毛果蕓香堿

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毛果蕓香堿

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

擬膽堿藥

藥物名稱：

毛果蕓香堿

英文名稱：

Ocusert

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	匹魯卡品
2	匹羅卡品	Pilocarpine

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑：	2mg(1ml)
2	眼藥膜：	2.5mg
3	含藥環(huán)膜：	5mg
4	滴眼劑或眼膏：	1％～2％

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Pilocarpine

藥理作用：

本品能作用于 M 膽堿受體，產(chǎn)生 M 樣作用，對眼和腺體的作用最明顯。作用特點(diǎn)：
(1)本品激動了瞳孔括約肌 M 膽堿受體，使瞳孔縮小。此時(shí)虹膜向中心拉緊，虹膜根部變薄，前房角間隙擴(kuò)大，房水流出量增大，從而使眼壓下降。本品滴眼后，眼壓先是短暫上升，數(shù)分鐘后下降，作用維持4～8小時(shí)。本品可使睫狀肌收縮，懸韌帶松弛，晶狀體變凸，屈光度增加，使眼調(diào)節(jié)于近視，故看近物清楚，看遠(yuǎn)物模糊，這種作用稱為調(diào)節(jié)痙攣，但該作用可在2小時(shí)內(nèi)消失。
(2)本品過量可使汗腺分泌增加，唾液分泌也明顯增加。淚腺、胃腺、胰腺、小腸腺體和呼吸道黏膜分泌均可增加。
(3)本品除可引起瞳孔括約肌收縮外，尚可使腸平滑肌興奮，腸平滑肌的張力和蠕動都增加，支氣管平滑肌興奮，可誘發(fā)哮喘，子宮、膀胱、膽囊與膽道平滑肌的興奮性均見增加。
(4)本品0.1mg／kg靜注，可見心率與血壓短暫下降，如用 N 受體阻斷藥，則可產(chǎn)生明顯的升壓。

藥動學(xué)：

本品的角膜透性良好。動物實(shí)驗(yàn)顯示，用2％本品對家兔單劑量滴眼，房水中的藥物峰濃度出現(xiàn)在用藥后的30分鐘。用1％本品滴眼后，10～30分鐘開始縮瞳，降眼壓作用達(dá)峰時(shí)間約為75分鐘�？s瞳持續(xù)時(shí)間為4～8小時(shí)。維持降眼壓作用時(shí)間(與藥物濃度有關(guān))為4～14小時(shí)�？诜孜�。

適應(yīng)癥：

(1)本品可治療開角型青光眼(單純性青光眼)。與擴(kuò)瞳藥阿托品交替用，可防止虹膜與晶體粘連。本品口服可用于頸部放射治療后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同時(shí)，汗液也明顯增加。
(2)用于重癥肌無力、進(jìn)行性肌營養(yǎng)不良、脊髓灰質(zhì)炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經(jīng)系統(tǒng)疾患所致感覺或運(yùn)動障礙、多發(fā)性神經(jīng)炎等。

用法用量：

(1)滴眼劑或眼膏，按需要決定用藥次數(shù)，晚上可用眼膏。環(huán)膜投入眼結(jié)膜囊內(nèi)，每周一次(5mg)。眼藥膜可在臨睡前用2.5mg置于下側(cè)結(jié)膜囊內(nèi)。注射劑皮下注射每次2mg。
(2)肌注或皮下注射：每次2.5～10mg，小兒每次0.05～0.1mg／kg，1日1次，1療程2～6周�？诜好看�10mg，1日3次。小兒每日0.5～1mg／kg，3次分服

不良反應(yīng)：

遠(yuǎn)視物體模糊，如吸收過多可出現(xiàn)全身反應(yīng)，如流涎、流淚、發(fā)汗、惡心、嘔吐、腹瀉、呼吸困難和血壓下降等。本品過量可出現(xiàn)類似毒蕈中毒的癥狀，相當(dāng)于副交感神經(jīng)系統(tǒng)過度興奮的癥狀，解毒可用足量阿托品并采用對癥和支持療法，如維持血壓和人工呼吸等。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1．本品滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔發(fā)生吸收中毒。
2．虹膜睫狀體炎患者及孕婦忌用本品。
3．本品水溶液呈微酸性，勿與堿性藥物、碘、陽離子表面活性劑配伍。
4．忌與抗膽堿藥及其制劑合用。

療效評價(jià)：

本品在神經(jīng)科中用于一些肌病患者，更多的應(yīng)用于眼科。

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