布美他尼

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布美他尼

藥物類別：

抗高血壓用藥

所屬類別：

利尿藥

藥物名稱：

布美他尼

英文名稱：

Bumetanide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1		Fontego，Butinat，Bumex，Aquazone，Cambiex，Lunetoron
2	丁胺速尿，丁苯氧酸，丁尿胺，丁脲胺，便多，暢蘇，丁氧苯酸，利了	Bumetanidum，Burinex，F(xiàn)ordiuran，Segurex，Bonures，Diurama，Burine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射用布美他尼	0.5mg
2	布美他尼注射液	2ml：0.5mg
3	布美他尼片	1mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

對水和電解質(zhì)排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用為呋塞米20～60倍。主要抑制腎小管髓袢升支厚壁段對NaCl的主動重吸收，對近端小管重吸收Na也有抑制作用，但對遠(yuǎn)端腎小管無作用，故排鉀作用小于呋塞米。
能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E₂含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球-管平衡有關(guān)。布美他尼能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于布美他尼可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。

藥動學(xué)：

口服吸收較呋塞米完全，幾乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和腎病綜合征等水腫性疾病時(shí)，由于腸道黏膜水腫，口服吸收率下降，血漿蛋白結(jié)合率為94%～96%，口服和靜脈注射的作用開始時(shí)間分別為30～60分鐘和數(shù)分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間為1～2小時(shí)和15～30分鐘。作用持續(xù)時(shí)間為4小時(shí)(應(yīng)用1～2mg時(shí)，大劑量時(shí)為4～6小時(shí))和3.5～4小時(shí)。t_1/2β為60～90分鐘，略長于呋塞米，肝腎功能受損時(shí)延長。本藥不被透析清除。77～85%經(jīng)尿排泄，其中45%為原形，15%～23%由膽汁和糞便排泄。本藥經(jīng)肝臟代謝者較少。

適應(yīng)癥：

1．水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。
2．高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物，但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳。尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí)，本類藥物尤為適用。
3．預(yù)防急性腎功能衰竭用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會。
4．高鉀血癥及高鈣血癥。
5．稀釋性低血癥尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6．抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。
7．急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。
8．對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

用法用量：

1．成人治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日0.5～2mg，必要時(shí)每隔4～5小時(shí)重復(fù)，最大劑量每日可達(dá)10～20mg。也可間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。
2．小兒口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時(shí)4～6小時(shí)1次。

不良反應(yīng)：

常見者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見者有過敏反應(yīng)(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血，肝功能損害，指(趾)感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(shí)(每分鐘劑量大于4～15mg)，多為暫時(shí)性，少數(shù)為不可逆性，尤其當(dāng)與其他有耳毒性的藥物同時(shí)應(yīng)用時(shí)。在高鈣血癥時(shí)，可引起腎結(jié)石。尚有報(bào)道本藥可加重特發(fā)性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時(shí)可發(fā)生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

相互作用：

1．腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腺皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會。
2．非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會也增加，與前者抑制前列腺素合成，減少腎血流量有關(guān)。
3．與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
4．與氯貝丁酯(安妥明)合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直。
5．與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
6．飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用；與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
7．本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
8．降低降血糖藥的療效。
9．降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān)。
10．本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
11．與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。
12．與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
13．與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
14．服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
15．與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會增加。

注意事項(xiàng)：

1．交叉過敏。對磺胺藥和噻嗪類利尿藥過敏者，對本藥可能亦過敏。
2．對診斷的干擾：可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na、Cl^-、K、Ca²和Mg²濃度下降。
3．下列情況慎用：
(1)無尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用；
(2)糖尿��；
(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；
(4)嚴(yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷；
(5)急性心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克；
(6)胰腺炎或有此病史者；
(7)有低鉀血癥傾向者，尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者；
(8)前列腺肥大。
4．隨訪檢查：
(1)血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物、肝腎功能損害者；
(2)血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；
(3)腎功能；
(4)肝功能；
(5)血糖；
(6)血尿酸；
(7)酸堿平衡情況；
(8)聽力。
5．動物實(shí)驗(yàn)提示本藥能延緩胎兒生長和骨化。對新生兒和乳母的情況尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干擾尿磷的測定。
6．本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個(gè)月應(yīng)盡量避免應(yīng)用。對妊娠高血壓綜合征無預(yù)防作用。動物實(shí)驗(yàn)表明本品可致胎仔腎孟積水，延緩胎兒生長和骨化，流產(chǎn)和胎仔死亡率升高。
7．本藥可經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用。

療效評價(jià)：

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