2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學(xué)二復(fù)習(xí)指導(dǎo)：鎮(zhèn)痛藥
鎮(zhèn)痛藥的藥理作用與臨床評(píng)價(jià)(2015年B型題，2017年B型題，共3分)
(一)麻醉性鎮(zhèn)痛藥的分類
麻醉性鎮(zhèn)痛藥依來源可分為三類
(2)半合成嗎啡樣鎮(zhèn)痛藥：如雙氫可待因、丁丙諾啡、氫嗎啡酮和羥嗎啡酮等。
(3)合成阿片類鎮(zhèn)痛藥：依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)不同可分為四類：①苯哌啶類，如芬太尼、舒芬太尼和阿芬太尼 等;②二苯甲烷類，如美沙酮、右丙氧芬;③嗎啡烷類，如左啡諾、布托啡諾;④苯并嗎啡烷類，如噴他佐辛、非那佐辛。
(二)阿片類鎮(zhèn)痛藥的分類
根據(jù)阿片類鎮(zhèn)痛藥的止痛強(qiáng)度，臨床上將之分為弱、強(qiáng)阿片類藥。
弱阿片類藥如可待因、雙氫可待因，主要用于輕、中度疼痛和癌性疼痛的治療;
強(qiáng)阿片類藥如嗎啡、哌替啶、芬太尼主要用于全身麻醉的誘導(dǎo)和維持、術(shù)后止痛以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛的治療。
(三)典型的不良反應(yīng)
(1)常見呼吸抑制(中毒死亡的主要原因)、支氣管痙攣;少見瞳孔縮小、黃視;罕見視覺異�；驈�(fù)視。
(2)注射劑連續(xù)應(yīng)用 3-5 日即產(chǎn)生身體和精神依賴性，1周以上可成癮;但對(duì)于晚期中、重度癌痛患者， 如治療適當(dāng)，少見耐受性或依賴性。
(3)抗利尿作用以嗎啡最為明顯，兼有輸尿管痙攣時(shí)，可出現(xiàn)少尿、尿頻、尿急和排尿困難。
(4)噴他佐辛等部分阿片受體激動(dòng)劑可引起情緒緊張不安或失眠等反應(yīng)。
(四)禁忌癥(重點(diǎn)是嗎啡，其他大同小異)
已知對(duì)嗎啡過敏者、嬰幼兒、未成熟新生兒、妊娠期及哺乳期婦女、臨盆產(chǎn)婦以及呼吸抑制已顯示發(fā)紺顱內(nèi)壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調(diào)甲狀腺功能減退、皮質(zhì)功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴(yán)重肝功能不全、休克尚未糾正前、麻痹性腸梗阻等患者禁用嗎啡。
(五)藥物相互作用
1.阿片類鎮(zhèn)痛藥與抗膽堿藥尤其是阿托品合用，不僅加重便秘，還可增加麻痹性腸梗阻和尿潴留危險(xiǎn)。
2.廣譜抗生素頭孢菌素、青霉素或林可霉素、克林霉素等誘發(fā)的偽膜性腸炎，出現(xiàn)嚴(yán)重的腹瀉時(shí)，不宜應(yīng)用阿片類鎮(zhèn)痛藥，易引起毒物自腸腔排出緩慢，痊愈延遲。
3.硫酸鎂與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用可增強(qiáng)中樞抑制，增加呼吸抑制和低血壓風(fēng)險(xiǎn)。
4.阿片類鎮(zhèn)痛藥可引起胃腸道蠕動(dòng)減緩，括約肌痙攣，使甲氧氯普胺效應(yīng)減低。
5.單胺氧化酶抑制劑與阿片類鎮(zhèn)痛藥尤其是嗎啡、哌替啶合用可發(fā)生嚴(yán)重的、甚至致死的不良反應(yīng)，包括躁狂、多汗、僵直、呼吸抑制、昏迷、驚厥和高熱。
(六)主要藥品的適應(yīng)癥
1.嗎啡
【適應(yīng)證】嗎啡注射液及普通片適用于其他鎮(zhèn)痛藥無效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、戰(zhàn)傷、燒傷、晚期癌癥等疼痛;心肌梗死而血壓尚正常者，可使患者鎮(zhèn)靜，并減輕患者負(fù)擔(dān);用于心源性哮喘可使肺水腫癥狀暫時(shí)有所緩解;麻醉和手術(shù)前給藥可保持患者寧靜進(jìn)入嗜睡;不能單獨(dú)用于內(nèi)臟絞痛，應(yīng)與阿托品等有效解痙藥合用;嗎啡緩、控釋片主要用于重度癌痛患者的鎮(zhèn)痛。
2.哌替啶
【適應(yīng)證】用于各種劇痛，如創(chuàng)傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、麻醉前用藥或局麻與靜吸復(fù)合麻醉輔助用藥等。對(duì)內(nèi)臟絞痛應(yīng)與阿托品配伍應(yīng)用。對(duì)于分娩鎮(zhèn)痛時(shí)，須監(jiān)測本品對(duì)新生兒的抑制呼吸作用。麻醉前給藥、人工冬眠時(shí)常與氯丙嗪、異丙嗪組成人工冬眠合劑應(yīng)用。用于心源性哮喘，有利于肺水腫的消除。慢性重度疼痛的晚期癌痛患者不宜長期應(yīng)用本品。
3.可待因
【適應(yīng)證】 用于：(1)鎮(zhèn)咳，用于較劇的頻繁干咳，如痰液量較多宜用祛痰藥。(2)鎮(zhèn)痛，用于中度以上的疼痛。(3)鎮(zhèn)靜，用于輔助局部麻醉或全身麻醉。
4.曲馬多
【適應(yīng)證】用于中、重度疼痛。
5.芬太尼
【適應(yīng)證】用于麻醉前、中、后的鎮(zhèn)靜與鎮(zhèn)痛，是目前復(fù)合全麻中常用的藥物。(1)用于麻醉前給藥和麻醉誘導(dǎo)，并作為輔助用藥與全麻藥、局麻藥合用于各種手術(shù)。(2)用于手術(shù)前、后及術(shù)中等各種劇烈 疼痛。
6.羥考酮
【適應(yīng)證】用于緩解持續(xù)的中重度疼痛
7.布桂嗪
【適應(yīng)證】用于偏頭痛、三叉神經(jīng)痛、牙痛、炎癥性疼痛、神經(jīng)痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、外傷性疼痛、手術(shù)后疼痛、癌性疼痛(屬二階梯鎮(zhèn)痛藥)等。
鎮(zhèn)痛藥的用藥監(jiān)護(hù)(2017年B型題，共1分)
(一)監(jiān)護(hù)妊娠期婦女的用藥安全
(1)阿片類鎮(zhèn)痛藥均能透過胎盤屏障，成癮產(chǎn)婦的新生兒可立即出現(xiàn)戒斷癥狀。
(2)兒童及老年患者由于清除緩慢，血漿半衰期長，尤易引起呼吸抑制，應(yīng)減少鎮(zhèn)痛藥給藥劑量。
(二)減少生理或心理依賴性
長期使用阿片類鎮(zhèn)痛藥可致生理或心理依賴性，突然停藥可出現(xiàn)戒斷癥狀。
處理原則是逐漸停藥，減少用量或戒毒治療。
(三)規(guī)避不利的應(yīng)用方法
(1)硬膜外與蛛網(wǎng)膜下隙給藥不得使用含防腐劑的制劑，給藥后需加強(qiáng)隨訪，如出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓等，應(yīng)立即予以糾正。
(2)門診患者的鎮(zhèn)痛，可選用本類藥與對(duì)乙酰氨基酚等非甾體抗炎藥組成的復(fù)方制劑為宣，既可止痛，又減少本類藥的用量。
(3)哌替啶在體內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槎拘源x產(chǎn)物去甲哌替啶，產(chǎn)生神經(jīng)系統(tǒng)毒性，不適于廣泛用于晚期癌性疼痛。
(四)監(jiān)測用藥過量和危象
給藥過程中如發(fā)生危象征兆，應(yīng)先作對(duì)癥處理，待好轉(zhuǎn)后才能給予足量。如：①心動(dòng)過緩：肌內(nèi)注射或靜脈注射阿托品。②呼吸抑制：給氧，進(jìn)行人工呼吸。③血壓下降：按需給以適宜的升壓藥和補(bǔ)液。④肌肉僵直：嚴(yán)重時(shí)應(yīng)即靜脈注射適量的肌松藥，并進(jìn)行人工呼吸。
成癮性鎮(zhèn)痛藥過量處理：(1)距口服給藥時(shí)間 4-6h內(nèi)應(yīng)即洗胃;(2)注射給藥后出現(xiàn)危象，可靜脈注射納洛酮，必要時(shí)重復(fù)給藥。
(五)鎮(zhèn)痛藥的使用原則
(1)口服給藥，盡可能避免創(chuàng)傷性給藥。尤其是對(duì)于強(qiáng)阿片類藥。適當(dāng)口服用藥極少產(chǎn)生精神或身體依賴性。
(2)“按時(shí)”給藥而不是“按需”給藥，即所謂只在疼痛時(shí)給藥。以達(dá)到最低血漿藥物濃度、峰值與谷值比。
(3)按階梯給藥，對(duì)于輕度疼痛者首選非甾體抗炎藥;對(duì)于中度疼痛者應(yīng)選用弱阿片類藥;對(duì)重度疼痛應(yīng)選用強(qiáng)阿片類藥。
(4)用藥應(yīng)個(gè)體化，劑量應(yīng)根據(jù)患者需要由小到大，直至患者疼痛消失。
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