| 公開(公告)號 | CN1304372C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN95193740.5 |
| 申請日期 | 1995.06.21 |
| 專利名稱 | 可用作PDEIV抑制劑的三取代苯基衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/30(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 1994.6.21 GB 9412385.8;1994.6.22 GB 9412492.2 |
| 申請(專利權)人 | 細胞技術療法有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·J·沃爾諾;R·P·亞歷山大 |
| 地址 | 英國伯克郡 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 1995-06-21 PCT/GB1995/001459 |
| 進入國家日期 | 1996.12.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 魏金璽;姜建成 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 式(1)化合物，或其藥學上可接受的鹽、溶劑化物或N-氧化物：式中R是C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基或C3-8環(huán)烷基；Ra是氫原子或C1-6烷基或鹵代-C1-6烷基；和Z是基團(A)或(B)：其中R4是氫原子或-(CH2)tAr或-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’，其中Ar和Ar’各自代表苯基，該苯基任選被選自下列的取代基取代：C1-6烷基、三氟甲基、硝基、氨基、C1-6烷酰氨基、C1-6烷基磺酰氨基和C1-6二烷基氨基磺酰氨基；L1代表式-(Alk4)r(Xa)s(Alk5)t’的基團，其中Xa是-O-原子，Alk4和Alk5各自代表任選被鹵原子或羥基取代的C1-6亞烷基；t是0或1、2或3的整數(shù)；n是0或1；和r、s和t’各自獨立地代表0或1，條件是當r、s或t’之一是0時，至少其余兩個之一是1；和R5代表式-Ara或-Ara-L1a-Ara的基團，其中Ara是吡啶基，L1a是C1-6亞烷基且Ara’是苯基，條件是當R5是-Ara基時，R4是-(CH2)t-Ar-(L1)n-Ar’。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了通式(1)化合物及其鹽、溶劑化物，水合物、前藥和N-氧化物，在通式(1)中，X、Ra、R、Z的定義見說明書。按照本發(fā)明的化合物是磷酸二酯酶型IV抑制劑，并且可用于預防和治療疾病例如出現(xiàn)不希望有的炎癥性反應和肌肉痙攣的哮喘。 |
| 國際公布 | 1995-12-28 WO1995/035281 英 |
