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| 一級分類：循環(huán)系統(tǒng)藥物 二級分類：心血管擴張藥物 三級分類：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥 | |
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| 巰甲丙脯酸、甲巰丙脯酸、開搏通、開富林、普利博通、開托普利、刻甫定、Tensiomin、Capoten、Lopril、Lopirin、SQ-14225 | |
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| 1.片劑：25mg，50mg，100mg；2.復(fù)方片劑：每片含卡托普利10mg，氫氯噻嗪6mg。3.注射劑：25mg(1ml)，50mg(2ml)。 | |
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| 卡托普利競爭性抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)，阻斷轉(zhuǎn)化為血管緊張素Ⅱ的過程，對各種實驗性動物的高血壓均能降低外周阻力，使血壓下降。同時使全身血管擴張，導(dǎo)致心臟后負荷降低，心排血量略增，腎血管阻力也明顯下降，腎血流量增加，醛固酮分泌減少，有利于尿鈉的排泄，體液量減少，靜脈回流心臟量也相應(yīng)減少，改善充血性心力衰竭患者的心臟功能。本品還能擴張靜脈和增加靜脈血流量，使回心血量進一步減少，前負荷明顯減低，此外還能降低肺動脈壓、肺毛細血管楔壓、左心房和左心室的充盈壓，但不增加心率�？ㄍ衅绽鹦а杆�，經(jīng)1h達血峰濃度，作用強，作用維持6～8h，對不同腎素分型高血壓患者的作用以高腎素和正常腎素兩型最為顯著，對低腎素型并用氫氯噻嗪類利尿劑后降壓作用亦更顯著。前者可減少血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)變?yōu)檠芫o張素Ⅱ，降低血管阻力，而后者可減少積壓容量，二藥并用則有協(xié)同作用，也能提高大鼠給藥后的存活率，在給藥8個月后，聯(lián)合用藥組存活100%，而單獨應(yīng)用卡托普利組僅為65%。 | |
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| 卡托普利口服后在胃腸道吸收迅速，吸收率60%～75%，空腹服用生物利用度為70%，若與食物同服，吸收率可降低約35%，生物利用度為30%～40%，故應(yīng)餐前1h服用。作用開始時間為給藥后15min，tmax 1～2h，有效血藥濃度50μg/ml，吸收后可分布于各組織，可通過胎盤屏障到達胎體，少量通過血-腦脊液屏障，Vd 0.70±0.09L/kg，t1/2 1.9±0.5h，血漿蛋白結(jié)合率30%。本品部分在肝臟代謝，在24h內(nèi)以原形藥物(45%～50%)或代謝產(chǎn)物(95%)經(jīng)尿液排泄，CL每分鐘12.7±3.0ml/kg，但腎病患者排泄較慢。 | |
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| 原發(fā)性高血壓：輕、中度高血壓，重癥高血壓（與利尿劑或β受體拮抗劑并用)；充血性心力衰竭。也用于急性心衰及頑固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二級預(yù)防。 | |
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| 1.腎功能不全、嚴重自身免疫性疾病患者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女、過敏體質(zhì)者禁用。3.中性白細胞減少、粒細胞缺乏癥患者禁用。4.禁用于雙側(cè)腎動脈狹窄或類似病變者、有低血壓病史者、嚴重主動脈狹窄或梗阻性心肌病者。 | |
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| 1.慎用：(1)低血壓，如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。(2)粒細胞減少，如因自身免疫性疾病、膠原性血管病、發(fā)熱性疾病、使用免疫抑制藥治療引起者。(3)腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而加劇缺血。(4)血鉀過高。(5)腎功能障礙。(6)肝功能障礙。(7)單側(cè)或雙側(cè)腎動脈狹窄。(8)主動脈瓣狹窄，用藥后可能使冠狀動脈灌注減少。(9)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，首劑可能引發(fā)突然而嚴重的低血壓。(10)母乳喂養(yǎng)期間。2.藥物對兒童的影響：尚不明確兒童使用本藥的有效性和安全性。曾有報告可引起嬰兒血壓出現(xiàn)過度和持久的下降，伴少尿與抽搐，故僅限于其他降壓治療無效時應(yīng)用。3.老年人對降壓作用較敏感，應(yīng)用時須酌減劑量。4.藥物對檢驗值或診斷的影響：(1)尿醋酮試驗假陽性。(2)血尿素氮，肌酐濃度增高，常為暫時性，在患有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn(3)偶有血清肝臟酶增高。(4)血鉀輕度增高，尤其有腎功能障礙者。(5)血鈉降低。5.用藥前后及用藥時應(yīng)當檢查或監(jiān)測：(1)白細胞計數(shù)及分類計數(shù)，最初3個月內(nèi)每2周一次，此后定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。(2)腎功能及尿蛋白檢查。(3)肝功能檢查。6.給藥劑量須循個體化原則，按療效而予以調(diào)整。服藥時間最好在餐前1h。7.開始用藥前建議停用其他降壓藥1周。對惡性或重度高血壓，在停用其他藥物后立即給予本藥最小劑量，在密切觀察下每24小時遞增劑量，直到療效充分或達最大劑量。8.腎功能差者應(yīng)采用小劑量或減少給藥次數(shù)，緩慢遞增。若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類。血尿素氮和肌酐增高時，本藥應(yīng)減量，同時應(yīng)停用利尿藥。9.用藥時蛋白尿若漸增多，暫停藥或減少用量。10.用藥時若白細胞計數(shù)降低，暫停藥可以恢復(fù)。11.在手術(shù)或麻醉時用本藥如發(fā)生低血壓，可用擴容糾正。12.血管性水腫一旦出現(xiàn)應(yīng)立即停藥，并迅速加以處理，皮下注射1:1000的腎上腺素注射劑0.3～0.5ml。13.過量可致低血壓，處理應(yīng)立即停藥，并擴容以糾正，成人還可用血液透析清除。 | |
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| 本品含有巰基，用量又較大，不良反應(yīng)較為多見，常涉及下列系統(tǒng)：皮膚系統(tǒng)：常見有皮疹，呈斑丘疹和麻疹樣皮疹，發(fā)生率約為7%～14%，偶見蕁麻疹，血管神經(jīng)性水腫，天皰瘡樣反應(yīng)和剝脫性皮炎。造血系統(tǒng)：表現(xiàn)為全血細胞、白細胞、粒細胞減少或缺乏，發(fā)生率約0.3%～1%，以后者為常見。曾報道一組發(fā)生粒細胞缺乏和白細胞減少共18例，停藥后16例恢復(fù)正常，2例死亡。腎臟損害：可從蛋白尿至不可逆性腎衰竭，蛋白尿發(fā)生率不高于2%，國外報道一組81例患者中，6例發(fā)生蛋白尿。味覺喪失：發(fā)生率18.7%。表現(xiàn)為味覺擾亂或喪失，有些可自行恢復(fù)。循環(huán)系統(tǒng)：在治療充血性心力衰竭時，約半數(shù)患者血壓可下降20%，一般在繼續(xù)用藥過程中血壓恢復(fù)正常。高鉀血癥：本品抑制醛固酮分泌，若與保鉀利尿藥并用或補充鉀鹽，可發(fā)生明顯高鉀血癥。不良反應(yīng)常見咳嗽、皮疹，呈斑丘疹樣，發(fā)生率13%～14%。味覺異�；騿适�，眩暈、頭痛、血壓過低和胃腸道紊亂，停藥即可恢復(fù)。 | |
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| 口服：起始量每次12.5mg，每天3次，飯前1h服用。1～2周后可逐漸增加至每次50mg、100mg、150mg，每天3次。每天劑量不超過450mg。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn曾用其他降壓藥者應(yīng)減量為每次6.25mg，每天3次，或更少。腎功能損傷者亦應(yīng)減量，可改為每天1次。治療心力衰竭6.25mg開始每天1～3次，長期維持劑量12.5～50mg。 | |
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| 1.與利尿藥同用可致嚴重低血壓，故原利尿藥宜停用或減量，本藥開始用量宜小。2.與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應(yīng)從小劑量開始。3.本藥可能增高血鉀，慎與保鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或補鉀藥同用。4.與其他降壓藥合用，降壓作用加強，與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物合用呈相加作用，而與β阻滯藥合用呈小于相加的作用。5.丙磺舒可抑制腎臟對本藥的排泄。6.與別嘌醇同用可引起超敏反應(yīng)。7.與布比卡因合用，由于對腎素-血管緊張素系統(tǒng)的抑制，可引起嚴重心動過緩和低血壓，甚至意識喪失。8.氯丙嗪和本藥有協(xié)同作用，可導(dǎo)致低血壓。兩種藥物同時使用應(yīng)慎重，充血性心力衰竭患者應(yīng)避免兩藥聯(lián)用。9.硫酸亞鐵可降低本藥的生物利用度，降低未結(jié)合卡托普利水平從而導(dǎo)致血壓升高。10.與環(huán)孢素合用，可使腎功能下降。11.與骨髓抑制藥如硫唑嘌呤合用可引起嚴重貧血。12.與鋰劑合用可引起鋰劑的血漿水平增高。同時也可引起腎臟毒性，出現(xiàn)蛋白尿和血肌酐增高。13.內(nèi)源性前列腺素合成抑制藥如吲哚美辛可減弱本藥的降壓作用。其他非甾體抗炎藥也可出現(xiàn)類似相互作用。14.抗酸藥可降低本藥體內(nèi)的利用，降低本藥的療效。15.麻黃含麻黃堿和偽麻黃堿，可降低抗高血壓藥的療效。使用本藥治療的高血壓患者應(yīng)避免使用含麻黃制劑。16.與洋地黃毒苷、地高辛合用沒有發(fā)現(xiàn)明顯的藥效學(xué)和藥代動力學(xué)參數(shù)的改變。但腎功能損害的患者地高辛血清濃度可能增高。17.食物可降低本藥在體內(nèi)的利用。 | |
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| 卡托普利通過擴張血管而控制血壓，對輕、中度高血壓安全有效，被列為一線治療藥，它的優(yōu)點是兼有抗充血性心力衰竭作用，能消除原有的左室肥大，減慢腎衰竭的發(fā)展速度。當高血壓伴有充血性心力衰竭、左室肥大時，卡托普利列為首選，起始劑量每天25～50mg，總有效率達95%。國內(nèi)貴陽醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院對36例高血壓患者應(yīng)用本品治療，首劑25mg后15min血壓開始下降，2h降壓效果明顯，10h恢復(fù)至基礎(chǔ)水平；每天150mg，連續(xù)4周。治療結(jié)果顯效27例，有效4例，總有效率為86.1%。無效的5例加服氫氯噻嗪后，顯效2例，有效2例，總有效率增至97.2%�？ㄍ衅绽軘U張靜、動脈，減輕心臟負荷，阻滯慢性心力衰竭的進行性心室擴張，預(yù)防鉀、鎂缺失和再灌注心律失常，從而減少猝死。醫(yī)學(xué)全/在線m.zxtf.net.cn臨床對比研究證明，卡托普利與肼屈嗪每天400mg雖能達到同等程度的血流動力學(xué)改善，但治療1年的實際存活率卻以前者為高，分別為81%和51%。上海長寧區(qū)中心醫(yī)院對22例頑固性充血性心力衰竭患者使用本品治療后，隨訪幾個月，臨床療效滿意，心功能由Ⅲ～Ⅳ級改善為平均Ⅱ～Ⅲ級，心排出量增加30%，每搏量增加35%，肺毛細血管楔壓降低40%，外周血管阻力降低32%。 | |
