醋酸甲羥孕酮

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心藥學(xué)論壇醋酸甲羥孕酮

醋酸甲羥孕酮

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

激素類

藥物名稱：

醋酸甲羥孕酮

英文名稱：

Medroxyprogestene Acetate

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	麥普安
2	普維拉
3	法祿達(dá)
4	倍恩
5	安宮黃體酮
6	甲孕酮

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	片劑	100mg；250mg；500mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1

藥理作用：

本品為黃體酮衍生物，其作用與黃體酮相似。能促進(jìn)子宮粘膜的增殖分泌，完成受孕準(zhǔn)備，有保護(hù)胎兒安全生長(zhǎng)的作用，大劑量具有抗腫瘤作用，也具有顯著的增進(jìn)患者食欲、緩解疼痛和減輕自覺(jué)癥狀的輔助療效。其抗腫瘤作用機(jī)制可能為：
1.治療乳腺癌機(jī)制①垂體水平：可能通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔�，抑制下丘腦的促性腺激素釋放激素(GnRH)，從而抑制促卵泡激素(FSH)及促黃體素(LH)分泌，最終減少卵巢的雌激素分泌。另一方面，也通過(guò)抑制ACTH分泌，減少腎上腺皮質(zhì)中的雌激素分泌。還可調(diào)節(jié)泌乳素(PRL)分泌，從而控制雌激素受體(ER)生成。②整體水平：可誘導(dǎo)肝中α還原酶，增加雄激素的降解。而雌二醇是由睪丸酮A環(huán)芳香化轉(zhuǎn)變而成，故睪丸酮減少，雌二醇的合成也減少。甲孕酮還可加速雌激素活性較強(qiáng)的雌二醇變成活性較弱的雌酮。這些都可減低體內(nèi)雌激素活性。甲孕酮還能通過(guò)干擾LH，抑制前列腺素(PG)合成酶，減少．PG生成，而PG則可調(diào)節(jié)腫瘤生長(zhǎng)與腫瘤血管新生。③靶細(xì)胞水平：甲孕酮與孕激素受體(PgR)有高度親和力的特異性結(jié)合，結(jié)合后可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制雌二醇與雌激素受體的結(jié)合；甲孕酮還可減低胞漿及核內(nèi)的ER水平。結(jié)果均可減少核內(nèi)的雌激素．ER的量，阻斷了雌激素對(duì)乳癌細(xì)胞的生長(zhǎng)促進(jìn)作用。
2.治療子宮內(nèi)膜癌機(jī)制①通過(guò)對(duì)垂體的負(fù)反饋?zhàn)饔脺p少雌激素分泌。②直接作用。有人認(rèn)為，孕激素對(duì)子宮內(nèi)膜癌有直接作用。有報(bào)道，將黃體激素注入子宮腔后使癌細(xì)胞變性、壞死；還觀察到超微結(jié)構(gòu)的改變，癌細(xì)胞向正常細(xì)胞轉(zhuǎn)化。
3.治療前列腺癌機(jī)制①通過(guò)負(fù)反饋抑制降低血漿促性腺激素，使睪酮水平極度下降。②在細(xì)胞內(nèi)與二氫睪酮競(jìng)爭(zhēng)和雄激素受體的結(jié)合，阻斷其作用。③抑制5α還原酶，阻止睪酮變成活性的二氫睪酮。④誘導(dǎo)肝臟α還原酶，加速雄激素的降解。

藥動(dòng)學(xué)：

適應(yīng)癥：

1.用于對(duì)激素敏感的腫瘤，如乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌和腎癌。
2.晚期腫瘤病人的食欲不振和惡液質(zhì)。
3.與化療藥物聯(lián)合應(yīng)用，減輕其所致的骨髓抑制。

用法用量：

1.乳腺癌口服，500mg，一日2～3次，至少8～10周。
2.子宮內(nèi)膜癌和前列腺癌 250mg，一日l(shuí)～2次，至少8～10周。
3.腎癌 250mg，一日1～2次。3～6個(gè)月為一療程。
4.癌癥病人食欲不振及惡液質(zhì)每日500mg，一次口服。
5.癌癥化療時(shí)的骨髓保護(hù) 每日500mg，口服，自化療前一周至化療結(jié)束后一周。口服大劑量片劑(500mg)時(shí)應(yīng)采用坐位或立位，并飲足量的水，必要時(shí)可將藥片掰開(kāi)服用。

不良反應(yīng)：

1.乳房痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、子宮頸糜爛或?qū)m頸分泌改變。
2.水腫、滿月臉、手顫、出汗、夜間小腿痙攣等。
3.惡心、嘔吐、食欲不振等，少見(jiàn)且較輕。
4.皮疹、痤瘡、瘙癢、多毛、脫發(fā)，也有引起阻塞性黃疸的報(bào)道。
5.其他過(guò)敏反應(yīng)、靜脈炎或肺栓塞、嗜睡、失眠、疲倦、頭暈、頭痛等均少見(jiàn)。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.本品禁用于合并血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病的患者。
2.嚴(yán)重肝功能不良、高鈣血癥、妊娠或?qū)Ρ酒愤^(guò)敏者禁用。
3.糖尿病、高血壓患者慎用。

療效評(píng)價(jià)：

醋酸甲羥孕酮為黃體酮衍生物，大劑量有抗腫瘤作用，用于激素敏感性腫瘤乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌。對(duì)于絕經(jīng)后婦女轉(zhuǎn)移性乳腺癌療效與三苯氧胺相當(dāng)，臨床上多用于三苯氧胺無(wú)效或復(fù)發(fā)的乳腺癌，對(duì)軟組織轉(zhuǎn)移療效較好，其次是骨轉(zhuǎn)移。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)它可以糾正癌癥病人惡液質(zhì)，用藥后大多數(shù)病人食欲改善，體重增加，一些播散性腫瘤病人的慢性疼痛減輕，從而改善病人的生存質(zhì)量。另外，與化療合用還可減輕細(xì)胞毒藥物所致的白細(xì)胞下降。

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