萘丁美酮

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萘丁美酮副作用;別名:麥力通、奈丁美酮、萘力通、萘普酮、萘普通、瑞力芬、適洛特、Arthaxan、Nabumetone、Nabumetonum、Nabuser、Nebumetone;萘丁美酮適應(yīng)癥:1.各種急、慢性關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、賴特綜合征、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及其他關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛。本藥可明顯改善上述各種關(guān)節(jié)炎的癥狀。2.軟組織風(fēng)濕病：包括肩關(guān)節(jié)周圍炎、頸肩綜合征、肱骨外上髁炎(網(wǎng)球肘)、纖維肌痛癥、慢性勞損性腰背痛、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運(yùn)動(dòng)性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他：如手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、癌性疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經(jīng)等。;萘丁美酮藥理學(xué)作用:本藥為非酸性非甾體類抗炎藥，其本身對(duì)PG的合成僅有輕微的抑制作用，口服吸收后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為活性物6-甲氧基-2-奈乙酸，后者為PG合成的強(qiáng)抑制劑。長期大劑量使用也具有良好的耐受性，對(duì)血象、肝、腎等均無明顯的副作用。具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其藥理作用及特點(diǎn)：1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與其他非甾體抗炎藥相似，與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。在體外還有抑制多形核白細(xì)胞和單核細(xì)胞向炎癥組織遷移的能力，并可抑制炎癥滲出物中某些水解酶活性。2.對(duì)胃黏膜影響小：本藥是一種非酸性、非離子性前體藥物，因此在吸收過程中對(duì)胃黏膜無明顯的局部直接影響。本藥對(duì)環(huán)氧酶-1的抑制作用小(對(duì)環(huán)氧酶-2具有相對(duì)選擇性)，故引起胃腸黏膜糜爛和微出血的發(fā)生率低。3.對(duì)出血和凝血無影響：本藥對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無顯著改變。

分類名稱

一級(jí)分類：內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物二級(jí)分類：痛風(fēng)及高尿酸血癥用藥物三級(jí)分類：

藥品英文名

Nabumetone

藥品別名

麥力通、奈丁美酮、萘力通、萘普酮、萘普通、瑞力芬、適洛特、Arthaxan、Nabumetone、Nabumetonum、Nabuser、Nebumetone

藥物劑型

1.片劑：0.25g，0.5g，0.75g；2.膠囊：0.25g。

藥理作用

本藥為非酸性非甾體類抗炎藥，其本身對(duì)PG的合成僅有輕微的抑制作用，口服吸收后在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為活性物6-甲氧基-2-奈乙酸，后者為PG合成的強(qiáng)抑制劑。長期大劑量使用也具有良好的耐受性，對(duì)血象、肝、腎等均無明顯的副作用。具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用。其藥理作用及特點(diǎn)：1.抗炎鎮(zhèn)痛解熱的作用與其他非甾體抗炎藥相似，與萘丁美酮的活性代謝產(chǎn)物抑制了炎癥組織中的前列腺素合成有關(guān)。在體外還有抑制多形核白細(xì)胞和單核細(xì)胞向炎癥組織遷移的能力，并可抑制炎癥滲出物中某些水解酶活性。2.對(duì)胃黏膜影響小：本藥是一種非酸性、非離子性前體藥物，因此在吸收過程中對(duì)胃黏膜無明顯的局部直接影響。本藥對(duì)環(huán)氧酶-1的抑制作用小(對(duì)環(huán)氧酶-2具有相對(duì)選擇性)，故引起胃腸黏膜糜爛和微出血的發(fā)生率低。3.對(duì)出血和凝血無影響：本藥對(duì)健康志愿者的血標(biāo)本在體外進(jìn)行誘導(dǎo)的血小板聚集作用無影響。對(duì)出血時(shí)間、凝血試驗(yàn)均無顯著改變。

藥動(dòng)學(xué)

本品藥時(shí)曲線符合二室開放模型，健康成年人口服本品1000mg，活性代謝物6-甲氧基-2-奈乙酸的t_max3～6h，C_max37mg/L。每晚服1000mg比早晚各服500mg的血藥濃度更高，后者的劑量增加至1000mg，血藥濃度增加甚少。食物和牛奶增加本品的生物利用度。本品吸收后迅速擴(kuò)散至滑液中，4～12h后濃度達(dá)高峰，終末相t_1/2約24h，給藥后24h，血和炎癥部位中的本品基本上完全消失，體內(nèi)無蓄積。正常受試者靜脈注射本品后活性代謝物的分布容積為7.5L。血漿蛋白結(jié)合率大于99％。本品的活性代謝物能透過胎盤，胎兒組織中的藥物濃度是血漿濃度的1/10；亦可向乳汁移行，乳汁中藥物濃度與血漿濃度很相似。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn本品口服后主要經(jīng)肝臟代謝，其主要代謝產(chǎn)物有較高的蛋白結(jié)合率，代謝產(chǎn)物80％從尿中排泄，10％從糞便排泄。機(jī)體總清除率為0.26L/h，劑量增加不影響藥物的機(jī)體清除率和消除半衰期。腎損傷患者體內(nèi)活性代謝物的消除半衰期有延長的傾向；肝損傷患者體內(nèi)活性代謝物的血漿達(dá)峰時(shí)間有延遲的傾向；老年關(guān)節(jié)炎患者體內(nèi)活性代謝物的血漿濃度較健康人約高1.5～2倍。

適應(yīng)證

1.各種急、慢性關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、增生性骨關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、反應(yīng)性關(guān)節(jié)炎、賴特綜合征、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎以及其他關(guān)節(jié)炎或關(guān)節(jié)痛。本藥可明顯改善上述各種關(guān)節(jié)炎的癥狀。2.軟組織風(fēng)濕�。喊ḿ珀P(guān)節(jié)周圍炎、頸肩綜合征、肱骨外上髁炎(網(wǎng)球肘)、纖維肌痛癥、慢性勞損性腰背痛、腰椎間盤脫出、肌腱炎、腱鞘炎和滑囊炎等。3.運(yùn)動(dòng)性軟組織損傷、扭傷和挫傷等。4.其他：如手術(shù)后疼痛、外傷后疼痛、癌性疼痛、牙痛、拔牙后痛、痛經(jīng)等。

禁忌證

1.對(duì)本藥、阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥過敏；2.活動(dòng)性消化道潰瘍或出血；3.嚴(yán)重肝功能異常；4.孕婦、哺乳婦女。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)腎功能不全；(2)有心力衰竭或水腫(史)、高血壓；(3)肝臟疾患；(4)患血友病、嚴(yán)重血小板減少癥(血小板計(jì)數(shù)少于50×10＾9/L)，或使用抗凝藥物時(shí)；(5)大量飲酒；(6)既往有消化道潰瘍、出血或穿孔史。2.用藥期間監(jiān)測(cè)肝腎功能。3.應(yīng)在餐后或晚間服藥。4.兒童不得使用。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：常見惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、腹痛、便秘、口炎、脹氣；偶見上消化道出血、潰瘍。另外也可見胃灼熱，少見或偶見黃疸、肝功能異常。2.神經(jīng)系統(tǒng)：常見頭痛、眩暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡、緊張和多夢(mèng)；少見或偶見焦慮、抑郁、感覺異常、震顫。3.皮膚、黏膜：常見皮疹、瘙癢、水腫。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn4.其他：血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、哮喘、過敏性肺炎、蛋白尿和血尿。

用法用量

1.口服給藥：每次1g，每天1次，勿咀嚼。一日最大量為2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每天0.5g起始，逐漸上調(diào)至有效劑量。對(duì)于癥狀嚴(yán)重或持續(xù)存在急性加重的患者可酌情加量，有的患者每天劑量需達(dá)1.5～2.0g。2.腎功能不全時(shí)劑量：應(yīng)適當(dāng)減少劑量。3.老年人劑量：老年人每天量不超過1g，有時(shí)應(yīng)用500mg即獲良效。

藥物相應(yīng)作用

由于本藥的主要代謝產(chǎn)物具有較高的蛋白結(jié)合率，當(dāng)與口服抗凝藥、乙酰類抗驚厥藥和磺酰脲類降血糖藥合用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)這些藥物的過量體征，必要時(shí)調(diào)整劑量。本品的吸收速率和程度不受抗酸藥（氫氧化鋁)、阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚的影響。與華法林也不產(chǎn)生相互作用。

專家點(diǎn)評(píng)

本品為前體長效非酸性甾體消炎鎮(zhèn)痛解熱藥。其消炎作用明顯強(qiáng)于阿司匹林和芬布芬，且對(duì)胃腸道的毒性也比二藥小。本品對(duì)出血和凝血無影響。本品用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎每天1次，每次1000mg，其療效與阿司匹林日劑量3600mg，吲哚美辛75～100mg，萘普生500～750mg，舒林酸400mg相同。對(duì)骨關(guān)節(jié)炎每天1次，1000mg，其療效與雙氯芬酸150mg，布洛芬1600mg相同。用于短期治療急性軟組織損傷每天1次，1000～2000mg，其療效與3600mg阿司匹林，1600mg布洛芬，1000mg萘普生相同。本品的鎮(zhèn)痛效果較阿司匹林強(qiáng)。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn據(jù)報(bào)道18047例各種病例使用本品500～1000mg治療4周，89.3％（16109例)耐受性好，5.9％（1069例)較好，其余不好而停止治療。

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