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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 循環(huán)系統(tǒng)藥物 > 正文:單硝酸異山梨酯的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

單硝酸異山梨酯

單硝酸異山梨酯副作用;別名:單硝酸異山梨醇酯、麗珠欣樂、長效心痛治-20、德脈寧膠囊、德明、長效異樂定膠囊、異樂定片、安心脈片、莫諾美地緩釋片、莫諾確特緩釋片、魯南欣康、欣泰、可力;單硝酸異山梨酯適應(yīng)癥:用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛的預(yù)防和治療,心肌梗死伴有持久性心絞痛的后期治療,肺動脈高壓,嚴重的心肌損害;與強心苷和或利尿藥聯(lián)合應(yīng)用治療慢性心功能不全。;單硝酸異山梨酯藥理學(xué)作用:本藥屬新一代長效硝酸酯類抗心絞痛藥,作用機制與硝酸甘油相同,但作用時間較長。通過釋放氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)一磷酸鳥苷(cGMP)增加、血管擴張。1.主要擴張周圍靜脈。使血液貯集于外周,減少回心血量,降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。2.擴張周圍小動脈,使外周阻力和血壓下降,減少心肌耗氧量。3.擴張冠狀小動脈,使心肌缺血區(qū)血流重新分布,緩解心絞痛。其擴張動、靜脈血管的作用可減輕心臟前、后負荷而用于抗心力衰竭。
 分類名稱
一級分類:循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗心絞痛藥物 三級分類:硝酸酯類藥 
 藥品英文名
Isosorbide Mononitrate
 藥品別名
單硝酸異山梨醇酯、麗珠欣樂、長效心痛治-20、德脈寧膠囊、德明、長效異樂定膠囊、異樂定片、安心脈片、莫諾美地緩釋片、莫諾確特緩釋片、魯南欣康、欣泰、可力
 藥物劑型
1.片劑:(麗珠欣樂片)10mg,(長效心痛治)20mg,(莫諾美地緩釋片)50mg,(異樂定片)20mg;2.膠囊:(德脈寧膠囊)40mg,(長效異樂定膠囊)50mg,(欣泰片)20mg,(魯南欣康)20mg,(臣功再佳緩釋片)60mg,(臣功達春緩釋片)60mg。
 藥理作用
本藥屬新一代長效硝酸酯類抗心絞痛藥,作用機制與硝酸甘油相同,但作用時間較長。通過釋放氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)一磷酸鳥苷(cGMP)增加、血管擴張。1.主要擴張周圍靜脈。使血液貯集于外周,減少回心血量,降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。2.擴張周圍小動脈,使外周阻力和血壓下降,減少心肌耗氧量。3.擴張冠狀小動脈,使心肌缺血區(qū)血流重新分布,緩解心絞痛。其擴張動、靜脈血管的作用可減輕心臟前、后負荷而用于抗心力衰竭。
 藥動學(xué)
理論上,本品首次經(jīng)過肝臟幾乎不被代謝,無首過效應(yīng),生物利用度可達100%。服藥后0.5~2h血漿濃度達峰值,半衰期約5h,作用持續(xù)時間為8h,經(jīng)腎排泄,部分以原形排除。
 適應(yīng)證
用于冠狀粥樣硬化性心臟病心絞痛的預(yù)防和治療,心肌梗死伴有持久性心絞痛的后期治療,肺動脈高壓,嚴重的心肌損害;與強心苷和或利尿藥聯(lián)合應(yīng)用治療慢性心功能不全。
 禁忌證
1.對有機硝酸酯類藥過敏者。2.青光眼。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn
 注意事項
1.慎用:(1)體液容量不足;(2)腦出血或頭顱外傷;(3)直立性低血壓;(4)肥厚型及限制性心肌病慎用注射劑;(5)心包填塞慎用注射劑;(6)孕婦及哺乳婦女;(7)急性心肌梗死伴有高血壓、心動過速或充血性心力衰竭者慎用緩釋劑;(8)胃腸運動過強或吸收不良綜合征者慎用緩釋劑;(9)甲狀腺功能亢進者慎用緩釋劑;(10)嚴重貧血及顱內(nèi)壓增高者慎用舌下給藥;(11)嚴重肝腎疾患。2.藥物對老人的影響:老年患者易出現(xiàn)直立性低血壓。用藥期間從臥位或坐位突然站起時需謹慎,以免發(fā)生直立性低血壓。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血中硝酸鹽增多,變性血紅蛋白也可增加,(2)尿兒茶酚胺(腎上腺素去甲腎上腺素)與香草杏仁酸(VMA)水平顯著升高。4.用藥過程中應(yīng)監(jiān)測血壓和心功能,應(yīng)避免血壓過低和低血壓持續(xù)時間過長。5.應(yīng)注意本藥引起的低血壓可能影響開車及機械操作的靈敏性。6.由于起效較慢,本藥不宜用于心絞痛急性發(fā)作。7.按不同患者的需要和耐受性調(diào)整用量。8.每天應(yīng)有10~12h的無藥間期,以保證聯(lián)合抗心絞痛治療的進行。9.本藥緩釋制劑不可咀嚼。10.長期服用可產(chǎn)生耐藥性,停藥一周左右療效才恢復(fù)。11.不可突然停藥,應(yīng)逐漸減量,以防撤藥時心絞痛反跳。12.用藥過量可表現(xiàn)為發(fā)紺、眩暈頭痛、氣促、嚴重乏力、心率快而弱、發(fā)熱甚至抽搐等。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn13.因藥物過量而發(fā)生低血壓時,應(yīng)抬高兩腿,以利靜脈血回流。如仍不能糾正,加用α受體激動藥如去氧腎上腺素或甲氧明(不用腎上腺素),如血中存在變性血紅蛋白,應(yīng)吸入高流量氧,重癥可靜脈注射亞甲藍。
 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):可有血壓降低、反射性脈搏加快、心動過緩及心絞痛癥狀加劇和暈厥等。2.消化系統(tǒng):可有口干、惡心、嘔吐等。3.神經(jīng)系統(tǒng):可有頭痛、頭暈、眩暈、煩躁等。4.其他:可有皮疹、視力模糊、面頰和頸部潮紅、剝脫性皮炎等。
 用法用量
口服:麗珠欣樂片,每次10~20mg,每天2~3次;安心脈,每次20~40mg,每天 1~2次;單硝酸異山梨酯,每次20mg,每天2次;單硝酸異山梨酯片,每次20mg,每天 2~3次;長效單硝酸異山梨酯膠囊,每次50mg,每天1次;德脈寧膠囊,每次40mg,每天1次;莫諾美地緩釋片,每次50mg,每天1次;欣泰,每次20mg,每天2次;單硝酸異山梨酯,每次20mg,每天2次。為減少硝酸鹽耐藥性的發(fā)生,對勞力性心絞痛可采用偏心劑量用藥法:普通制劑每次20mg,上午8時和下午3時各服1次?蒯尰蚓忈屩苿┟刻焐衔8時1次給藥。
 藥物相應(yīng)作用
1.與西地那非同用可引起嚴重的低血壓,嚴禁西地那非與任何一種硝酸鹽制劑同用。2.降壓藥或血管擴張藥可使本藥的體位性降壓作用增強,3.本藥可增強三環(huán)類抗抑郁藥的低血壓和抗膽堿效應(yīng)。4.本藥可使二氫麥角堿的血藥濃度升高,降壓作用加強。5.與乙酰膽堿、組胺合用時,療效可減弱,6.擬交感胺類藥(如去氧腎上腺素、去甲腎上腺素、腎上腺素或麻黃堿)可降低本藥的抗心絞痛效應(yīng)。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn
 專家點評
本品為新一代長效硝酸酯,它的主要作用是松弛血管平滑肌,降低外周血管阻力,減少左心室收縮的阻力,從而降低心臟耗氧量。臨床上主要用于冠狀動脈硬化心臟病的治療和心絞痛的預(yù)防。
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