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| 一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物 二級分類：平喘藥物 三級分類：茶堿類藥 | |
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| 舒弗美、茶堿緩釋片、優(yōu)喘平、二氧二甲基嘌呤、Protheo、Theograd | |
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| 1.片劑：每片含茶堿100mg；2.優(yōu)喘平：每片含無水茶堿400mg。 | |
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| 1.抑制呼吸道平滑肌內(nèi)磷酸二酯酶，使肌內(nèi)cAMP濃度上升，從而抑制肌纖維的收縮活動；2.抑制呼吸道肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)，減少由其引起的氣道平滑肌收縮；3.促進(jìn)腎上腺髓質(zhì)釋放腎上腺素和去甲腎上腺素，使氣道平滑肌β受體興奮產(chǎn)生松弛作用；4.抗腺苷的作用，目前認(rèn)為腺苷是哮喘發(fā)作時收縮氣管介質(zhì)之一，對哮喘患者做抗原支氣管激發(fā)試驗，可見循環(huán)血流中的腺苷含量明顯提高，同時引起氣道痙攣，通氣功能下降。茶堿是腺苷受體拮抗劑，可以拮抗上述反應(yīng)。茶堿拮抗腺苷的有效濃度是抑制磷酸二酯酶的有效濃度1/100～1/20。 | |
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| 茶堿控釋片口服吸收迅速，吸收后能分布到細(xì)胞內(nèi)液與外液。總量的10%以原形由尿液排出，90%經(jīng)肝臟微粒體酶代謝轉(zhuǎn)化，其中40%經(jīng)脫甲基生成3-甲基黃嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此許多影響肝混合功能氧化酶的因素均可間接影響茶堿的代謝清除。尿中毒或腎衰竭患者的茶堿清除率無明顯影響，一般不必減少茶堿劑量。兒童清除率較成人高，成人中男性清除率較女性高1/3，一般而言，婦女的茶堿劑量應(yīng)較男性少1/3。兒童清除t1/2約3.7h，成人約7.7h。 | |
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| 1.低血壓、嚴(yán)重心血管疾病、肝功能不全者慎用。2.12歲以下兒童，每24小時服用1片緩釋片的安全性尚未確立。 | |
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| 大量的臨床觀察證明：血清茶堿濃度低于15mg/L者，基本上沒有毒性反應(yīng)；15～25mg/L者，偶有惡心、嘔吐、失眠等反應(yīng)；25mg/L以上者，毒性反應(yīng)發(fā)生率為75%；血藥濃度在40mg/L以上，可能發(fā)生心動過速、心律失常、抽搐和嘔吐咖啡樣物（嘔血，多見于幼兒)等中毒反應(yīng)；嚴(yán)重者可發(fā)生呼吸心跳停止而驟然死亡；但這種病例多見于快速靜脈推注茶堿病例，慢速靜脈點滴者少見。 | |
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| 口服：每12小時一次，每次0.2～0.3g，或每24～36小時1次，每次0.4g。 | |
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| 1.地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，可增加茶堿的血藥濃度和毒性。2.西咪替丁、雷尼替丁可降低茶堿的肝臟清除率，合用時可增加茶堿的血藥濃度和（或)毒性。3.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素，喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星，克林霉素，林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以依諾沙星為著。當(dāng)茶堿與上述藥物配伍用時，應(yīng)適當(dāng)減量。4.美西律可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，合用時需調(diào)整茶堿的劑量。5.咖啡因及其他黃嘌呤類藥可增加茶堿的作用和毒性。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn6.氟康唑、他克林、噻苯達(dá)唑、噻氯匹定、維洛沙嗪、雙硫侖、羥乙桂胺等可使茶堿血藥濃度升高，出現(xiàn)過量危險。7.茶堿與沙丁胺醇合用有協(xié)同作用，同時也增強(qiáng)不良反應(yīng)。8.別嘌醇可降低茶堿的清除率，增加本藥的毒性。9.苯巴比妥、苯妥英鈉及卡馬西平，可刺激茶堿的肝臟代謝，加快茶堿清除率；同時，茶堿也干擾苯妥英鈉的吸收，導(dǎo)致兩者血漿中濃度均下降，合用時應(yīng)調(diào)整劑量。10.卡介苗、流感病毒疫苗可降低茶堿的清除率，增加茶堿的毒性。11.阿糖腺苷可升高茶堿血藥濃度。12.抗甲狀腺藥可減慢機(jī)體對茶堿的代謝，從而使茶堿血藥濃度升高，作用增強(qiáng)。13.己酮可可堿可使茶堿血藥濃度升高，出現(xiàn)過量危險。14. | |
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| 國內(nèi)報道，用茶堿控釋片治療哮喘性支氣管炎和慢性支氣管炎210例，總有效率為96%。用國產(chǎn)茶堿緩釋片治療60例支氣管哮喘，口服200mg，每天2次，共7天。有效率75%，顯效為28%。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn主要不良反應(yīng)：胃部不適、疼痛、惡心、嘔吐(15%)、心悸(8%)、輕度頭痛(6%)、局部皮疹(5%)、血糖略有升高(3%)。以上不良反應(yīng)經(jīng)停藥或療程結(jié)束后均恢復(fù)正常。 | |
