茶堿

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茶堿

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

茶堿

英文名稱：

Theophylline

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Teodol; Sustaire; Respicur; Pulmo-Timelets; Nuelin SR; Nuelin Sprinlde; Nuelin Sprinkle; Zepholin
2		Theodur Sprinkle; Theo-Dur; Theocron; Theochron; Theobid; Theo-24; Theo Nite; Teonova; Theospirex
3		Theopohylline; Theoplus; Theophylline SRT; TheoNite; Theon; Theolong; Theolan; Theohylline
4		Uniphyllin; Uniphyl; Unifyl; Unicontin; Unicon Unilar; Thophylline; Theovent LA; Theostat
5		Chronophllin; Chronophyllin; Contiphyllin; Eufilong; Euphylong; Nuelin; Nuelin SA; Duraphyl
6		Theofylline; Aerodyne; Lasma; Anhydrous Theophylline; Monospan; Diffumal; Austyn; Bronchoretard
7	埃斯馬隆; 茶鹼; 舒弗美; 二氧二甲基嘌呤; 葆樂(lè)去輝; 長(zhǎng)效茶堿; 希而文; 優(yōu)舒特	Asmalon; Teophyllin; Theophyllinum; Elixophyllin; Theolair; Slo-Bid; Theolixir; Theograd

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	茶堿葡萄糖注射液	500ml：茶堿0.4g，葡萄糖25g；250ml：茶堿0.2g，葡萄糖12.5g；100ml：茶堿0.16g，葡萄糖5g
2	茶堿控釋膠囊	0.1g；0.3g
3	茶堿緩釋膠囊	200mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4～7小時(shí)，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)(5～20μg/ml)達(dá)12小時(shí)，血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t_1/2新生兒(6個(gè)月內(nèi))>24小時(shí)，小兒(6月以上)(3.7±1.1)小時(shí)，成人(不吸煙并無(wú)哮喘者)(8.7±2.2)小時(shí)，吸煙者(一日吸1～2包)4～5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

適應(yīng)癥：

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭時(shí)喘息。

用法用量：

口服。
本品不可壓碎或咀嚼。
成人或12歲以上兒童，起始劑量為0.1g～0.2g,一日2次，早、晚用100ml溫開(kāi)水送服。劑量視病情和療效調(diào)整，但日量不超過(guò)0.9g，分2次服用。

不良反應(yīng)：

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

相互作用：

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星，克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物伍用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

注意事項(xiàng)：

1．與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4．茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5．低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6．對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。
7．本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

療效評(píng)價(jià)：

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