膽茶堿

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膽茶堿

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

膽茶堿

英文名稱：

Choline Theophyllinate

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	1,3-二甲基黃嘌呤膽堿鹽; 茶胺乙醇; 茶堿膽堿鹽; 膽茶鹼	Oxtriphylline; Choledyl; Cholinophylline; Ontriphylline; Sinophylline; Lipofilline; Kofyllin

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膽茶堿片	0.1g

成份/化學結(jié)構(gòu)：

序號

成份

化學結(jié)構(gòu)

藥理作用：

本品為茶堿的膽堿鹽，含茶堿60%～64%，作用與茶堿相似。口服易吸收，對胃腸刺激小，可耐受較大劑量，對心臟和神經(jīng)系統(tǒng)的影響較少。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

藥動學：

口服本品能迅速被吸收。在體內(nèi)釋放出茶堿，蛋白結(jié)合率為60%。t_1/2新生兒(6個月內(nèi))>24小時，小兒(6月以上)3.7小時±1.1小時，成人(不吸煙并無哮喘者)8.7小時±2.2小時，吸煙者(一日吸1～2包)4-5小時�？崭範顟B(tài)下口服本品，在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出，10%以原形排出。

適應(yīng)癥：

適用于支氣管哮喘，也用于心源性哮喘。

用法用量：

口服給藥：
1.成人常用量，一次0.1～0.2g，一日3次；極量：一次0.5g，一日1g。
2.小兒常用量，一日按體重10～15mg/kg，分3～4次。

不良反應(yīng)：

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至導致呼吸、心跳停止致死。

相互作用：

1．地爾硫䓬、維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2．西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3．某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素；氟喹諾酮類的依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星；克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素、依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應(yīng)適當減量。
4．苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，使茶堿血清濃度降低；茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿濃度均下降，合用時應(yīng)調(diào)整劑量監(jiān)測血藥濃度。
5．與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6．與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7．與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

注意事項：

1．本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2．應(yīng)定期監(jiān)測血清茶堿濃度，以保證最大的療效而避免血藥濃度過高的危險。
3．腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長用藥間隔時間。
4．茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常加重；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進行監(jiān)測和研究。
5．高血壓或者非活動性消化道潰瘍病史的患者慎用本品。
6．對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性患者禁用。
7．本品可通過胎盤屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦、產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

療效評價：

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