2018年執(zhí)業(yè)藥師藥學二復習指導：抗癲癇藥
抗癲癇藥的作用機制及代表藥(2016年A型題、B型題，2017年B型題，共7分)
(1)巴比妥類 抗癲癇作用機制在于通過增強 r-氨基丁酸 A 型受體活性代表藥有苯巴比妥、異戊巴比妥鈉、撲米酮。
(2)苯二氮?類 主要為 GABA 受體激動劑�？杉訌娡挥|前抑制，起抗驚厥作用。但不能消除病灶的異常放電。代表藥為地西泮、氯硝西泮、硝西泮。
(3)乙內酰脲類 本類藥物通過減少鈉離子內流而使神經細胞膜穩(wěn)定，限制 Na+通道介導的發(fā)作性放電的擴散。代表藥苯妥英鈉。
(4)二苯并氮?類 抗癲癇機制為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸后神經元高頻動作電位的發(fā)放，代表藥有卡馬西平、奧卡西平。
(5)r-氨基丁酸類似物 該類藥為 GABA 的類似物或衍生物，是 GABA 氨基轉移酶抑制劑。代表藥有加巴噴丁、氨己烯酸。
(6)脂肪酸類 本類藥的抗癲癇機制尚未完全闡明，可能為抑制 GABA 的降解或促進其合成，從而增加腦內 GABA 濃度。
抗癲癇藥典型的不良反應(2017年A型題，共1分)
(1)乙內酰脲類(苯妥英鈉)：常見行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、共濟失調、眼球震顫、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、齒齦增生、出血及昏迷。
(2)二苯并氮氮?類(卡馬西平)：常見視物模糊、復視、眼球震顫、頭痛。少見變態(tài)反應、史蒂文斯-約翰綜合征或中毒性表皮壞死松解癥、骨關節(jié)疼痛。
(3)脂肪酸類(丙戊酸鈉)：肝臟中毒(球結膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經不規(guī)律。
用藥監(jiān)護與主要藥品
(一)用藥監(jiān)護
1.提倡規(guī)律用藥
(1)抗癲癇藥應長期、規(guī)則應用，劑量一般從低劑量開始(可以減少不良反應)，逐漸增加，直到癲癇發(fā)作被控制而又無明顯的不良反應，即為最佳劑量最佳療效。
(2)抗癲癇藥在兒童體內代謝快，兒童需頻繁調整劑量。
2.關于換藥
(1)避免突然停藥和換藥。
(2)避免在青春期、月經期、妊娠期停藥。
3.特殊人群的安全性
(1)駕駛司機：一年無發(fā)作，或已確定在3年中只在睡眠時發(fā)作而無覺醒發(fā)作時，才有可能駕駛轎車或小車;撤藥后6個月再駕車。
(2)妊娠及哺乳期婦女：致畸風險。為降低神經管缺陷風險應補充葉酸。
(3)妊娠后期3個月：給予維生素K，預防抗癲癇藥相關的新生兒出血。
(二)主要藥品
卡馬西平
【適應證】用于治療癲癇、躁狂癥、三叉神經痛、神經源性尿崩癥、糖尿病神經病變引起的疼痛;預防或治療躁郁癥。
【適應證】用于各種類型的癲癇，包括全身性強直性一陣攣發(fā)作及部分性發(fā)作;尚可用于雙相情感障礙相關的躁狂發(fā)作。
苯妥英鈉
【適應證】用于治療強直陣攣性發(fā)作(精神 1 運動性發(fā)作、顳葉癲癇)、單純及復雜部分性發(fā)作(局限性發(fā)作)、繼發(fā)性全面發(fā)作和癲癇持續(xù)狀態(tài);本品也適用于洋地黃中毒所致的室性及室上性心律失常。
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