心臟驟停。 |
| 貯藏 | 密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
