【藥品名稱】
通用名：碘解磷定注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Pralidoxime Iodide Injection
漢語(yǔ)拼音：Diɑnjielindinɡ Zhusheye
本品主要成份為：碘解磷定。化學(xué)名稱為：1-甲基吡啶-2-醛肟碘化物。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C7H9IN2O
分子量：264.07
【性狀】
本品為無(wú)色或幾乎無(wú)色的澄明液體。
【藥理毒理】
本品系肟類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷�；憠A酯酶的陽(yáng)離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過(guò)36小時(shí)已“老化”的膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對(duì)慢性有機(jī)殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。本品對(duì)有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對(duì)毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測(cè)得，2～3小時(shí)達(dá)峰值，以后逐漸下降。t1/2 為1.7小時(shí)，27％以原形在尿中排泄。應(yīng)用10倍劑量，僅增加血漿濃度3.5倍。本品靜脈注射后迅速分布全身，不與血漿蛋白結(jié)合，不透過(guò)血腦屏障：但中毒動(dòng)物經(jīng)注射本品后，其腦組織和腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復(fù)，且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內(nèi)自覺(jué)意識(shí)有清晰感，故對(duì)本品是否能通過(guò)血腦屏障尚有不同見(jiàn)解。本品在肝臟迅速代謝，4小時(shí)內(nèi)由腎臟排泄83％，在體內(nèi)無(wú)蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B1 能延長(zhǎng)本品半衰期。報(bào)告對(duì)硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即有升高，15分鐘測(cè)定已由用藥前的正常值20％上升到50％～60％，臨床中毒癥狀亦有緩解，24～48小時(shí)的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開(kāi)始下降，2～4小時(shí)降至正常值的40％左右。
6小時(shí)降至接近用藥前水平。醫(yī)學(xué)/全在線m.zxtf.net.cn患者臨床中毒癥狀在1.5～8小時(shí)（平均5小時(shí))又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。
【適應(yīng)癥】
對(duì)急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用， 用于解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲劑的中毒。但對(duì)馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂(lè)果、甲氟磷（dimefox)、丙胺氟磷（mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對(duì)氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。
【用法用量】
成人常用量。靜脈注射一次0.5～1g,視病情需要可重復(fù)注射。
【不良反應(yīng)】
注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長(zhǎng)。注射速度過(guò)快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過(guò)大可抑制膽堿酯酶、抑制呼吸和引起癲癎發(fā)作�？谥锌辔逗腿倌[脹與碘有關(guān)。
【禁忌】
【注意事項(xiàng)】
（1)對(duì)碘過(guò)敏患者，禁用本品，應(yīng)改用氯解磷定。
（2)老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。
（3)有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5％碳酸氫鈉溶液和生理氯化鈉溶液沖洗�？诜卸净颊哂�2.5％碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至致死。醫(yī)/學(xué)全在線m.zxtf.net.cn昏迷患者要保持呼吸道通暢，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。
（4)用藥過(guò)程中要隨時(shí)測(cè)定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50％～60％以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
小兒：緩慢靜注或靜滴，①輕度中毒：每次15mg/kg。②中度中毒：每次15～30mg/kg。③重度中毒：每次30mg/kg。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑。可間接減少乙酰膽堿的積聚，對(duì)骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對(duì)植物神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí)，以后逐漸減少阿托品劑量或延長(zhǎng)注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。③首次劑量一般中毒患者用0.8g，嚴(yán)重患者用1.6g，以后按臨床癥狀和血膽堿酯酶水平，每2～6小時(shí)重復(fù)注射1次，或靜脈滴注每分鐘100～300mg，共2～3次。嚴(yán)重和口服中毒患者本品的治療需要持續(xù)數(shù)天。
【藥物過(guò)量】
藥物過(guò)量時(shí)，亦可抑制膽堿酯酶，加重中毒。醫(yī)學(xué)全在/線m.zxtf.net.cn
【規(guī)格】
（1)20ml：0.5g （2)10ml：0.4g
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
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網(wǎng) 址：
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