溴隱亭

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溴隱亭

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

抗震顫麻痹藥

藥物名稱：

溴隱亭

英文名稱：

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	溴麥亭，溴化麥角隱亭，溴麥角隱亭，溴克丁，麥角克堿，麥角環(huán)肽，溴麥角環(huán)肽，溴麥角克丁，抑乳停	Bromocriptine，Bromoergocriptine,Parlodel，

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	片劑	2.5mg
2	膠囊劑	10mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Bromocriptine

藥理作用：

溴隱亭系多肽類麥角生物堿，為一特異性的中樞多巴胺受體激動劑，興奮突觸后多巴胺受體。一般劑量時激動D2受體，發(fā)揮抗震顫麻痹作用；小劑量時激動突觸前膜的D3受體，使多巴胺釋放減少，可用于治療Huntington舞蹈病。它可激動垂體細胞的多巴胺受體，使垂體催乳素、生長激素釋放減少。

藥動學(xué)：

口服吸收迅速，但由于肝臟的首關(guān)效應(yīng)，使其吸收不完全，僅為28％。給藥后了T_max為1～3小時。與血漿蛋白結(jié)合率達96％。血清半衰期為3小時左右，療效維持約14小時。本品口服后個體差異較大�？诜咫[亭幾乎全部由肝臟代謝或消除，約90％經(jīng)膽道排出體外，僅2％經(jīng)尿排出。

適應(yīng)癥：

1)治療震顫麻痹：溴隱亭為中樞多巴胺受體興奮劑，能直接興奮錐體外系的多巴胺受體，用于治療震顫麻痹療效良好，具有半衰期長、療效維持時間長、耐藥性小的特點。對僵直、少動的重癥患者效果明顯，與左旋多巴合用還能明顯減少左旋多巴引起的“開關(guān)”現(xiàn)象和運動障礙。
(2)治療慢性精神分裂癥和躁狂癥：慢性精神分裂癥，尤其是以陰性癥狀為主的精神病理基礎(chǔ)，是多巴胺功能降低所致。溴隱亭為中樞多巴胺受體興奮劑，能增強多巴胺受體的活性，故有效。
(3)治療抑郁癥：溴隱亭通過增強多巴胺能神經(jīng)元的活性而對抑郁癥有效。溴隱亭用于治療抑郁性精神異常，效果良好。
(4)治療抗精神病藥惡性綜合征：此綜合征是抗精神病藥物治療中的嚴重并發(fā)癥。溴隱亭對其有較好療效。目前主張對需要抗精神病藥物治療又易發(fā)生抗精神病藥物惡性綜合征的患者合用溴隱亭以預(yù)防之。
(5)治療可卡因戒斷綜合征：溴隱亭可有效地減輕可卡因的癮欲和戒斷的焦慮癥狀。
(6)治療高泌乳素血癥和泌乳素瘤：溴隱亭用于治療泌乳素瘤的療效極為顯著，其有效率可達80％～90％。
(7)泌乳素瘤的術(shù)前準(zhǔn)備和術(shù)后治療：大泌乳素瘤采用放射線治療和手術(shù)治療時輔以口服溴隱亭可得到更為滿意的效果，可使腺瘤縮小和垂體功能改善。
(8)用于退奶：溴隱亭因能抑制產(chǎn)后泌乳素分泌，用于退奶效果顯著。
(9)用于無功能性垂體腫瘤：對手術(shù)、放療有禁忌證的無功能性垂體腫瘤患者可使用溴隱亭。
(10)治療男性性腺功能減退：溴隱亭對男性乳腺發(fā)育、陽痿、精液不足等有一定療效。
(11)治療婦女不孕癥：溴隱亭對因高泌乳素血癥引起的婦女不孕癥療效顯著。用藥后懷孕率可達37.5％～81％。微腺瘤用藥后的懷孕率為70.3％，大腺瘤為37.5％，并可有效地控制妊娠期間泌乳素瘤的迅速增長。有報道用溴隱亭治療212例確診為排卵障礙所致的婦女不孕癥。
(12)治療月經(jīng)紊亂：月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、月經(jīng)稀少等常與泌乳素分泌過多有關(guān)，溴隱亭通過抑制泌乳素的分泌，對其有一定療效。
(13)治療經(jīng)前期綜合征。
(14)治療多囊卵巢綜合征：溴隱亭可以使此癥患者的黃體生成素的波動明顯減弱，血清睪酮水平降低，卵巢功能恢復(fù)，月經(jīng)轉(zhuǎn)為正常，阻止多囊卵巢的發(fā)展。
(15)治療乳腺疾病：溴隱亭通過抑制泌乳素分泌和減少其對促卵泡成熟激素的拮抗作用，恢復(fù)卵巢功能，治療乳腺疾病，有一定療效，如乳腺增生癥、溢乳、產(chǎn)后回奶、產(chǎn)后乳腺炎等疾病。
(16)治療垂體生長激素瘤：溴隱亭對生長激素(GH)瘤的療效為50％～80％。在正常情況下，溴隱亭能刺激下丘腦一垂體分泌生長激素，但對垂體瘤伴肢端肥大癥者則通過興奮垂體激素細胞上的多巴胺受體和拮抗5-HT作用，抑制其分泌生長激素，使血漿生長激素水平明顯下降。
(17)治療肢端肥大癥：溴隱亭能抑制垂體生長激素的分泌，降低血生長激素水平，對肢端肥大癥有良好療效，其有效率達70％～92％。同時還可使多數(shù)病人的糖耐量改善或恢復(fù)正常，減少胰島素或口服降糖藥的劑量。
(18)治療庫欣�。捍蠖鄶�(shù)庫欣病是由促皮質(zhì)素瘤引起，少數(shù)為下丘腦分泌促性腺激素釋放激素(GRH)異常。溴隱亭可降低促皮質(zhì)素，故可用于治療庫欣病，其有效率為30％～40％。
(19)治療垂體性甲狀腺功能亢進：本癥主要靠手術(shù)治療。對手術(shù)有禁忌者，可長期使用抗甲狀腺藥物加溴隱亭進行治療，效果滿意。溴隱亭是通過抑制垂體前葉促甲狀腺素的釋放而生效的。
(20)治療糖尿病：溴隱亭對Ⅰ、Ⅱ型糖尿病和隱性糖尿病均有一定療效，機制不明。Ⅰ型糖尿病加用溴隱亭后，胰島素用量下降，血糖控制平穩(wěn)，自然緩解率高。
(21)治療肝性腦病：溴隱亭能激動突觸后多巴胺受體，使神經(jīng)傳導(dǎo)加強，并能增加腦血流和腦代謝的作用，可有效地改善肝性腦病的臨床癥狀。
(22)治療青光眼：有學(xué)者認為，多巴胺受體與眼內(nèi)壓的控制有關(guān)系。溴隱亭可激動多巴胺受體，降低眼內(nèi)壓而用于治療青光眼。
(23)治療特發(fā)性水腫：特發(fā)性水腫好發(fā)于生育期婦女。有人認為與周圍多巴胺系統(tǒng)功能有關(guān)。溴隱亭可減輕每日增加的體重，迅速降低早與晚的體重的區(qū)別。改善自覺癥狀，增加排尿量，并使直立位醛固酮分泌減少，降低醛固酮對直立位的反應(yīng)。
(24)其他：溴隱亭可用于治療Huntington舞蹈病、重癥肌無力、腎小球腎炎、系統(tǒng)性紅斑狼瘡、多發(fā)性硬化、自身免疫性腸炎、功能性子宮出血、垂體促皮質(zhì)素瘤、Nelson綜合征、下丘腦性甲狀腺功能減退等，但療效不確切。

用法用量：

(1)治療震顫麻痹：開始每次O.625mg，每日1～2次，每3～7日加O.625mg；或2.5mg/d，每周加2.5mg，直至7.5～30mg/d，至最佳療效的最小劑量為止。
(2)治療慢性精神分裂癥和躁狂癥：慢性精神分裂癥：2～2.5mg，每日1次。小劑量溴隱亭(每日7.5mg)對躁狂癥有一定療效。
(3)治療抑郁癥：5mg/d，1周后漸加至10～25mg/d，治療4周，有效率76％。
(4)治療可卡因戒斷綜合征：0.625mg/次，一日4次。用藥后其戒斷癥狀可獲改善。
(5)治療高泌乳素血癥和泌乳素瘤：每日1.25～2.5mg，分3次睡前和餐間服，以后漸增至維持量，每次2.5mg，一日2～3次，一般每日不超過15mg。
(6)用于無功能性垂體腫瘤，劑量一日30～60mg，分次口服。用藥1年以上可使腫瘤縮小。
(7)治療男性性腺功能減退，口服一日5～10mg。
(8)治療婦女不孕癥：小劑量、間斷、短期用藥，于月經(jīng)第5天開始，1.25mg，一日2次；或2.5mg，睡前服；連續(xù)服藥至基礎(chǔ)體溫上升3～7天停藥，結(jié)果每例用藥周期平均為2.7個，妊娠率100％。
(9)治療月經(jīng)紊亂：月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、月經(jīng)稀少等用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，但停藥后復(fù)發(fā)率很高，可達70％～80％。
(10)治療經(jīng)前期綜合征：用法：口服每次1.25～2.5mg，每日2～3次，可在月經(jīng)周期第14天開始服用至月經(jīng)來潮。
(11)治療乳腺疾病：治療乳腺增生：月經(jīng)來潮后第5天開始服藥至下次月經(jīng)來潮，中間停藥4天。第一周前3天，1.25mg，一日2次，后4天，1.25mg一日3次；第二周前3天，2.5mg，一日2次，后4天2.5mg，一日3次。一直維持到該周期結(jié)束。其他疾�。好看慰诜�1.25～2.5mg，每日2～3次。乳腺炎需與抗生素合用。
(12)治療垂體生長激素瘤：每日口服10～60mg。
(13)治療肢端肥大癥：通常劑量開始時每次口服1.25～2.5mg，每日4次，最大劑量可達一日60mg。一般應(yīng)每隔3個月測定生長激素的血濃度，以決定適宜的用量。溴隱亭治療本癥起效較慢，其最大療效常需8～12周才出現(xiàn)。
(14)治療多囊卵巢綜合征：溴隱亭可以使此癥患者的黃體生成素的波動明顯減弱，血清睪酮水平降低，卵巢功能恢復(fù)，月經(jīng)轉(zhuǎn)為正常，阻止多囊卵巢的發(fā)展。
(15)治療垂體性甲亢：常用量為每日7.5mg。
(16)治療肝性腦病：開始口服一日2.5mg，以后每隔3日遞增2.5mg，直至每日達15mg作為維持量。一般用藥為8至12周以上。
(17)治療青光眼：可用其O.01％～O.05％滴眼劑滴眼，每日數(shù)次。

不良反應(yīng)：

常見的主要不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、厭食、便秘、腹痛、頭痛、眩暈、疲倦和直立性低血壓、多動癥、運動障礙和精神癥狀，發(fā)生率達68％。少見的不良反應(yīng)有口干、視力模糊、復(fù)視、胃腸道出血、煩躁、記憶力減退、性格異常、紅斑性肢痛癥、雷諾現(xiàn)象、心律失常等。多發(fā)生于治療初期和高劑量時。連續(xù)用藥后可減輕，與食物同服時也可減輕。約3％需中止用藥。另外，長期(1年以上)大劑量(每日22.5mg以上)應(yīng)用溴隱亭可出現(xiàn)肺及胸膜纖維化，其發(fā)生率為2％～3％，多見于老年人和吸煙患者。

相互作用：

1.溴隱亭可與以下藥物伍用
(1)左旋多巴：兩藥合用對治療震顫麻痹有協(xié)同作用，可減少左旋多巴用量(應(yīng)用溴隱亭10mg，需減少左旋多巴用量12.5％)�？蓽p輕左旋多巴引起的“開關(guān)”現(xiàn)象和不自主運動，并可防止癥狀的日內(nèi)變動�？捎糜趯ψ笮喟童熜Р患巡∪�。
(2)胰島素：溴隱亭可增強胰島素治療糖尿病的療效，合用可使血糖控制平穩(wěn)。
(3)抗甲狀腺藥物：溴隱亭可抑制垂體前葉促甲狀腺素的釋放，與抗甲狀腺藥物合用可明顯增強治療垂體性甲亢的療效。
2.溴隱亭應(yīng)避免與以下藥物合用
(1)吩噻嗪類、噻噸類、丁酰苯類抗精神病藥物：上述藥物均能明顯升高血清泌乳素濃度，對抗溴隱亭的抗泌乳素分泌作用。然而溴隱亭可用于治療抗精神病藥物所致的溢乳，效果良好；與氟哌啶醇合用于治療精神分裂癥時有協(xié)同作用。
(2)降壓藥物：合用易致低血壓。利舍平、甲基多巴等降壓藥物可升高血清泌乳素水平，對抗溴隱亭的抗泌乳素分泌作用。
(3)H2受體阻斷劑：可明顯升高血清泌乳素濃度，使溴隱亭減效。
(4)灰黃霉素：合用可減弱溴隱亭的作用。
(5)乙醇：乙醇可增強溴隱亭的不良反應(yīng)。溴隱亭也增加患者對乙醇的敏感性。因此應(yīng)用溴隱亭治療期間應(yīng)避免飲酒或使用酒精作為溶媒的藥物。

注意事項：

嚴重精神病史和患心肌梗死者禁用，周圍血管疾病和消化道潰瘍患者慎用。

療效評價：

最近一些研究表明，與左旋多巴比較，多巴胺能受體激動藥較少出現(xiàn)運動障礙和劑末惡化現(xiàn)象。單藥治療，有超過36％的帕金森病患者其震顫、強直、運動障礙等可控制4年以上。該藥具有神經(jīng)元保護作用，應(yīng)用時很少產(chǎn)生運動波動現(xiàn)象。此類藥單用于治療初發(fā)患者或輕癥患者，也可與左旋多巴聯(lián)合應(yīng)用。對于一般情況較好的老年帕金森病患者可作為一線藥。由于其不良反應(yīng)明顯，逐漸被其他藥代替。

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