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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗代謝藥 三級分類： | |
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| 本品是安眠藥格魯米特(導眠能)的衍生物。腎上腺中含有豐富的膽固醇，是合成皮質(zhì)激素的直接原料，它在裂解酶的催化作用下轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪�，再�?jīng)一系列酶的作用生成氫化可的松、醛固酮和性激素。AG主要阻滯腎上腺中的膽固醇轉(zhuǎn)變?yōu)樵邢┐纪瑥亩种颇I上腺皮質(zhì)中甾體激素的生物合成。抑制芳香化作用比抑制腎上腺皮質(zhì)激素合成作用大10倍。AG還能阻止雄激素轉(zhuǎn)變成雌激素。AG在周圍組織中具有強力的芳香化酶抑制作用。絕經(jīng)后婦女的雌激素主要由雄激素的前體雄烯二酮在脂肪、肌肉和肝臟中經(jīng)芳香化轉(zhuǎn)變而來。神經(jīng)垂體分泌的ACTH能對抗AG抑制腎上腺的作用，所以，使用AG時應合用氫化可的松，以阻滯ACTH的這種作用。 | |
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| 成人口服本品500mg后1.5h，平均最高血藥濃度為5.9μg/mg，平均血漿半衰期12.5h。 | |
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| 1.絕經(jīng)后或去勢后的晚期乳腺癌，對骨轉(zhuǎn)移者療效較好，對雌激素受體陽性者有效率可達50%～60%，對他莫昔芬無效者仍可奏效。2.還可用于前列腺癌。3.庫欣綜合征。 | |
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| 1.不宜與他莫昔芬合用，因療效不增而不良反應增加。2.用本品三周若癥狀無緩解則認為是無效，無需繼續(xù)用藥。3.用藥期間應定期檢查血象、血電解質(zhì)。4.給藥期間應同時補充適量的糖皮質(zhì)激素。5.患感染、帶狀皰疹者、肝腎功能損害及甲狀腺功能減退者應先予治療上述疾病再服用本藥。6.駕車及操作機器者用藥時警覺性減弱，尤其是治療開始階段。7.用于皮質(zhì)醇增多癥時，應根據(jù)病情增減劑量。醫(yī)學全在.線m.zxtf.net.cn8.若出現(xiàn)嚴重藥疹或藥疹持續(xù)一周以上，應予停藥并對癥治療。重新用藥時，應從小劑量開始，逐漸增量。9.因本藥的肝酶誘導作用可加速其自體代謝，故連續(xù)服藥2～6周后，不良反應的發(fā)生率及嚴重程度可減輕。但治療2周后，仍有嚴重反應者應停藥。10.垂體分泌的促腎上腺素皮質(zhì)激素(ACTH)能對抗本藥抑制腎上腺的作用，故使用本藥時應合用氫化可的松以阻滯ACTH的這種作用。11.服用本藥的女性應采取激素類的避孕方法。 | |
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| 1.嗜睡、困倦、頭暈、運動失調(diào)等，尤其是老年患者，給藥時可適當補充糖皮質(zhì)激素。2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、食欲缺乏和腹瀉。3.骨髓抑制：偶可出現(xiàn)白細胞或血小板減少。4.其他：皮疹，多發(fā)生在用藥后10～15天，多數(shù)可自行消退。偶見甲狀腺功能減退。 | |
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| 口服，每次0.25g，每天0.5～1.0g，同時加服氫化可的松，每次20mg，每天2次。 | |
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| 香豆素類抗凝藥、口服降糖藥及地塞米松等藥物可加速本品的代謝，合用時應注意。 | |
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| AG適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌，雄激素受體陽性者療效較好。骨轉(zhuǎn)移止痛效果較他莫昔芬好，對軟組織轉(zhuǎn)移的療效不如他莫昔芬，對肝轉(zhuǎn)移的療效較差。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn由于作用選擇性差，近年來逐漸被第二、三代芳香化酶抑制劑所替代。 | |
