【藥品名稱】
通用名:氯化琥珀膽堿注射液
曾用名:
商品名:
英文名:Suxamethonium Chloride Injection
漢語拼音名:Luhuɑ Hupodɑnjiɑn Zhusheye
本品主要成份:氯化琥珀膽堿。其化學(xué)名稱:二氯化2,2-[(1,4-二氧-1,4-亞丁基)雙(氧)]雙[N,N,N-三甲基乙胺]二水合物。
結(jié)構(gòu)式:
分子式:C14H30Cl2N2O4?2H2O
分子量:397.34
【性狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明黏稠液體。
【藥理毒理】
本品與煙堿樣受體結(jié)合后,產(chǎn)生穩(wěn)定的除極作用,引起骨骼肌松弛。本品進(jìn)入體內(nèi)能迅速被血中假性膽堿酯酶水解,其中間代謝物琥珀酰單膽堿肌松作用很弱。本品靜注后先引起短暫的肌束震顫,從眉際和上眼瞼等小肌開始,向肩胛和胸大肌、至上下肢,肌松作用60~90秒起效,維持十分鐘左右。重復(fù)靜注或持續(xù)滴注可使作用延長(zhǎng)。肌松作用60~90秒起效,維持10分鐘左右。
大劑量,可致心率減慢,也可出現(xiàn)如節(jié)性心律和期前收縮等心律失常,組胺釋放出現(xiàn)支氣管痙攣或過敏性休克。劑量超過1g,易發(fā)生脫敏感阻滯,使肌張力恢復(fù)延遲。
本品可引起腦血管擴(kuò)張,顱內(nèi)壓升高,眼眶平滑肌收縮,眼內(nèi)壓暫時(shí)升高,術(shù)后肌肉痛,肌球蛋白尿等;長(zhǎng)時(shí)間去極化可導(dǎo)致肌細(xì)胞內(nèi)K+外流,血鉀升高。此外本品可誘發(fā)惡性高熱。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
本品靜脈注射后,即為血液和肝中的丁酰膽堿酯酶(假性膽堿酯酶)水解,先分解成琥珀酰單膽堿,再緩緩分解為琥珀酸和膽堿,成為無肌松作用的代謝物,只有10%~15%的藥量到達(dá)作用部位.約2%以原形,其余以代謝物的形式從尿液中排泄。血濃度半衰期為2~4分鐘。
【適應(yīng)癥】
去極化型骨骼肌松弛藥。醫(yī).學(xué)全在線m.zxtf.net.cn可用于全身麻醉時(shí)氣管插管和術(shù)中維持肌松。
【用法用量】
本品必須在具備輔助或控制呼吸的條件下使用:
1.氣管插管時(shí),1~1.5mg/kg,最高2mg/kg;小兒1~2mg/kg,用0.9%氯化鈉注射液稀釋到每ml含10mg,靜脈或深部肌內(nèi)注射,肌內(nèi)注射一次不可超過150mg。
2.維持肌松:一次150~300mg溶于500ml 5%~10%葡萄糖注射液或1%鹽酸普魯卡因注射液混合溶液中靜脈滴注。
【不良反應(yīng)】
1.高血鉀癥 本品引起肌纖維去極化時(shí)使細(xì)胞內(nèi)K+迅速流至細(xì)胞外。正常人血鉀上升0.2~0.5mmol/L;嚴(yán)重燒傷、軟組織損傷、腹腔內(nèi)感染、破傷風(fēng)、截癱及偏癱等,在本品作用下引起異常的大量K+外流致高血鉀癥,產(chǎn)生嚴(yán)重室性心律失常甚至心搏停止。
2.心臟作用 本品的擬乙酰膽堿作用可引起心動(dòng)過緩、結(jié)性心律失常和心搏驟停,尤其是重復(fù)大劑量給藥最易發(fā)生。
3.眼內(nèi)壓升高 本品對(duì)眼外肌引起痙攣性收縮以致眼壓升高。
4.胃內(nèi)壓升高 最高可達(dá)40cmH2O,并可引起飽胃病人胃內(nèi)容反流誤吸。
5.惡性高熱 多見于本品與氟烷合用的病人;也多發(fā)生于小兒。
6.術(shù)后肌痛 給藥后臥床休息者肌痛輕而少,1~2天內(nèi)即起床活動(dòng)者肌痛劇而多。
7.可能導(dǎo)致肌張力增強(qiáng) 以胸大肌最為明顯,其次是腹肌,嚴(yán)重時(shí)波及肱二頭肌和股四頭肌等。這時(shí)不僅機(jī)體總的氧耗量加大,足以引起胃內(nèi)壓甚至顱內(nèi)壓升高。
【禁忌】
(1)腦出血、青光眼、視網(wǎng)膜剝離、白內(nèi)障摘除術(shù)、低血漿膽堿酯酶、嚴(yán)重創(chuàng)傷大面積燒傷、上運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元損傷的病人及高鉀血癥患者禁用。
(2)使用抗膽堿酯酶藥者慎用。
【注意事項(xiàng)】
(1)不具備控制或輔助呼吸條件時(shí),嚴(yán)禁使用。醫(yī)學(xué).全在線m.zxtf.net.cn
(2)忌在病人清醒下給藥。
(3)嚴(yán)重肝功能不全、營(yíng)養(yǎng)不良、晚期癌癥、嚴(yán)重貧血、年老體弱、嚴(yán)重電解質(zhì)紊亂等患者慎用。
(4)接觸有機(jī)農(nóng)藥患者,已證明無血漿膽堿酯酶減少或抑制者,方能使用至足量。
(5)為了解除本品肌松作用引起的短暫纖維顫動(dòng),可預(yù)先靜脈注射小劑量非去極化肌松藥(維庫溴銨0.5mg)。
(6)預(yù)先給予阿托品可防止本品對(duì)心臟的作用。
(7)出現(xiàn)長(zhǎng)時(shí)間呼吸停止,必須用人工呼吸,亦可輸血,注射干血漿或其他擬膽堿酯酶藥,但不可用新斯的明。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦慎用。
【藥物相互作用】
(1)本品在堿性溶液中分解,故不宜與硫噴妥鈉混合注射。
(2)下列藥物可降低假性膽堿酯酶活性,而增強(qiáng)本品的作用。①抗膽堿酯酶藥。②環(huán)磷酰胺、氮芥、塞替哌等抗腫瘤藥。③普魯卡因等局麻藥。④單胺氧化酶抑制藥、雌激素等。
(3)與下列藥物合用也須謹(jǐn)慎,如:吩噻嗪類、普魯卡因胺、奎尼丁、卡那霉素、多粘菌素B、新霉素等有去極化型肌松作用,能增強(qiáng)本品作用。
【藥物過量】
大劑量使用后可出現(xiàn)快速耐受性或雙相阻滯。執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試
【規(guī)格】
(1)1ml:50mg (2)2ml:100mg
【貯藏】
遮光,密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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