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神經(jīng)系統(tǒng)用藥
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氯丙咪嗪
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氯丙咪嗪
氯
丙咪嗪
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗
抑郁癥
藥
藥物名稱:
氯丙咪嗪
英文名稱:
Anafranil
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
氯米帕明
2
安拿芬尼
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
注射劑:
25mmg(2m1)
2
片劑:
10mg;25mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Chlorimipramine
藥理作用:
主要作用為抑制突觸前膜對(duì)5-羥色胺再攝取。其代謝產(chǎn)物去甲氯咪嗪,又能阻斷去甲
腎上腺素
的再攝取,使突觸間隙中游離的單胺類神經(jīng)遞質(zhì)濃度上升,使突觸后膜受體保持足夠的興奮性,而改善抑郁癥狀。且比其他三環(huán)類抗抑郁劑的作用更強(qiáng)。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收良好,血漿蛋白結(jié)合率為97.6%,一日口服3次,每次25mg,次晨氯丙咪嗪血濃為(113±51)ng/ml,去甲氯丙咪嗪為(184±94)ng/ml。半衰期為17~28小時(shí)(平均為21小時(shí))。本品約2/3呈水溶性結(jié)合物形式在尿中排泄,1/3從糞便排出。原藥及其活性代謝物在尿中排泄量少于所給劑量的1%。
適應(yīng)癥:
各種抑郁癥和抑郁狀態(tài),尤其是強(qiáng)迫性神經(jīng)癥。
用法用量:
開(kāi)始治療時(shí),每日25~75mg,分2~3次服用,2~4日后,如無(wú)明顯反應(yīng),可逐漸增量,最大不超過(guò)每日300mg。待癥狀改善后,調(diào)整至維持量。一般6~8周為一療程,有的病人需要維持治療數(shù)月以上。對(duì)于某些嚴(yán)重抑郁癥患者,開(kāi)始用靜脈滴注,50~75mg/次,用250~500ml
葡萄
糖液稀釋,在2~3小時(shí)內(nèi)滴完,每日一次。最大量不超過(guò)每日200mg,顯效后,再口服維持。
不良反應(yīng):
常見(jiàn)副作用有出汗、口干、細(xì)微
震顫
、視力模糊、排尿困難和
直立性低血壓
,偶可見(jiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)和粒細(xì)胞減少,大劑量應(yīng)用時(shí)(150~200mg/d)可出現(xiàn)心律不齊、心功能紊亂、焦慮和短暫意識(shí)模糊,極少數(shù)病例可出現(xiàn)肝功能受損、
發(fā)熱
或驚厥。因此在可能情況下,待癥狀緩解,情緒改善后即應(yīng)適當(dāng)減量,有利于減少副反應(yīng),突然停藥會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀。國(guó)外曾有此報(bào)道,不但出現(xiàn)戒斷癥狀而且較前加重。由此必須避免突然停藥。
相互作用:
1.本品可與抗精神病藥,抗焦慮藥包括安定類藥物以及一般安眠藥聯(lián)合應(yīng)用,可達(dá)到理想的治療效果。
2.本品具有減弱抗
高血壓
藥物(如
胍乙啶
)對(duì)腎上腺能神經(jīng)的抑制作用,如果病人須同時(shí)使用抗高血壓藥物時(shí),應(yīng)更換不同類型的降壓藥。
3.本品具有增強(qiáng)
去甲腎上腺素
及腎上腺素對(duì)心血管的作用,可增強(qiáng)抗膽堿能藥物的作用,因此在合并應(yīng)用以上藥物時(shí),應(yīng)注意相互作用。
4.應(yīng)用本品時(shí),應(yīng)避免飲酒。
注意事項(xiàng):
同丙咪嗪。
療效評(píng)價(jià):
氯丙咪嗪比標(biāo)準(zhǔn)的對(duì)照藥
阿米替林
更有效,具有更好的耐受性、抗抑郁作用,一般約一周內(nèi)出現(xiàn)治療效果,對(duì)情緒抑郁、強(qiáng)迫行為、消極言行、焦慮緊張、強(qiáng)迫觀念癥狀效果較好。對(duì)強(qiáng)迫性神經(jīng)癥,仍為當(dāng)前首選藥物。晚上與苯二氮卓類藥合用,小劑量可改善
失眠
伴焦慮病人的睡眠。
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