| 別名 | 木丹、鮮支、卮子、 支子、越桃、山梔子、枝子、小卮子、黃雞子、 黃荑子、黃梔子、黃梔、山黃梔、山梔 |
| 漢語拼音 | zhi zi |
| 英文名 | Cape Jasmine Fruit， Fruit of Cape Jasmine |
| 藥材基原 | 為雙子葉植物藥茜草科植物山梔的果實(shí)。 |
| 動(dòng)植物形態(tài) | 山梔 常綠灌木，高1-2m。小枝綠色，幼時(shí)被毛，后近無毛。單葉對生，衡三葉輪生，葉柄短；托葉兩片，生于葉柄內(nèi)側(cè)；葉片革質(zhì)，橢圓形、闊倒披針形或倒卵形，長6-14cm，寬2-7cm，先端急尖或漸尖，基部楔形，全緣，上面光澤，僅下面脈腋內(nèi)簇生短毛；側(cè)脈羽狀。花大，極芳香，頂生或腋生，具短梗；萼綠色，長2-3cm，裂片5-7，線狀披針形，通常比萼簡稍長；花冠高腳碟狀，白色，后變?nèi)辄S色，基部合生成簡，上部6-7裂，旋轉(zhuǎn)排列，先端圓；雄蕊與花冠裂片同數(shù)，著生于花冠喉部，花絲極短，花藥線形，縱裂，2室；雌官司1，子房下位，1室。果實(shí)深黃色，倒卵形或長橢圓形，長2-4cm，有5-9條翅狀縱棱，先端有條狀宿存之萼。種子多數(shù)，鮮黃色，扁橢圓形。花期5-7月，果期8-11月。 |
| 資源分布 | 分布于中南、西南及江蘇、安微、浙江、江西、福建、臺(tái)灣等地。 |
| 生態(tài)環(huán)境 | 生于丘陵山地或山坡灌林中。 |
| 藥用植物栽培 | 1.氣候土壤：喜溫暖濕潤的氣候，以排水良好、肥沃疏松而較濕潤的砂質(zhì)壤土或粘質(zhì)壤土為佳。 2.整地： 育苗地，先深耕33cm左右，除去石礫及草根，再行造畦，畦高17cm，寬1.3m。打碎土塊，耙平，每畝施基肥2000kg。然后按行距27cm，挖寬7cm、深3cm的橫溝，以待播種。 3.種植： 3.1.種子繁殖：播種期分春播和秋播，以春播為好。在2月上旬至2月下旬(立春至雨水)。選取飽滿、色深紅的果實(shí)，挖出種子，于水中搓散，撈取下沉的種子，晾去水份；隨即與細(xì)土或草木灰拌勻，條播于畦溝內(nèi)，蓋以細(xì)土，再覆蓋稻草；發(fā)芽后除去稻草，經(jīng)常除草，如苗過密，應(yīng)陸續(xù)勻苗，保持株距10-13cm。幼苗培育1-2年，高30余厘米，即可定植。 3.2.扦插繁殖：扦插期秋季9月下旬至1O月下旬，春季2月中下旬。剪取生長2-3年的枝條，擯節(jié)剪成長17-20cm的插穗。插時(shí)稍微傾斜，上端留一節(jié)露出地面。約一年后即可移植。www.med126.com 3.3.定植：2-3月間定植，按株距1.2-2m，作好直徑50cm，深30cm的穴，并用堆肥10kg與細(xì)土拌勻作基肥。每穴栽苗1株。 4.田間管理：幼苗期須經(jīng)常除草、澆水，保持苗床濕潤，施肥以淡人糞尿?yàn)榧�。定植后，在初春與夏季各除草、松土、施肥1次，并適當(dāng)壅土。 |
| 采收和儲(chǔ)藏 | 于10月中、下旬，當(dāng)果皮由綠色轉(zhuǎn)為黃綠色時(shí)采收，除去果柄雜物，置蒸籠內(nèi)微蒸或放入明礬水中微煮，取出曬干或烘干。亦可直接將果實(shí)曬干或烘干。 |
| 藥用部位 | |
| 生藥材鑒定 | 性狀鑒定： 果實(shí)倒卵形、橢圓形或長橢圓形，長1.4-3.5cm，直徑0.8-1.8cm。表面紅棕色或紅黃色，微有光澤，有翅狀縱棱6-8條，每二翅棱間有縱脈1條，先端有暗黃綠色殘存宿萼，先端有6-8條長形裂片，裂片長1-2.5cm，寬2-3mm，多碎斷，果實(shí)基部收縮成果柄狀，末端有圓形果柄痕。果皮薄而脆，內(nèi)表面鮮黃色或紅黃色。有光澤，具隆起的假隔膜2-3條。折斷面鮮黃色，種子多數(shù)，扁橢圓形或扁矩圓形，聚成球狀團(tuán)塊，棕紅色，表面有細(xì)而密的凹入小點(diǎn)；胚乳角質(zhì)；胚長形，具心形子葉2片。氣微，味微酸苦。以皮薄、飽滿、色紅黃者為佳。www.med126.com 顯微鑒別 果實(shí)中部橫切面：圓形，縱棱處顯著凸起。外果皮為1列長方形細(xì)胞民，外壁增厚并被角質(zhì)層；中果皮外側(cè)有2-4列厚角細(xì)胞，向內(nèi)為薄壁細(xì)胞，含黃色色素，少數(shù)較韌型維管束稀疏分布，較大的維管束四周具木化的纖維束，并有石細(xì)胞夾雜其間；內(nèi)果皮為2-3列石細(xì)胞，近方形，長方形或多角形，壁厚，孔溝清晰，有的胞腔內(nèi)可見草酸鈣方晶，偶有含簇晶的薄壁細(xì)胞鑲嵌其中。種子橫切面，扁圓形，一側(cè)略凸，外種皮為1列石細(xì)胞，近方形，內(nèi)壁及側(cè)壁顯著增厚，胞腔含棕紅色或黃色色素，內(nèi)種皮為頹廢薄壁細(xì)胞。胚乳細(xì)胞多角形，中央為2枚扁平的子葉，細(xì)胞內(nèi)均充滿糊粉粒。 |
| 中藥化學(xué)成分 | 果實(shí)含環(huán)烯醚萜類成分：梔子甙(gardenoside)，都桷子甙(geniposide)，都桷子素龍膽雙糖甙(genipin-1-gentiobioside)，山梔甙(shanzhiside)，梔子酮甙(gardo-side)，雞屎藤次甙甲酯(scandoside methyl ester)，都桷子甙酸(geniposidic acid)，去乙酰基車葉草甙酸(deacetyl asperulosidic acid)，去乙酰車葉草甙酸甲酯(methyl deacetyl asperulosidate)，10-乙酰基都桷子甙(10-acetylgeniposide) 6〃-對香豆�；艰鲎铀佚埬戨p糖甙( 6〃-p-coumaroyl genipin gentiobio-side)。又含酸類成分：綠原酸(chlorogenic acid)，3，4-二-O-咖啡酰其奎寧酸(3，-4-di-O-caffeoyl quinic acid)，www.med126.com3-O-咖啡�；�-4-O-芥子�；鼘幩�(3-O-caffeoyl-4-O-sinapoyl quinic acid)，3，5-二-O-咖啡�；�-4-O-(3-羥基-3甲基)戊二酰基奎寧酸[3，5-di-O-caffeoyl-4-O-(3-hydroxy-3-methyl)glutaroyl quinic acid]，3，4-二咖啡�；�-5-(3-羥基-3-甲基戊二�；�)奎寧酸[3，4-dicaffeovl-5-(3-hydroxy-3-methyl glutaroyl)quinic acid]，藏紅花酸(cro-cetin)，藏紅花素(crocin)，熊果酸(ursolic acid)，藏紅花素葡萄糖甙(crocin glucoside)等。還含黃酮類成分：蕓香甙(rutin)以及D-甘露醇(D-mannitol)，β-谷甾醇(β-sitosterol)，膽堿(choline)，二十九烷(nonacosane)，葉黃素(xanthophyll)等。 果皮及種子中也含梔子甙、都桷子甙、都桷子甙酸、都桷子素龍膽雙糖甙。 花含三萜成分：梔子花酸(gradenlic acid)A、B和梔子酸(gardenic acid) 葉含梔子甙，都桷子甙，梔子醛(cerbinal)，二氫茉莉酮酸甲酯(methyl dihydrojasmonate)，乙酸芐檬(limonene)，芳樟醇(linalool)等。 根莖含D-甘露醇，齊墩果酸(oleanolic acid)，豆甾醇(sing-masterol) |
| 理化性質(zhì) | |
| 中藥化學(xué)鑒定 | 理化鑒別 （1)取本品粉末2g，加水5ml，置水浴中加熱3min，濾過。取濾液5滴，置瓷蒸發(fā)皿中，烘干后，加硫酸1滴，即顯藍(lán)綠色，迅速變?yōu)楹诤稚�，繼轉(zhuǎn)為紫褐色。（檢查藏紅花素)（2)本品1%熱水浸出液，濾過。取濾液10ml，置有塞量簡中，加乙醚5ml，振搖，水層呈鮮黃色，醚液無色。（檢查藏紅花素)商品規(guī)格格 按梔子果實(shí)成熟的程度分為一、二等。一等：果實(shí)長圓形或橢圓形，飽滿。表面橙紅色、紅黃色、淡紅色、淡黃色，具縱棱，頂端有宿存萼片。皮薄，革質(zhì)。略有光澤。破開后種子聚集成團(tuán)狀。氣微味微酸而苦。二等：較瘦小。表面橙黃色、暗棕色或帶青色，間有怪形果或破碎，余同一等。 |
| 中藥有效成分結(jié)構(gòu)式的測定 | |
| 炮制方法 | 1. 生梔子：篩去灰屑，揀去雜質(zhì)，碾碎過篩；或剪去兩端。 2. 山梔仁：取凈梔子，用剪刀從中間對剖開，剝?nèi)ネ馄と∪省?3. 山梔皮：即生梔子剝下的外果皮。 4. 炒梔子：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用文火炒至金黃色，取出，放涼。 5. 焦梔子：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用武火炒至焦糊色，取出，放涼。 6. 梔子炭：取碾碎的梔子，置鍋內(nèi)用武火炒至黑褐色，但須存性，取出，放涼。 7.《雷公炮炙論》：凡使梔子，先去皮須了，取人，以甘草水浸一宿，漉出焙干，搗篩如赤金末用。 |
| 劑型 | |
| 中藥制藥工藝 | [商品規(guī)格] 商品有溫山梔、江山、召梔等。按梔子成熟程度分為兩等。 |
| 藥理作用 | 1.對肝臟功能的影響： 1.1．對肝臟功能的作用：用SD大白鼠分為4組；A組為對照組；B組為正常動(dòng)物，用2g生藥提取物灌胃；C組為結(jié)扎總膽管，引起高膽紅素血癥的動(dòng)物；D組為高膽紅素血癥動(dòng)物，并用2g生藥的梔子提取物灌胃。實(shí)驗(yàn)測定肝臟Y蛋白、Z蛋白、BSP清除率、膽紅素及有關(guān)酶的測定。 實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明： 1.1.1.梔子提取物對動(dòng)物血清和肝勻漿內(nèi)堿性磷酸酶的活力并無影響。結(jié)扎總膽管引起堿性磷酶酶活力增加將近2倍。但梔子提取物對升高了的酶活力并無作用。 1.1.2.梔子提取物對大白鼠血清和肝內(nèi)乳酸脫氫酶活力的影響極小，4組動(dòng)物酶活力的波動(dòng)均在正常范圍之內(nèi)。醫(yī).學(xué) 全在.線提供www.med126.com 1.1.3.梔子提取物對正常動(dòng)物血清GOT無影響。結(jié)扎總膽管后，血清GOT增加7倍，梔子提取物可顯著降低升高了的酶達(dá)40%。肝內(nèi)GOT較穩(wěn)定，4組動(dòng)物均無明顯改變。 1.1.4.梔子提取物對正常動(dòng)物的酶活力無影響，但能使結(jié)扎總膽管動(dòng)物升高了的酶活力恢復(fù)正常，可認(rèn)為梔子提取物并不增加UDP一GT的活力。 1.1.5.測定肝臟二磷酸脲苷－葡萄糖脫氫酶表明，結(jié)扎總膽管可以降低酶活力，梔子提取物能增加正常動(dòng)物酶活力，同時(shí)也能使降低了的酶活力升高。 1.1.6.梔子提取物能增加正常動(dòng)物的Y蛋白、Z蛋白的量，但不能使由于結(jié)扎總膽管而減少的Y蛋白、Z蛋白量增加。表明梔子抗膽紅素血癥作用與Y蛋白、Z蛋白關(guān)系不大。 1.1.7.動(dòng)物給藥后靜脈注射BSP(2g/100g體重)，測定血液中及膽汁中的BSP清除率，發(fā)現(xiàn)到達(dá)峰值時(shí)間均有相應(yīng)的延長，表明BSP從肝內(nèi)排出的過程受到阻滯。 1.1.8.梔子能降低血清膽紅素含量，但與葡萄糖醛酰轉(zhuǎn)移酶無關(guān)。因此可以認(rèn)為梔子提取物對肝細(xì)胞無毒性作用，梔子提取物可降低動(dòng)物血清膽紅素水平，但其退黃機(jī)制較為復(fù)雜，它不增加UDP－GT的活力，也不增加肝內(nèi)的Y蛋白和之蛋白，也不像茵陳蒿那樣，增加膽汁的分沁量。 1.2.肝臟的保護(hù)作用： 1.2.1.ICR大鼠預(yù)先(24或48小時(shí)以前)給于梔子提取物，可防止因半乳糖胺引起的暴發(fā)性肝炎。 1.2.2.實(shí)驗(yàn)大鼠給于異硫氰酸a-萘酯50mg/kg，可使大鼠血清膽紅素和血清堿性磷酸酯酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，如每日給于梔子粗提物(1.5g/kg，口服，3天)可使因異硫氰酸a-萘酯中毒大鼠的血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶下降。梔子中提取的成分梔子甙同樣有此作用。 1.2.3.對肝臟的影響： 大鼠灌胃藏紅花素50mg/kg 8天對肝臟功能無影響，但可引起急性肝臟變色。如服用高劑量100mg/kg 2周則可引起肝損害和黑變，但低劑量10mg/kg 40天并不產(chǎn)生上述情況，上述的肝損害和黑變是完全可逆的。因此藏紅花素即使很高劑量對大鼠肝臟的毒性極小，在人服用時(shí)不可能達(dá)到如此高的劑量，所以藏紅花素作為食品著色劑是十分安全的。 2.對膽汁分泌的影響： 大鼠、兔實(shí)驗(yàn)證明，梔子具利膽作用。其醇提物和梔子甙、藏紅花素等均能使膽汁分泌量增加。大鼠口服、靜脈注射或十二指腸內(nèi)給于梔子甙25mg/kg引起膽汁分泌增加，以十二指腸內(nèi)給藥最為顯著，幾與去氫膽酸鈉的效價(jià)相當(dāng)。 3.對胃液分泌及胃腸運(yùn)動(dòng)的影響： 十二指腸給予梔子甙25mg/kg，能使幽門結(jié)扎大鼠胃液分泌減少，總酸度下降，pH值升高，作用相當(dāng)于硫酸阿托品的1/5-1/10。靜脈注射梔子甙和其甙元(Genipin)，劑量分別為 100mg/kg與25mg/kg，能抑制大鼠自發(fā)性胃蠕動(dòng)和匹羅卡品(Pilocarpine)誘發(fā)的胃收縮，但作用短暫。低濃度(1 ：25，000)梔子醇提取物能興奮大鼠、兔小腸運(yùn)動(dòng)，高濃度(1 ：1，000)則抑制。小鼠和豚鼠離體回腸試驗(yàn)表明梔子甙有較弱的抗乙酰膽堿和抗組胺作用。 4.促進(jìn)胰腺分泌作用：醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com 楊稚珍等用膽胰插管研究梔子及其不同提取物對大鼠膽胰流量及胰酶活性的影響，結(jié)果顯示，梔子及其幾種提取物有明顯的利胰、利膽及降胰酶效應(yīng)。京尼平甙有最顯著的降低胰淀粉酶作用，而其酶解產(chǎn)物京尼平的增加胰膽流量作用最強(qiáng)，持續(xù)時(shí)間較短。裴德愷的研究認(rèn)為梔子促進(jìn)胰腺分泌作用可能與保持胰細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)、功能直接有關(guān)，從而從細(xì)胞水平上論證了梔子治療胰腺炎的藥效基礎(chǔ)。初步觀察亦發(fā)現(xiàn)梔子有使膜脂的過氧化產(chǎn)物減少作用。 5.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用： 小鼠腹腔注射梔子醇提取物(梔子果實(shí)粉碎后以乙醇滲漉，滲漉液在50℃減壓濃縮去醇，制成300%濃縮液)5.69g/kg，能減少小鼠自發(fā)活動(dòng)(踏板法)，與對照組相比較P＜0.01，且與環(huán)己比妥鈉(靜脈注射，50mg/kg)有協(xié)同作用，能延長睡眠時(shí)間近12倍。但如用藥組小鼠灌胃 35g/kg梔子醇滲漉液，然后分別在1、2、3小時(shí)，靜脈注射環(huán)己烯巴比妥鈉50mg/kg，記錄翻正反射消失時(shí)間，結(jié)果只有于2小時(shí)給藥的梔子組能顯著延長環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間(P＜0.05)。但梔子對苯丙胺誘發(fā)活動(dòng)無對抗作用。小鼠腹腔注射梔子醇提物5.69g/kg，體溫可平均降低3℃，大鼠腹腔注射200mg/kg體溫下降可持續(xù)7小時(shí)以上。 6.對心血管系統(tǒng)的作用： 梔子煎劑和醇提物對麻醉或不麻醉貓、兔、大鼠，不論口服，腹腔注射或靜脈注射給藥均有降壓作用，其降壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動(dòng)脈血流的加壓反射均元影響。也沒有加強(qiáng)乙酰膽堿的降壓作用。給予抗組胺藥如苯海拉明，對梔子的降血壓作用無影響。其降壓作用不是由于釋放組胺所引起。靜脈注射普魯卡因也不改變梔子的降血壓效果，說明其降血壓作用與傳入神經(jīng)纖維無關(guān)。對神經(jīng)節(jié)無阻斷作用。當(dāng)切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后，梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失，阿托品也可取消其降血壓作用。故認(rèn)為梔子的降血壓作用部位在中樞，梔子降血壓效應(yīng)主要是加強(qiáng)了延腦副交感中樞緊張度所致。亦有報(bào)道梔子對外周阻力影響不大，離體鼠心灌流實(shí)驗(yàn)表明，梔子提取物能降低心肌收縮力。麻醉犬、鼠靜脈注射梔子提取物500mg/kg引起的血壓下降是由于心收縮容積及心輸出量下降。Im 藏紅花酸(藏紅花素的水解產(chǎn)物)0.01mg/kg，能減少喂飼膽固醇兔動(dòng)脈硬化的發(fā)生率。大鼠靜脈注射大劑量1g/kg 的梔子甲醇提取物時(shí)，心電圖可呈現(xiàn)心肌損傷及房室傳導(dǎo)阻滯。但麻醉兔靜脈注射梔子甙30mg/kg，對血壓、心率和乙電圖都無明顯影響。梔子果實(shí)的熱水提取物能刺激體外培養(yǎng)牛主動(dòng)脈內(nèi)皮細(xì)胞的增殖，從而使血管內(nèi)膜得以修復(fù)。 7.抑菌作用： 梔子煎劑對白喉桿菌、金黃色葡萄球菌、傷寒桿菌有抑制作用，對多種皮膚真菌也有不同程度的抑制作用。 8.致瀉作用： 去乙酰車葉草甙酸甲酯有瀉下作用，小鼠的半數(shù)有效量為 0.53g/kg，服用6小時(shí)后開始腹瀉。羥異梔子甙亦有導(dǎo)瀉作用，小鼠口服的半數(shù)有效量為 1.2g/kg，服后3小時(shí)開始作用。梔子甙的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量為 300mg/kg，服藥后3小時(shí)起作用。梔子甙酸的導(dǎo)瀉作用半數(shù)有效量 ＞800mg/kg。 9.鎮(zhèn)痛作用： 梔子甙及其水解產(chǎn)物京尼平對腹腔注射醋酸引起的小鼠扭體運(yùn)動(dòng)有抑制作用。 10.抗炎及治療軟組織損傷的作用： 梔子以乙醇回流提取，在40℃以下減壓濃縮至粘稠膏狀(G1)；將乙醇回流提取后的藥渣，用水滲漉，滲漉液水浴蒸干(G2)；將G1部分以甲醇溶解加硅藻土拌勻，以不同有機(jī)溶劑洗脫，分別回收溶劑得石油醚部分(G3)，氯仿部分(G4)，乙酸乙酯部分(G5)，甲醇部分(G6)。 然后以梔子甙(C-A)，氫化可的松軟膏(H-U)，氫化可的松注射劑(H-I)，外傷止痛膏(H-E)作為對照。觀察梔子各分離部位對軟組織損傷動(dòng)物模型的治療作用和抗炎作用。結(jié)果如下：醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com 9.1．梔子各分離部分對軟組織損傷模型的治療作用： 9.1.1.梔子對小鼠軟組織損傷模型的實(shí)驗(yàn)治療： 小鼠由特制的軟組織打擊器制成模型，然后分別涂藥，每日1次，連續(xù)4次，5天后處死，按外表觀察，分5組評(píng)分，同時(shí)進(jìn)行組織切片觀察，分4級(jí)評(píng)分。梔子中G2、G3、G4對小鼠軟組織損傷無治療作用，G5和G6具較好的治療作用。經(jīng)4次敷藥，從外表觀察已基本治愈，無出血、瘀血灶。組織學(xué)觀察，只見輕度肌纖維腫脹及少量點(diǎn)狀出血灶，而外傷止痛膏對軟組織損傷無明顯治療作用。 9.1.2.G5、G6對家兔軟組織損傷的實(shí)驗(yàn)治療方法與1類似。實(shí)驗(yàn)表明，G5、G6對家兔軟組織損傷同樣有明顯的治療效果，敷藥1小時(shí)后，家兔恢復(fù)正�；顒�(dòng)，出血、瘀血灶明顯好轉(zhuǎn)。敷藥4天后，外表已無明顯的出血和瘀血灶。5天后處死動(dòng)物組織學(xué)觀察，見肌纖維輕度腫脹，部分組織內(nèi)有點(diǎn)狀出血和瘀血灶。實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步證明外傷止痛膏對出血和瘀血性組織損傷無明顯效果。 9.2．梔子各分離部位的抗炎作用： 9.2.1.對小鼠急性耳腫脹的作用： 梔子G1、G5、G6對二甲苯致小鼠耳殼腫脹均有明顯作用，抑制率分別達(dá)42.1%、62.4%、69.0%。與氫化可的松軟膏相比較無顯著差異(P＞0.05)。 9.2.2.梔子G5、G6對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹的作用： 梔子G5、G6部分對甲醛致大鼠亞急性足跖腫脹具有明顯的抑制作用，涂藥后24小時(shí)，G5、G6對足跖腫脹的抑制率分別達(dá)28.7%、46.3%，涂藥后48小時(shí)更為明顯，達(dá)47.4%、53.5%。 9.2.3.C-A對小鼠急性耳腫脹的作用： 桅子C-A對二甲苯致小鼠耳腫脹以及巴豆油致小鼠耳腫脹均有明顯的作用(P＜0.01)，抑制率分別達(dá)65.0%、77.3%。 9.2.4.梔子甙(A)對幼鼠器官重量的影響：腹腔注射200mg/kg的梔子甙(A)對幼鼠免疫器官無影響，同時(shí)對WBC計(jì)數(shù)也無影響，而氫化可的松對胸腺、脾臟均有萎縮作用。 |
| 藥理學(xué) | 梔子醇滲漉濃縮液(300%)1次給藥，腹腔注射和灌胃小鼠的半數(shù)致死量分別為17.1g/kg和107.48/kg。梔子甙(Geniposide)和梔子水提物對小鼠的急性毒性很低，前者口服、腹腔注射、靜脈注射給藥的半數(shù)致死量為3g/kg。水提物腹腔注射給藥的半數(shù)致死量為 5g/kg。京尼平(Genipin)l次給藥觀察72小時(shí)，其口服、腹腔注射、靜脈注射對小鼠的 半數(shù)致死量 分別為 237、190 與153mg/kg。梔子乙醇提取物小鼠灌胃的半數(shù)致死量為107.4g/kg，醫(yī)學(xué)全在線網(wǎng)站www.med126.com腹腔注射為 27.45g/kg。梔子乙醇提取物10g/kg 灌胃，連續(xù)4天，使小鼠環(huán)己烯巴比妥鈉睡眠時(shí)間延長，肝臟呈灰綠色，乙醇提取物4g/kg 或去羥梔子甙 250mg/kg 灌胃，連續(xù)4天，可使大鼠肝微粒體 P-450含量和對硝基苯甲醚脫甲基酶活性降低，肝呈灰綠色。梔子骨髓微核試驗(yàn)、Ames試驗(yàn)和睪丸染色體畸變試驗(yàn)表明，梔子無致突變，致畸效應(yīng)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 梔子甙(Geniposide)是穩(wěn)定的，在37℃ pH1.8胃液中無變化，但在腸內(nèi)溶物中可代謝成京尼平(Genipin)。羥異梔子甙(Gardenoside)對酸和熱不穩(wěn)定，在胃液中可轉(zhuǎn)化成脫乙�；嚾~草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid metbylester，DAM)和雞屎藤次甙甲酯(Scan-doside methylester，SSM)。在腸內(nèi)溶物中DAM轉(zhuǎn)化成DAM-genin，而SSM轉(zhuǎn)化成SSM-genin。 |
| 毒理學(xué) | |
| 藥物配伍 | |
| 藥性 | 苦；寒 |
| 歸經(jīng) | 心；肝；肺；胃；三焦經(jīng) |
| 功效 | 瀉火除煩；清熱利濕；涼血解毒 |
| 功效分類 | 清熱涼血藥 |
| 主治 | 熱病心煩；肝火目赤；頭痛；濕熱黃疳；淋證；葉血衄血；血痢尿血；口舌生瘡；瘡瘍腫毒；扭傷腫痛 |
| 用法用量 | 內(nèi)服：煎湯，5-10g；或入丸、散。外用：適量，研未摻或調(diào)敷。 |
| 用藥禁忌 | 脾虛便溏者忌服。 1.《本草匯言》：吐血衄血，非陽火暴發(fā)者忌之。 2.《得配本草》：邪在表，虛火上升，二者禁用。 |
| 不良反應(yīng)及治療 | |
| 選方 | ①治傷寒發(fā)汗、吐、下后，虛煩不得眠，心中懊NONG： 梔子十四個(gè)(剖)，香豉四合(綿裹)。上二昧， 以水四升，先煮梔子得二升半，納豉，煮取一升半，去滓，分為二服。溫進(jìn)一服，得吐者止后服。(《傷寒論》梔子豉湯)②治傷寒大病瘥后勞復(fù)者： 枳實(shí)三枚(炙)，梔子十四個(gè)(剖)，豉一升(綿裹)。上三味，以清漿水七升，空煮取四升．內(nèi)枳實(shí)、梔子，煮取二升，下豉，更煮五、六沸，去滓，溫分再服，覆令微似汗。若有宿食者，內(nèi)大黃如博棋子五、六枚。(《傷寒論》枳實(shí)梔子豉湯)③治傷寒身黃發(fā)熱： 肥梔子十五個(gè)(剖)，甘草一兩(炙)，黃柏二兩。上三味，以水四升，煮取一升半，去滓，分溫再服。(《傷寒論》梔子柏皮湯)④治濕熱黃疸： 山梔四錢，雞骨草、田基黃各一兩。水煎，日分三次服。(《廣西中草藥》)⑤治尿淋，血淋， 鮮梔子二兩，冰糖一兩。煎服。(《閩東本草》)⑥治小便不通：梔子仁二七枚，鹽花少許，獨(dú)顆蒜一枚。上搗爛，攤紙花上貼臍，或涂陰囊上，良久即通。(《普濟(jì)方》)⑦治急性胃腸炎，腹痛，上吐下瀉： 山梔三錢，盤柱南五味(紫金皮)根五錢，青木香二錢。上藥炒黑存性，加蜂蜜五錢。水煎，分二次服。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com(《單方驗(yàn)方調(diào)查資料選編》)⑧治口瘡、咽喉中塞痛，食不得： 大青四兩，山梔子、黃柏各一兩，白蜜半斤。上切，以水三升，煎取一升，去滓，下蜜更煎一兩沸，含之。(《普濟(jì)方》梔子湯)⑨治目赤：取山梔七枚，鉆透，入煻灰火煨熟，以水一升半，煎至八合，去滓，入大黃末三錢匕，攪勻，食后旋旋溫服。(《圣濟(jì)總錄》梔子湯)⑩治胃脘火痛，大山梔子七枚或九枚，炒焦，水一盞，煎七分，入生姜汁飲之。(《丹溪纂要》)11.治鼻中衄血： 山梔子燒灰吹之。(《簡易方論》)12.治肺風(fēng)鼻赤酒： 老山梔為末， 黃蠟等分溶和。為丸彈子大�？招牟�、酒嚼下。忌酒、炙煿。(《本事方》)13.治赤白痢并血痢： 山梔子仁四七枚。銼， 以漿水一升半，煎至五合，去滓�？招氖城胺譁囟�(《圣濟(jì)總錄》梔子仁湯)14.治熱水腫： 山梔子五錢，木香一錢半，白術(shù)二錢半。細(xì)切，水煎服。(《丹溪心法》)15.治婦人子腫濕多： 炒山梔子一合。為末，米飲吞下，或丸服。(《丹溪心法》)16.治折傷腫痛： 梔子、白面同搗，涂之。 (《瀕湖集簡方》)17.治火丹毒： 梔子，搗和水調(diào)敷之。(《梅師集驗(yàn)方》)18.治火瘡未起： 梔子仁灰，麻油和封，惟厚為佳。(《千金方》)19.治瘡瘍腫痛： 山梔、蒲公英、銀花各四錢。水煎，日分三次服。另取生銀花藤適量， 搗爛，敷患處。(《廣西中草藥》)20、治燒傷： 梔子末和雞子清濃掃之。 (《救急方》) |
| 臨床運(yùn)用 | . 1.治療急性黃疸型肝炎： 取山梔制成10%及50%兩種煎劑，每天3次飯后服用。一部分病人用10%煎劑每次10ml，以后逐漸遞增至5Oml；另一部分病人用50%煎劑，每次10-15ml。共治19例，7例痊愈，10例接近痊愈。住院9-63天不等，平均30.3天。 2.治療扭挫傷：將山梔子搗碎，研成極粉，以溫水調(diào)成糊狀，加入少許酒精，包敷傷處。一般3-5天更換1次，如腫脹明顯可隔天更換1次。骨折者不宜使用，脫臼者應(yīng)先整復(fù)后再用。如有肢體麻痹，應(yīng)配合理療及針灸治療。治序407例，24小時(shí)內(nèi)疼痛消失者328例；48小時(shí)內(nèi)消失者66例；72小時(shí)內(nèi)消失者13例。疼痛平均消失時(shí)間為30小時(shí)。腫脹消退時(shí)間平均為2.5天；血腫吸收時(shí)間平均為7.8天；功能恢復(fù)時(shí)間平均為5.1天。醫(yī)學(xué).全在.線www.med126.com或用黃梔子、明乳香加適量黃酒，攪拌后放鍋內(nèi)蒸成糊膏狀，待微溫時(shí)敷于患部，厚度以 1-1.5cm為宜。用時(shí)先在局部涂凡士林1層，然后再敷藥，上蓋油紙，繃帶包扎。間隔2-3天換藥。治療56例，除2例療效不佳外，54例均治愈。亦可用黃梔子粉2兩，面粉4兩，雞蛋1個(gè)，燒酒適量，調(diào)成糊狀敷于局部，待藥干后更換新藥。一般在敷藥2次后即見效果。 3.用于止血：取黃梔子粉100g，以20%明膠液調(diào)成膏狀，烘干碾成100號(hào)細(xì)粉，再加適量苯甲酸，高壓消毒備用。對一般上消化道出血每次服3-6g，每日3次。亦可用作局部止血?jiǎng)? |
| 各家論述 | 1．《本草衍義》：仲景治(傷寒)發(fā)汗吐下后，虛煩不得眠；若劇者，必反復(fù)顛倒，心中懊NONG，梔子豉湯治之。虛故不用大黃，有寒毒故也。梔子雖寒無毒，治胃中熱氣，既亡血、亡津液，腑臟無潤養(yǎng)，內(nèi)生虛熱，非此物不可去。又治心經(jīng)留熱，小便赤澀，用去皮山梔子、火煨大黃、連翹、甘草(炙)，等分，末之，水煎三錢服，無不利也。 2．《丹溪心法》：山梔子仁，大能降火，從小便泄去。其性能屈曲下降，人所不知。亦治痞塊中火邪。大凡心隔之痛，須分新久。若明知身受寒氣、口吃寒物而得病者，于初得之時(shí)，當(dāng)與溫散或溫利之藥。若曰病得之稍久則成郁，久郁則蒸熱，熱久必生火，《原病式》中備言之矣，若欲行溫散溫利，寧無助火添病耶！ 古方中多以山梔子為熱藥之向?qū)�，則邪易伏、病易退、正易復(fù)而病安。 3．《湯液本草》：或用梔子利小便，實(shí)非利小便，清肺也，肺氣清而化，膀胱為津液之府，小便得此氣化而出也。梔子豉湯治煩躁，煩者氣也，躁者血也，氣主肺，血主腎，故用梔子以治肺煩，用香豉以治腎躁。躁者，懊NONG不得眠也。 4．《本草經(jīng)疏》：梔子，清少陰之熱，則五內(nèi)邪氣自去，胃中熱氣亦除。面赤酒皰皶鼻者，肺熱之候也，肺主清肅，酒熱客之，即見是證，于開竅之所延及于面也，肺得苦寒之氣，則酒熱自除而面鼻赤色皆退矣。其主赤白癩瘡瘍者，即諸痛癢瘡瘍皆屬心火之謂。療目赤熱痛，及胸、心、大小腸大熱，心中煩悶者，總除心、肺二經(jīng)之火熱也。此藥味苦氣寒，瀉一切有余之火，故能主如上諸證。梔子稟至苦大寒之氣，苦寒損胃而傷血，凡脾胃虛弱者忌之，血虛發(fā)熱者忌之。性能瀉有余之火，心肺無邪熱者不宜用；小便不通，由于膀胱虛無氣以化，而非熱結(jié)小腸者不宜用；瘡瘍因氣血虛，不能收斂，則為久冷敗瘡，非溫暖補(bǔ)益之劑則不愈，此所謂既潰之后，一毫寒藥不可用是也。世人又以治諸血證，不知血得熱則行，得寒則凝，瘀血凝結(jié)于中，則反致寒熱，或發(fā)熱勞嗽，飲食減少，為難療之病，凡治吐血法，當(dāng)以順氣為先，蓋血隨氣而行，氣降則火降，火降則血自歸經(jīng)。不求其止而止矣。此治療之要按，不可違也。 5．《本草正》：梔子，若用佐使，治有不同：加茵陳除濕熱疸黃，加豆豉除心火煩躁，加厚補(bǔ)、枳實(shí)可除煩滿，加生姜、陳皮可除嘔噦，同元胡破熱滯瘀血腹痛。 6．《本草通玄》：仲景多用梔子茵陳，取其利小便而蠲濕熱也。古方治心痛，每用梔子，此為火氣上逆，不得下降者設(shè)也。(若)泥丹溪之說，不分寒熱，通用梔子，屬寒者何以堪之。 7．《本草崇原》：言梔子生用則吐，炒黑則不吐，且以梔子豉湯為吐劑，愚每用生梔子及梔子豉湯，并未曾吐。 8．《得配本草》：“山梔，得滑石治血淋溺閉，得良姜治寒熱腹痛，得柏皮治身熱發(fā)黃，配連翹治心經(jīng)留熱(心熱則赤淋)，佐柴胡、白芍治肝膽郁火，使生地、丹皮治吐衄不止。上焦、中焦連殼，下焦去殼，洗去黃漿炒用，瀉火生用，止血炒黑，內(nèi)熱用仁，表熱用皮，淋癥童便炒，退虛火鹽水炒，劫心胃火痛姜汁炒，熱痛烏藥拌炒，清胃血蒲黃炒。山梔、丹皮、白芍、龍膽，皆瀉肝家之火，其中卻自有別，蓋肝喜散，遏之則勁，宜用梔子以清其氣，氣清火亦清，肝得辛為補(bǔ)，丹皮之李，從其性以醒之，是即為補(bǔ)，肝受補(bǔ)，氣展而火亦平，肝氣過散，宜白芍制之，平其性即所以瀉其火，使之不得自逞，火盛肝氣必實(shí)，龍膽苦以泄其氣，寒以制其火，故非實(shí)，膽草不用，如不審其究竟而混投之，是伐其生生之氣，即使火氣悉除，而人已憊矣。www.med126.com 9.《本草思辨錄》：梔子，其治在心、肝、胃者多，在肺者少�？嗪疁鞜�，而所滌為瘀郁之熱，非浮散之熱，亦非堅(jiān)結(jié)之熱。能解郁不能攻堅(jiān)，亦不能平逆，故陽明之腹?jié)M有燥屎，肺病之表熱咳逆，皆非其所司。獨(dú)取其秉肅降之氣以敷條達(dá)之用，善治心煩與黃疸耳。心煩或懊或結(jié)痛，黃疸或寒熱不食或腹?jié)M便赤，皆郁也。心煩心下濡者為虛，胸中窒者為實(shí)。實(shí)與虛皆汗吐下后余邪留踞，皆宜吐去其邪。梔子解郁而性終下行，何以能吐?協(xié)以香豉，則一升一降，邪不田受則吐。黃疸之瘀熱在表，其本在胃，梔子入胃滌熱下行，更以走表利便之茵陳輔之，則瘀消熱解而疸以愈。然則振子于肺無與乎仲圣云：凡用梔子湯病人舊微溏者不可與服之。肺與大腸相表里，服據(jù)于則益其大腸之寒，此可為秉金氣之一證。至治肝則古方不可勝舉，總不離乎解郁火。凡肝郁則火生，膽火外揚(yáng)，肝火內(nèi)優(yōu)，梔子解郁火，故不治膽而治肝，古方如瀉青丸、涼肝湯、越鞠丸、加味逍遙散之用梔子皆是。涼膈散有梔子，以治心也。瀉黃散有梔子，以治胃也。而瀉白散不遴入，則以肺中氣熱而不涉血者，梔子不與也�！侗窘�(jīng)》主胃中熱氣，朱丹溪謂最清胃脘之血，究梔子之治，氣血皆有而血分為多，然不能逐瘀血與丹皮、桃仁分功；其解血中之郁熱，只在上中焦而不在下焦；亦不入足太陽與手、足少陽；不入足太陽，故不利小便。茵陳蒿湯所以必先煮茵陳，許學(xué)士之治酒皶鼻，朱丹溪之治熱厥心痛，《集簡方》之敷折傷腫痛，皆屬血中郁熱。其余之治，悉可類推。 |
| 考證 | 出自《本草圖經(jīng)》：梔子，今南方及西蜀州郡皆有之。木高七、八尺，葉似李而厚硬，又似樗蒲子，二、三月生白花，花皆六出，甚芬芳，俗說即西域詹匐也。夏、秋結(jié)實(shí)如訶子狀，生青熟黃，中人深紅，九月采實(shí)暴干。此亦有兩、三種，入藥者山梔子，方書所謂越挑也。皮薄而圓小，刻房七棱至九棱者為佳。其大而長者，乃作染色，又謂之伏尸梔子，不堪入藥用。 |
| 藥物應(yīng)用鑒別 | |
| 藥典收錄 | 是 |
| 藥材拉丁名 | Fructus Gardeniae |
| 拉丁植物動(dòng)物礦物名 | Gardenia jasminoides Ellis |
| 科屬分類 | 茜草科 |
| 出處 | 《中華本草》 |
