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| 一級(jí)分類(lèi)：眼科用藥 二級(jí)分類(lèi)：抗腎上腺素藥 三級(jí)分類(lèi)： | |
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| 1.片劑(馬來(lái)酸鹽)：5mg。2.滴眼劑(馬來(lái)酸鹽)：12.5mg(5ml)，25mg(5ml)。 | |
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| 為非選擇性強(qiáng)效β受體阻滯劑。無(wú)內(nèi)源性擬交感活性，無(wú)局麻作用，有微弱的膜穩(wěn)定作用。對(duì)β受體阻斷作用為普萘洛爾的5～10倍，對(duì)心肌抑制作用較普萘洛爾輕。用藥后可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心肌耗氧量降低。可阻斷異丙腎上腺素和亞硝酸異戊酯引起的降壓作用。 | |
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| 本品口服吸收迅速完全，有首過(guò)效應(yīng)可減少房水生成，有明顯的降低眼壓作用，但不影響瞳孔�？诜�2h達(dá)血藥濃度峰值，分布容積為1.3～1.7L/kg，蛋白結(jié)合率約60%。主要經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物和部分原形藥物由尿中排泄。消除半衰期4～5h。本品滴眼后15～20min起效；1～2h達(dá)最大效應(yīng)，作用可持續(xù)24h;在眼房水中分布良好；血漿蛋白結(jié)合率低于10%，t1/2約5h；經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄，血液透析不能清除。 | |
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| 1.出現(xiàn)上述不良反應(yīng)者應(yīng)立即停用本品。2.本品可掩蓋急性低血糖的癥狀，故對(duì)自發(fā)性低血糖患者、接受胰島素治療患者及口服降血糖藥物者應(yīng)慎用。3.茶酚胺耗竭藥物患者使用本品應(yīng)密切檢測(cè)血壓。4.孕婦、兒童不宜應(yīng)用本品。5.本品不宜單獨(dú)應(yīng)用于閉角型青光眼。6.使用本品不宜突然停藥。7.滴藥后壓迫淚囊5min，可減少藥物的全身吸收60%以上。8.β受體阻斷藥在應(yīng)用一段時(shí)間后，降壓效果會(huì)減弱或消失，這稱(chēng)為脫逸現(xiàn)象。據(jù)報(bào)道用藥2年后，僅有30%患者眼壓得以控制。 | |
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| 1.眼部可有燒灼感、刺激感；少數(shù)出現(xiàn)眼癢、流淚、視力減退、上瞼下垂、角膜知覺(jué)減退、復(fù)視、黃斑囊樣水腫、黃斑出血等。2.有報(bào)道使用本品后出現(xiàn)淚液分泌減少，對(duì)淚腺功能低下的患者可造成干眼癥。亦有使用本品出現(xiàn)眼部瘢痕性天皰瘡的報(bào)道。3.心血管不良反應(yīng)可引起心律失常、減慢心率、降低血壓、減弱心肌收縮性、減慢心臟傳導(dǎo)等，嚴(yán)重者可出現(xiàn)暈厥、心絞痛甚至心肌梗死。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn4.肺部不良反應(yīng)可引發(fā)支氣管痙攣、呼吸道阻塞等β2受體阻斷的癥狀。5.其他罕見(jiàn)不良反應(yīng)包括頭暈，乏力，記憶力下降，胃腸不適，脫發(fā)，血管神經(jīng)性水腫及蕁麻疹等。有惡心、嘔吐、上腹部不適、腹瀉、眩暈、頭痛、無(wú)力，偶見(jiàn)精神抑郁、失眠、睡眠困難、支氣管痙攣、心動(dòng)過(guò)緩等。 | |
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| 1.滴眼：每次1滴，每12小時(shí)1次；待眼壓控制后，可改為每天1次。2.口服：開(kāi)始每天2次，每次10mg，酌情增減；維持量20～40mg。 | |
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| 1.與其他β受體阻滯藥合用不增加降眼壓作用，但可增加毒副作用。與腎上腺素或地匹福林合用協(xié)同作用不明顯。2.與縮瞳劑、碳酸酐酶抑制藥、α2受體激動(dòng)劑合用具有協(xié)同降壓作用。3.與腎上腺素藥物合用可引起瞳孔散大。4.與鈣離子通道拮抗藥、洋地黃制劑合用易誘發(fā)房室傳導(dǎo)阻滯、心力衰竭及低血壓，有心功能不全的患者應(yīng)避免聯(lián)合應(yīng)用。5.與肼苯達(dá)嗪合用，能延長(zhǎng)或增強(qiáng)后者的降壓作用。 | |
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| 噻嗎洛爾是近年開(kāi)發(fā)的治療青光眼新一代藥物。它既減少房水生成量，又不影響瞳孔，局部使用可使眼壓明顯降低。其副作用較少，治療指數(shù)高，其降眼壓效應(yīng)與毛果蕓香堿相近，高于腎上腺素。但須長(zhǎng)期使用。醫(yī)學(xué)全在.線m.zxtf.net.cn | |
