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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 麻醉藥及其輔助藥物 > 正文:肉毒素B的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

肉毒素B

肉毒素B副作用;別名:Myobloc;肉毒素B適應癥:本品適用于頸張力障礙的治療,減輕與頸張力障礙有關的頭部位置異常和頸痛。;肉毒素B藥理學作用:本品經(jīng)由3步過程抑制神經(jīng)肌肉接點處乙酰膽堿釋放:重鏈介導的毒素與神經(jīng)特異性結合;經(jīng)受體介導的細胞內(nèi)吞作用使毒素內(nèi)在化;輕鏈移位至神經(jīng)細胞溶質,作為依賴性內(nèi)部蛋白酶分解神經(jīng)遞質釋放所必需的多肽,此為三磷酸腺苷(ATP)和酸堿度(pH)依賴性。已證實本品特異性地分解突觸囊泡相關膜蛋白,此蛋白是擔負使突觸囊泡與突觸前膜對接并融合(神經(jīng)遞質釋放必不可少的步驟)的蛋白復合物成分之一。
 分類名稱
一級分類:麻醉藥及其輔助藥物 二級分類:骨骼肌松弛藥 三級分類: 
 藥品英文名
Botulinum toxin B
 藥品別名
Myobloc
 藥物劑型
注射劑:2500U/0.5ml;5000U/1.0ml;10000U/2.0ml。含0.001%人血白蛋白,0.01mol/L琥珀酸鈉,0.1mol/L氯化鈉。
 藥理作用
本品經(jīng)由3步過程抑制神經(jīng)肌肉接點處乙酰膽堿釋放:重鏈介導的毒素與神經(jīng)特異性結合;經(jīng)受體介導的細胞內(nèi)吞作用使毒素內(nèi)在化;輕鏈移位至神經(jīng)細胞溶質,作為依賴性內(nèi)部蛋白酶分解神經(jīng)遞質釋放所必需的多肽,此為三磷酸腺苷(ATP)和酸堿度(pH)依賴性。已證實本品特異性地分解突觸囊泡相關膜蛋白,此蛋白是擔負使突觸囊泡與突觸前膜對接并融合(神經(jīng)遞質釋放必不可少的步驟)的蛋白復合物成分之一。
 藥動學
未進行藥動學或吸收、分布、代謝與排泄研究,但預期給予推薦劑量肌注后,在周圍血液中本品的水平無法測得。
 適應證
本品適用于頸張力障礙的治療,減輕與頸張力障礙有關的頭部位置異常和頸痛。
 禁忌證
對本品成分過敏者禁用。
 注意事項
1.周圍運動神經(jīng)性疾病(如肌萎縮性脊髓側索硬化,運動神經(jīng)病)或神經(jīng)肌肉接點疾病(如重癥肌無力或Lambert Eaton綜合征)患者慎用。本品生殖毒性分級為C,孕婦慎用。尚不知本品是否經(jīng)乳汁分泌,哺乳期婦女慎用。2.不同血清型的肉毒素合用或交叉給藥可能增加神經(jīng)肌肉麻痹危險。醫(yī)學全/在線m.zxtf.net.cn3.本品可用生理鹽水稀釋,溶液應在4h內(nèi)使用。4.藥物過量以后,應對患者全身無力或麻痹的臨床癥狀監(jiān)測數(shù)周。發(fā)生藥物過量,可用抗毒素解救,但抗毒素不能改善已經(jīng)出現(xiàn)的全身無力癥狀。5.兒童用藥安全性尚未評價。6.2~8℃冰箱保存,防止冷凍,不得振搖。
 不良反應
臨床研究中最常見的不良反應有口干、吞咽困難、消化不良和注射部位疼痛。口干和吞咽困難是治療中止的最常見原因。吞咽困難的發(fā)生率隨注入胸鎖乳突肌劑量的增加而升高?诟傻陌l(fā)生率隨注入頭夾肌、斜方肌和胸鎖乳突肌的劑量呈相關性升高。1.全身:過敏反應、發(fā)熱頭痛胸痛、背痛、肌無力、無力、意外傷害、寒戰(zhàn)、疝氣、不適、膿腫、囊腫、贅生物、病毒感染、流感樣綜合征。2.骨骼肌肉系統(tǒng):關節(jié)炎、關節(jié)病。醫(yī)/學全在線m.zxtf.net.cn3.心血管系統(tǒng):偏頭痛。4.呼吸系統(tǒng):呼吸困難、肺病、肺炎咳嗽加重。5.神經(jīng)系統(tǒng):焦慮、震顫、感覺過敏、嗜睡、意識錯亂、疼痛、眩暈、頭暈、血管擴張。6.消化系統(tǒng):消化不良、吞咽困難、口干、惡心、胃腸道疾病、嘔吐、舌炎、口炎、牙病。7.皮膚:瘙癢。8.泌尿生殖系統(tǒng):尿路感染、膀胱炎、陰道念珠菌病。9.特異感覺:弱視、中耳炎、視覺異常、味覺顛倒、耳鳴。10.代謝及營養(yǎng)疾。褐車水腫、水腫、高膽固醇血癥。11.血液淋巴系統(tǒng):淤斑。12.其他:注射部位疼痛。
 用法用量
肌注,對于曾對肉毒素注射劑耐受的患者,推薦首劑用量為2500~5000U。醫(yī).學全在線m.zxtf.net.cn先前無耐受史患者,首劑應使用較低劑量,隨后根據(jù)患者的個體反應調(diào)整劑量。
 藥物相應作用
氨基糖苷類或其他干擾神經(jīng)肌肉傳遞的藥物(如箭毒類化合物)可能增強本品的作用。
 專家點評
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