【藥品名稱】
通用名:注射用硫酸卡那霉素
曾用名:
商品名:
英文名:Kanamycin Sulfate for Injection
漢語拼音:Zhusheyonɡ Liusuɑnkɑnɑmeisu
本品主要成份為:硫酸卡那霉素。
【性狀】
本品為白色或類白色的粉末。
【藥理毒理】
硫酸卡那霉素是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數(shù)腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸櫞酸桿菌屬、普羅菲登菌屬、耶爾森菌屬等均有良好抗菌作用;流感嗜血桿菌、布魯菌屬、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等對本品也大多敏感?敲顾貙葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)和結核分枝桿菌亦有一定作用,對銅綠假單胞菌無效。其他革蘭陽性細菌如溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腸球菌屬和厭氧菌等對本品多數(shù)耐藥。近年來耐藥菌株顯著增多,由于某些細菌產(chǎn)生氨基糖苷類鈍化酶,使之失去抗菌活性。卡那霉素與鏈霉素、新霉素有完全交叉耐藥,與其他氨基糖苷類可有部分交叉耐藥。
本品主要與細菌核糖體30S亞單位結合,抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
【藥代動力學】
肌內(nèi)注射本品后迅速吸收,于1~2小時達血藥峰濃度。一次肌內(nèi)注射0.5g后平均血藥峰濃度(Cmax)為20mg/L。血消除半衰期(t1/2?)為2~4小時,血清蛋白結合率低。腎功能減退者t1/2?可顯著延長?敲顾卦隗w內(nèi)可分布到各種組織,在腎臟皮質(zhì)細胞中積蓄,胸水、腹水中濃度較高,可穿過胎盤進入胎兒體內(nèi)。膽汁與糞便中的濃度則較低。本品很少進入腦脊液中。本品在體內(nèi)不代謝,主要經(jīng)腎小球濾過后由尿排出,給藥后24小時內(nèi)尿中排出80%~90%。血液透析和腹膜透析可清除相當藥量。
【適應癥】
本品適用于敏感腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、產(chǎn)氣腸桿菌、志賀菌屬等引起的嚴重感染,如肺炎、敗血癥、腹腔感染等,常需與其他抗菌藥物聯(lián)合應用。
【用法用量】
1.成人常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,一次0.5g,每12小時1次;或按體重7.5mg/kg,每12小時1次,成人每日用量不超過1.5g,療程不宜超過14天。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn
50歲以上患者劑量應適當減少。
2.小兒常用量 肌內(nèi)注射或靜脈滴注,按體重一日15~25mg/kg,分2次給藥。
3.硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作沖洗液。
0.1%溶液亦可用于氣溶吸入。
2.5%的注射液可用于腹腔內(nèi)給藥。
4.腎功能減退時的用量:肌酐清除率50~90mg/分時用正常劑量的60%~90%,每12小時1次(正常劑量為每次7.5mg/kg,每12小時1次);肌酐清除率10~50ml/分時用正常劑量的30%~70%,每12~18小時1次;肌酐清除率 <10mg/分時用正常劑量的20%~30%,每24~48小時1次。
【不良反應】
1.在療程中可能發(fā)生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感,此為影響耳蝸神經(jīng)所致。少數(shù)患者,尤其原來有腎功能減退者可在停藥后發(fā)生,須引起注意。影響前庭神經(jīng)功能時可出現(xiàn)眩暈、步履不穩(wěn),但并不多見。
2.可出現(xiàn)血尿、排尿次數(shù)減少或尿量減少、食欲減退、惡心、嘔吐、極度口渴等腎毒性反應。
3.偶可出現(xiàn)呼吸困難、嗜睡或軟弱等神經(jīng)肌肉阻滯現(xiàn)象。
4.其他不良反應有頭痛、皮疹、藥物熱、口周麻木、白細胞減低、嗜酸性粒細胞增多、肌注局部疼痛等。
【禁忌】
對本品或其他氨基糖苷類藥物有過敏史者禁用。
【注意事項】
1.對一種氨基糖苷類抗生素,如鏈霉素、慶大霉素、阿米卡星等過敏的患者,可能對本品也過敏。
2.在用藥過程中應注意進行下列檢查:
(1)尿常規(guī)檢查和腎功能測定,以防止出現(xiàn)嚴重腎毒性反應。
(2)聽力檢查或聽電圖尤其高頻聽力測定,對老年人更為重要。
3.有條件時應監(jiān)測血藥濃度,尤其新生兒,老年和腎功能減退的患者。每12小時給藥1次時,血藥峰濃度宜保持在15~30?g/ml,谷濃度5~10?g/ml;每24小時用藥1次時血藥峰濃度宜保持56~64?g/ml,谷濃度<1?g/ml。
4.下列情況應慎用本品
(1)失水,可使血藥濃度增高,產(chǎn)生毒性反應的可能性增加。
(2)第8對腦神經(jīng)損害,因本品可導致聽神經(jīng)和前庭功能損害。醫(yī)學全在/線m.zxtf.net.cn
(3)重癥肌無力或帕金森病,因本品可引起神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致骨骼肌軟弱。
(4)腎功能損害者,因本品可引起腎毒性。
5.對診斷的干擾:可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、血清膽紅素濃度及血清乳酸脫氫酶濃度的測定值增高;血鈣、鎂、鉀、鈉濃度的測定值可能降低。
6.氨基糖苷類與?內(nèi)酰胺類(頭孢菌素類與青霉素類)混合時可導致相互失活。卡那霉素與上述抗生素聯(lián)合應用時必須分瓶滴注?敲顾匾嗖灰伺c其他藥物同瓶滴注。
7.本品有引起耳毒性和腎毒性的可能,故不宜用于長程治療(如分枝桿菌病),通常療程不超過14天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在孕婦用藥中本品屬D類,即對人類有危害,但用藥后可能利大于弊。本品可穿過胎盤進入胎兒組織,有引起胎兒聽力損害的可能。妊娠婦女使用本品前必須充分權衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低,但通常在用藥期間仍宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
本品屬氨基糖苷類,在兒科中應慎用,尤其早產(chǎn)兒及新生兒中不宜應用,因其腎臟組織尚未發(fā)育完全,故使本類藥物的半衰期延長,藥物可能在體內(nèi)積蓄而產(chǎn)生毒性反應。
【老年患者用藥】
老年患者應用本品易引起各種毒性反應,因此有條件時應在療程中監(jiān)測血藥濃度,此外老年患者的腎功能有一定程度的生理性減退,即使其腎功能測定值在正常范圍內(nèi)仍應采用較小治療量。
【藥物相互作用】
1.與其他氨基糖苷類合用或先后局部或全身應用,可增加耳毒性、腎毒性以及神經(jīng)肌肉阻滯作用。
2.與神經(jīng)肌肉阻斷藥合用,可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用,導致肌肉軟弱、呼吸抑制等。
3.與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬古霉素(或去甲萬古霉素)等合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可能增加耳毒性與腎毒性。
4.與頭孢噻吩或頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
5.與多粘菌素類注射劑合用,或先后連續(xù)局部或全身應用,可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
6.其他腎毒性藥物及耳毒性藥物均不宜與本品合用或先后應用,以免加重腎毒性或耳毒性。
【藥物過量】
由于缺少特異性拮抗劑,卡那霉素過量或引起毒性反應時,主要用對癥療法和支持療法,同時補充大量水分。醫(yī)學.全在線m.zxtf.net.cn血液透析或腹膜透析有助于從血中清除卡那霉素。
【規(guī)格】
(1)0.5g(50萬單位) (2)1g(100萬單位)
【貯藏】
密閉,在干燥處保存。
【包裝】
【有效期】
【批準文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
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