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乙酰唑胺/Acetazolamide

 藥
 品
 名
 稱
乙酰唑胺
 英
 文
 藥
 名
Acetazolamide
 其
 他
 名
 稱
Albox、Diuramid、Edemox、Oedemin、醋氮磺胺、醋氮酰胺、醋唑
磺胺、醋唑酰胺、代冒克斯、丹木斯(Diamox)、利水胺、乙酰偶氮胺。
 藥
 理
 作
 用
本品為特異性碳酸酐酶抑制劑,是磺胺衍生物,能通過抑制腎臟近曲小管上皮赴堅(jiān)酐酶,使腎小管分泌H+減少,Na+、K+、HC03-大量排出,產(chǎn)生利尿作用。本品的利尿作用很弱,且長期服用會(huì)導(dǎo)致耐受性發(fā)生,目前很少單獨(dú)用于利尿。適用于低氯性堿中毒,因可增加氯濃度而起輔助性利尿作用。本品亦能抑制睫狀體上皮細(xì)胞碳酸酐酶活性,使HC03-產(chǎn)生減少,H+-Na+交換減少,造成房水生成減少,可降低眼壓,緩解病情。本品吸收良好,1-15小時(shí)眼壓下降,2-4小時(shí)達(dá)高峰,半衰期為2.4-5小時(shí),服用量的80%在8-12小時(shí)以原型從腎排出。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
治療各類型青光眼及內(nèi)眼手術(shù)前降低眼壓和術(shù)后前房形成遲緩者。亦用于治療腦積水癲癇小發(fā)作,其作用可能與抑制腦組織中碳酸酐酶有關(guān)。
 禁
 忌
 癥
因可致畸胎,孕婦忌用。
 不
 良
 反
 應(yīng)
(1)眼科短期應(yīng)用很少有嚴(yán)重反應(yīng),一般有四肢和面部麻木感、嗜睡、偶有情緒激動(dòng)、口渴、頭痛耳鳴、聽力減退、暫時(shí)性近視、運(yùn)動(dòng)失調(diào)、食欲不振及胃腸道癥狀、多尿、藥疹等。
(2)長期使用可致高氯性酸血癥、低血鉀癥及磺胺類副作用。
(3)偶可出現(xiàn)骨髓抑制、粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血腎結(jié)石、腎絞痛、血尿等。
 制
 劑
 規(guī)
 格
片劑0.25g。注射劑(鈉鹽)2ml:0.5g。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)對(duì)本品過敏、肝硬變、肝昏迷、肝腎功能不全、腎上腺皮質(zhì)功能明顯不全、心力衰竭肺源性心臟病、代謝性酸中毒、高尿鈣、腎結(jié)石等病人忌用或慎用。
(2)與磺胺類藥有交叉過敏反應(yīng),對(duì)磺胺類藥過敏患者對(duì)本品也可過敏。
(3)本破可增高血糖、尿糖濃度,糖尿病患者慎用。
(4)長期應(yīng)用可致低血鉀和酸中毒,需同時(shí)加服氯化鉀碳酸氫鈉。
(5)長期連續(xù)用,可使利尿作用減小,應(yīng)間歇使用。
(6)本品可減少鋰鹽在近曲小管重吸收,降低鋰的血濃度。
(7)不宜與抗膽堿藥合用,尤其是青光眼患者。
(8)與普魯卡因合用,可能加強(qiáng)和延長普魯卡因的作用。
(9)鈣、碘、廣譜抗生素可增強(qiáng)碳酸酐酶活性而減弱本藥的作用。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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