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| 一級(jí)分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級(jí)分類：抗高血壓藥物 三級(jí)分類：β受體阻滯劑 | |
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| 本品為新型強(qiáng)效的β受體拮抗劑，兼具β1和β2受體的阻斷作用，無(wú)內(nèi)源性擬交感性，無(wú)膜穩(wěn)定作用，局麻作用較普萘洛爾為低，抗烏頭堿誘發(fā)心律失常作用較后者差。本品作用強(qiáng)，其β受體阻斷作用、抗腎上腺素誘發(fā)的心律失常作用均為普萘洛爾的3倍。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)及消化系統(tǒng)、平滑肌、骨骼肌及血液均無(wú)明顯影響，不透過(guò)血-腦脊液屏障，吸收快，健康人體口服20mg后2h在血漿中達(dá)峰值，作用持續(xù)6～8h。 | |
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| 口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速完全，生物利用度高，血漿藥物濃度達(dá)峰時(shí)間為0.5～2h，廣泛分布于各組織，尤以肝、腎、腦濃度最高，血漿半衰期為2.4～2.6h，血漿蛋白結(jié)合率50%。本品主要在肝臟代謝，主要代謝產(chǎn)物為5-羥基物，24h內(nèi)自尿液中排泄大致完全，48h內(nèi)自糞便排泄大致完全，無(wú)體內(nèi)蓄積作用。 | |
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| 糖尿病、原發(fā)性低血糖癥、嚴(yán)重肝、腎功能不全，毒性甲狀腺腫患者慎用；長(zhǎng)期用藥應(yīng)定期檢查心功能(如脈搏、血壓、心電圖)。 | |
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| 常見有食欲缺乏、惡心、腹痛、腹部不適、便秘和腹瀉、咳嗽、氣喘、嗜睡、倦怠感；長(zhǎng)期服用劑量過(guò)大時(shí)偶見心動(dòng)過(guò)緩、竇房傳導(dǎo)阻斷、血壓過(guò)低、水腫、眩暈、頭暈、頭痛、失眠、多夢(mèng)、支氣管哮喘、過(guò)敏性鼻炎、淚液減少、肌酸磷酸激酶值上升、血糖降低和雷諾綜合征等。 | |
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| 口服：初始劑量每次5～10mg，每天3次，餐后服用，視病情可漸增至每天30～40mg。 | |
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| 1.與硝酸類藥物并用可具協(xié)同作用，增強(qiáng)療效與耐受力，并抵消各自的不良反應(yīng)。2.與氯噻嗪利尿劑并用，可增強(qiáng)降壓效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn3.與單胺氧化酶抑制劑合用，使交感神經(jīng)抑制增強(qiáng)，可出現(xiàn)心肌收縮力減弱，可抑制其升血糖。4.與氯丙嗪合用，本品代謝受阻，可增強(qiáng)對(duì)心血管的抑制致嚴(yán)重低血壓，應(yīng)禁止合用。5.與鈣拮抗劑合用，兩者均有鈣通道的阻斷作用，增強(qiáng)心臟抑制，導(dǎo)致心臟驟停。6.與乙醚、甲氧氟烷、利多卡因合用，加重對(duì)心肌的抑制；與角胺合用可增加對(duì)外周血管的收縮，有導(dǎo)致雷諾綜合征的危險(xiǎn)。7.與抗酸藥物合用，抗酸藥物能延遲胃排空作用，可延長(zhǎng)本品的吸收時(shí)間。8.與西咪替丁合用，后者可減少肝血流，使本品在肝內(nèi)首過(guò)效應(yīng)的損耗減少。 | |
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| 國(guó)外報(bào)道，對(duì)365例心絞痛及心律失常患者應(yīng)用本品治療，口服給藥，每次5～10mg，每天3次，對(duì)心絞痛患者平均給藥13.4天，心律失常平均32.9天，療效判斷以發(fā)作次數(shù)、期外收縮數(shù)、心率、自覺癥狀及心電圖改善為指標(biāo)。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn治療結(jié)果對(duì)159例心絞痛患者的有效率為60.4%，對(duì)206例心律失常的有效率為60.7%。 | |
