干擾素

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干擾素

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

生物反應調(diào)節(jié)劑

藥物名稱：

干擾素

英文名稱：

Interferon

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	α干擾素

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	5×10。單位(1 m1)；1×‘106單位(1 m1)；凍干劑l×10。單位

成份/化學結構：

序號

成份

化學結構

藥理作用：

1.抗病毒作用其抗病毒活性不是殺滅而是抑制病毒，它一般為廣譜病毒抑制劑，對RNA和DNA病毒都有抑制作用。當病毒感染的恢復期可見干擾素的存在，另一方面用外源性干擾素亦可緩解感染。
2.抑制細胞增殖干擾素抑制細胞分裂的活性有明顯的選擇性，對腫瘤細胞的活性比正常細胞大500～1000倍。干擾素抗腫瘤效果可以是直接抑制腫瘤細胞增殖，或通過宿主機體的免疫防御機制限制腫瘤的生長。
3.干擾素對體液免疫、細胞免疫均有免疫調(diào)節(jié)作用，對巨噬細胞及NK細胞也有一定的免疫增強作用。

藥動學：

干擾素在肌內(nèi)注射或皮下注射后入血的速度較慢，需較長時間才能在血中測到。肌內(nèi)注射后T_max為5～8小時。一次肌注：106單位，血清濃度為100單位/ml，這比在病毒感染時自然產(chǎn)生的干擾素量為高。循環(huán)中的干擾素半衰期為2～4小時。只有少量干擾素能進入血腦屏障，腦脊液內(nèi)的濃度約為血內(nèi)濃度的l/30,只有在兔身上研究過排泄，排出量只有0.2%～2.0%。

適應癥：

1.用于多種惡性腫瘤，包括毛細胞白血病、慢性白血病、非何淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌、卵巢癌、晚期轉移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤、黑色素瘤和Kaposi肉瘤等。
2.與其他抗腫瘤藥物并用。
3.作為放療、化療及手術的輔助治療劑。
4.病毒性疾病的防治。

用法用量：

多采用皮下注射、肌注、腦脊髓腔內(nèi)或腹腔內(nèi)、局部灌注給藥。一般劑量多用一次1×10⁶～3×10⁶單位，皮下注射或肌注，每周3次，可連用數(shù)月或更長。可根據(jù)病情逐漸增減劑量。該藥有時間依賴性，長時間保持有效濃度，抗癌效果較好(即連續(xù)治療為佳)。

不良反應：

1.全身反應主要表現(xiàn)為流感樣癥狀，即寒戰(zhàn)、發(fā)熱和不適。劑量超過44×10⁴單位/m²時，注射2～6小時后即可出現(xiàn)發(fā)熱。隨著療程延長，發(fā)熱可逐漸減輕，一般7天后可停止發(fā)熱。為避免發(fā)熱，事先可使用醋氨酚。若仍發(fā)熱，與IF-α含雜質(zhì)有關，不宜再用。
2.骨髓抑制在用藥中可出現(xiàn)白細胞、血小板和網(wǎng)狀紅細胞減少。減少劑量在8.5×10⁴單位/m²以下，可減輕骨髓抑制發(fā)生。
3.局部反應部分患者在注射部位可出現(xiàn)紅斑，并有壓痛，24小時后即可消退。
4.其他脫發(fā)、皮疹、血沉加快、嗜睡、一過性肝損傷。偶見過敏性休克，用藥前作過敏試驗。

相互作用：

潑尼松或其他皮質(zhì)激素有降低干擾素生物活性的作用，應予注意。

注意事項：

1.心肌梗死、重癥高血壓、腦血管疾病慎用。
2.如發(fā)現(xiàn)凍干制劑萎縮、變色，液體制劑混濁、有異物或不溶性沉淀等均不宜使用。
3.不宜口服與靜注。
4.置1～4℃處保存。

療效評價：

1.對多種惡性腫瘤有顯著療效干擾素用于毛細胞白血病有效率可達80%；用于慢性白血病CR可達69%，IF-α儀療法已成為慢性粒細胞白血病的一種標準治療；對非何淋巴瘤有效率為65%；對骨髓瘤為15%-25%；對急性白血病僅有中等療效；對膀胱癌、卵巢癌、晚期轉移性腎癌及胰腺惡性內(nèi)分泌腫瘤也有一定療效；對黑色素瘤IF-α有效率為15%～25%；對艾滋病發(fā)生的Kaposi肉瘤有效率為35%～50%。
2.與其他抗腫瘤藥物并用可明顯提高療效與DTIC并用治療播散的惡性黑色素瘤療效較好；與ADM并用治療卵巢癌、胰腺癌等表現(xiàn)有協(xié)同作用。5-氟尿嘧啶聯(lián)合干擾素治療晚期胃腸道癌、特別是結腸癌和食管癌總反應率最高達63%。
3.在臨床應用中多作為放療、化療及手術的輔助治療劑如與放療并用治療膀胱癌可減輕放射反應，提高患者免疫功能。
4.對病毒性疾病的防治效果明顯的是由乳頭癌病毒引起的尖銳濕疣、單純皰疹病毒引起的角膜炎、鼻病毒引起的感冒以及帶狀皰疹等。對乙型肝炎有一定效果。

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